Дозировка
Препарат назначают внутрь. Разовая доза Фенорелаксана обычно составляет 0.5-1 мг, а при нарушениях сна - 0.25-0.5 мг за 20-30 минут до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0.5-1 мг 2-3 Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 г/, утренняя и дневная доза составляет 0.5-1 мг, на ночь - 2.5 мг. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии доза составляет 2-10 мг/ Для лечения алкогольной абстиненции Фенорелаксан назначают в дозе 2.5-5 мг/ В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1 или 2 Средняя суточная доза Фенорелаксана составляет 1.5-5 мг, ее разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 10 мг. Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Состав
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 104 мг, крахмал картофельный 42.8 мг, желатин 750 мкг, кальция стеарат 750 мкг, стеариновая кислота 700 мкг
Фармакологическое действие
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин является производным бензодиазепина.
Обладает выраженным анксиолитическим, противосудорожным, центральным миорелаксирующим и снотворным действием. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T1/2 из организма составляет от 6 до 18 ч, экскреция препарата в основном осуществляется через почки.
Побочные действия
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана побочные эффекты исчезают.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фенорелаксан противопоказан во время работы водителям транспорта идругим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
Передозировка
При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Фенорелаксана рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1 % раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - в/в (на 5 % растворе глюкозы /декстрозы/ или 0.9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Показания
Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью.
Препарат применяют при реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в т.ч. резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.
Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.
В неврологической практике Фенорелаксан применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.
Лекарственное взаимодействие
Фенорелаксан совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, про-тивосудорожные, нейролептические), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
(3245)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо. Разова доза Фенорелаксана зазвичай становить 0.5-1 мг, а при порушеннях сну - 0.25-0.5 мг за 20-30 хвилин до сну. Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів початкова доза становить 0.5-1 мг 2-3 Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості препарату доза може бути збільшена до 4-6 г/, ранкова та денна доза становить 0.5-1 мг, на ніч - 2.5 мг. При вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 3 мг/, швидко нарощуючи дозу до отримання терапевтического ефекту. При лікуванні епілепсії доза становить 2-10 мг/ Для лікування алкогольної абстиненції Фенорелаксан призначають у дозі 2.5-5 мг/ У неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним м'язовим тонусом препарат призначають по 2-3 мг 1 або 2 Середня добова доза Фенорелаксана складає 1.5-5 мг, її поділяють на 3 або 2 прийоми, звичайно по 0,5-1 мг вранці та вдень і до 2.5 мг на ніч. Максимальна добова доза 10 мг. щоб уникнути розвитку лікарської залежності, при курсовому лікуванні тривалість застосування Фенорелаксана, як і інших бензодиазепинов становить 2 тижні. Але в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 місяців. При відміні препарату дозу зменшують поступово.
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.Склад
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 104 мг, крохмаль картопляний 42.8 мг, желатин 750 мкг, кальцію стеарат 750 мкг, стеаринова кислота 700 мкгФармакологічна дія
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин є�� похідним бензодіазепіну.
Має виражену анксіолітичну, протисудомну, центральним міорелаксуючою і снодійним дією. Посилює гальмівний вплив ГАМК у ЦНС за рахунок підвищення чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів, зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку, гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.Фармакокінетика
При прийомі всередину препарат добре всмоктується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, час досягнення Cmax бромдигидрохлорфенилбензо��иазепина в крові від 1 до 2 ч. Метаболізується в печінці, T1/2 з організму становить від 6 до 18 год, екскреція препарату в основному здійснюється через нирки.Побічні дії
Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припинення прийому Фенорелаксана побічні ефекти зникають.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх і ослаблених хворих.
Подібно іншим бензодиазепинам, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг/добу).
При раптовому припиненні прийому може спостерігатися синдром відміни (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів).
Препарат посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв у період лікування Фенорелаксаном не рекомендується.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Phenoрелаксан протипоказаний під час роботи водіям транспорту идругим особам, які виконують роботу, що вимагає швидких реакцій і точних рухів.
Передозування
При помірній передозуванні - посилення терапевтичної дії і побічних ефектів; при значному передозуванні - виражене пригнічення свідомості, серцевої і дихальної діяльності.
Лікування: контроль за життєво важливими функціями організму, підтримання дихальної і серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. В якості антагоністів миорелаксантного дії Фенорелаксана рекомендується стрихніну нітрат (ін'єкції по 1 мл 0.1 % розчину 2-3 рази/добу). Як специфічного антагоніста може використовуватися флумазеніл (анексат) - в/в (на 5 % розчині глюкози /декстрози/ або 0.9 % розчині хлориду натрію) в початковій дозі 0.2 мг (при необхідності до дози 1 мг).Свідчення
Препарат застосовують при різних невротичних, неврозоподібних психопатичних, психопатоподібних та інших станах, які супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, ем��національної лабільністю.
Препарат застосовують при реактивних психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдромі (в т. ч. резистентних до дії інших транквілізаторів), вегетативних дисфункціях і розладів сну, для профілактики станів страху та емоційного напруження.
Як протисудомний засіб препарат застосовують для лікування хворих скроневої і міоклонічну епілепсію.
У неврологічній практиці Фенорелаксан застосовують для лікування гіперкінезів і тиків, ригідності м'язів, вегетативної лабільності.>Лікарська взаємодіяФенорелаксан сумісний з іншими препаратами, що спричиняють пригнічення функції ЦНС (снодійні, про-тивосудорожные, нейролептичні), однак при комплексному застосуванні необхідно враховувати взаємне підсилення їх дії.
Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.
Може підвищувати токсичність зидовудину.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.
Збільшує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.
Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.
