Дозировка
С целью ЗГТ и профилактики остеопороза препарат назначают внутрь в непрерывном режиме по 1 таблетки/ (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи. Длительность терапии определяется соотношением пользы и риска для здоровья женщины и степенью выраженности эстрогенной недостаточности. Профилактику постменопаузного остеопороза необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата и возможного влияния на костную массу, которые являются дозозависимыми.
Передозировка
теоретически в случае передозировки могут возникнуть такие симптомы как тошнота, рвота, сонливость, головокружение
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне и "S" над значком - на другой
Состав
эстрадиола гемигидрат 1.03 мг,
что соответствует содержанию эстрадиола 1 мг
дидрогестерон 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)).
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для гормональной заместительной терапии, содержащий в качестве эстрогенного компонента микронизированный 17бета-эстрадиол и в качестве гестагенного составляющего дидрогестерон. Оба компонента являются аналогами женских половых гормонов (эстрадиола и прогестерона).
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных, вегетативных и урогенитальных климактерических симптомов.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.
Прием препарата Фемостон® 1/5 конти ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь. Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым повышенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии и/или рака эндометрия.
Фармакокинетика
Эстрадиол
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.
Эстрона сульфат затем также подвергается внутрипеченочному метаболизму. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глкжуроновой кислотой состоянии преимущественно почками.
Эстрогены проникают в грудное молоко.
Дидрогестерон
После приема внутрь - быстро всасывается и полностью метаболизируется. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-а-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата, соотношения значений AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно.
Значения Тmax для дидрогестерона и ДГД варьируют от 30 мин до 2.5 ч. T1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД 14-17 ч.
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-З-она исходного вещества и отсутствие 17а-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности отличие от прогестерона, дидрогестерон не метаболизируется до прегнандиола, что позволяет по концентрации прегнандиола определять уровень эндогенного прогестерона на фоне проводимого лечения
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень; нечасто - головокружение; очень редко - хорея.
Психические нарушения: нечасто - депрессии, изменение либидо, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, метеоризм; нечасто - холецистит; редко - нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая); очень редко - рвота.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота; нечасто - изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища; редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром;
Наследственные нарушения: очень редко - клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто - боль в спине (пояснице).
Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь и зуд; очень редко - узловатая эритема, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Препарат назначают женщинам, находящимся в постменопаузе, только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни: приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом акте). Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов, при этом необходимо стремиться к назначению минимальных терапевтически эффективных доз препарата. Следует стремиться к достижению наименьшей продолжительности лечения. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон® 1/5 конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в год, исходя из собранного анамнеза, клинических и лабораторных показателей. Целесообразно проведение исследования молочных желез, в т.ч. маммографии. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Гиперплазия эндометрия
В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового (УЗ) скрининга, при необходимости проведение гистологического (цитологического) исследования.
В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или ациклические менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
Венозная тромбоэмболия
При наличии тромбоэмболии в анамнезе пациентки (в т.ч. семейном), а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии ЗГТ не применяется.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств следует прекратить ЗГТ за 4-6 нед. до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины.
Показания
— заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
— профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Противопоказания
— установленная или предполагаемая беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
— диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;
— диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в т.ч. в анамнезе;
— нелеченная гиперплазия эндометрия;
— кровотечения из влагалища неясной этиологии;
— тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);
— нарушение мозгового кровообращения;
— острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
— порфирия;
— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы;
Лекарственное взаимодействие
Эстрогенное действие препарата Фемостон® 1/5 конти уменьшается при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Возможно усиление эстрогенного действия препарата Фемостон® 1/5 конти при одновременном приеме с препаратами, которые являются ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).
Взаимодействие дидрогестерона с другими лекарственными средствами не известно.
(5234)
Дозування
З метою ЗГТ і профілактики остеопорозу препарат призначають всередину в безперервному режимі по 1 таблетки/ (бажано в один і той же час доби) незалежно від прийому їжі. Тривалість терапії визначається співвідношенням користі та ризику для здоров'я жінки і ступенем вираженості естрогенної недостатності. Профілактику постменопаузного остеопорозу необхідно проводити з урахуванням індивідуальної переносимості препарату та можливого впливу на кісткову масу, які є дозозалежними.Передозування
теоретично в зразі передозування можуть виникнути такі симптоми як нудота, блювання, сонливість, запаморочення
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "379" на одній стороні і "S" над значком - на іншийСклад
естрадіолу гемігідрат 1.03 мг,
що відповідає змісту естрадіолу 1 мг
дидрогестерон 5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.r />
Склад плівкової оболонки: опадрай OY-8734 помаранчевий (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид жовтий (E172), барвник заліза оксид червоний (E172)).Фармакологічна дія
Комбінований препарат для гормональної замісної терапії, що містить в якості естрогенного компонента мікронізований 17бета-естрадіол і як гестагенного становить дидрогестерон. Обидва компоненти є аналогами жіночих статевих гормонів (естрадіолу і прогестерону).
Естрадіол заповнює дефіцит эстрогенов в жіночому організмі після настання менопаузи і забезпечує ефективне купірування психоемоційних, вегетативних і урогенітальних клімактеричних симптомів.
Замісна гормональна терапія (ЗГТ) препаратом Фемостон® 1/5 конті попереджає втрату кісткової маси в постменопаузальному періоді.
Прийом препарату Фемостон® 1/5 конті веде до зміни ліпідного профілю у бік зниження рівня загального холестерину і ЛПНЩ і підвищення ЛПВЩ.
Дидрогестерон являє собою гестаген, ефективний при прийомі ��нутро. Не має естрогенну, андрогенну, анаболической або глюкокортикоїдної активністю.
При проведенні ЗГТ включення дидрогестерона забезпечує повноцінну секреторну трансформацію ендометрія, знижуючи тим самим підвищений під дією естрогенів ризик розвитку гіперплазії та/або раку ендометрію.Фармакокінетика
Естрадіол
Після прийому всередину мікронізований естрадіол легко всмоктується і метаболізується в печінці до естрону і естрону сульфату, що мають естрогенну активність.
Естрону сульфат затем також піддається внутрипеченочному метаболізму. Естрон і естрадіол виводяться в кон'югованому з глкжуроновой кислотою стані переважно нирками.
Естрогени проникають у грудне молоко.
Дидрогестерон
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується і повністю метаболізується. Основним метаболітом дидрогестерона є 20-а-дигидродидрогестерон (ПГД). Концентрація ПГД в плазмі крові перевищує рівень вихідного препарату, співвідношення значень AUC і Cmax ПГД до дидрогестерону складають 40 і 25 відповідно.
Значення Тмах для дидрогестерона і ПГД варіюють від 30 хв до 2.5 ч. T1/2 становить для дидрогестерона 5-7 год, для ПГД 14-17 ч.
Дидрогестерон повністю виводиться через 72 год. В середньому 63% від прийнятої дози виводиться нирками. ПГД визначається в сечі переважно у вигляді кон'югату глюкуронової кислоти.
Загальною характерною рисою всіх метаболітів дидрогестерона є збереження конфігурації 4,6-дієн-З-вона вихідної речовини і відсутність 17а-гідроксилювання, що обумовлює відсутність естрогенної і андрогенной активності відміну від прогестерону, дидрогестерон не метаболізується до прегнандіолу, що дозволяє по концентрації прегнандіолу визначати рівень ендогенного прогестерону на тлі проведеного лікуванняПобічні дії
З боку нервової системи: часто - головний біль, мігрень; нечасто - запаморочення; дуже рідко - хорея.
Психічні порушення: нечасто - депресії, зміна лібідо, нервозність.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - підвищення артеріального тиску, венозна тромбоемболія, інсульт, інфаркт миокарда.
З боку травної системи: часто - нудота, болі в області живота, метеоризм; нечасто - холецистит; рідко - порушення функції печінки, іноді в поєднанні з астенією, нездужанням і болем у животі, жовтяниця (холестатична); дуже рідко - блювання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто - напруга/болісність молочних залоз, метрорагія у перші місяці лікування, мажучі кров'янисті виділення з піхви, болі внизу живота; нечасто - зміна цервікального епітелію при ерозії шийки матки, зміною�� цервікальної секреції, дисменорея, збільшення розмірів лейоміоми, кандидоз піхви; рідко - збільшення молочних залоз, предменструальноподобный синдром;
Спадкові порушення: дуже рідко - клінічні прояви раніше не діагностованою порфірії.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - гемолітична анемія.
З боку кістково-м'язової системи: часто - судоми в м'язах нижніх кінцівок; нечасто - біль у спині (попереку).
Алергічні реакції: нечасто - кропив'янка, шкірний висип і свербіж; дуже редко - вузлувата еритема, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Препарат призначають жінкам, які перебувають у постменопаузі, тільки за наявності симптомів, які несприятливо впливають на якість життя: припливи, підвищене потовиділення, порушення сну, підвищена нервова збудливість, запаморочення, головний біль, інволюція шкіри і слизових оболонок, особливо слизових оболонок сечостатевої системи (сухість та подразнення слизової піхви, хворобливість при статевому акті). Терапію слід продовжувати до тих пір, поки користь від прийому препарату перевищує ризик розвитку побічних ефектів, при цьому необхідно прагнути до призначення мінімальних терапевтично ефективних доз препарату. Слід прагнути до досягнення найменшої тривалості лікування. Досвід застосування препарату у жінок старше 65 років обмежений.
Перед призначенням або поновленням ЗГТ необхідно зібрати повний медичний і сімейний анамнез і провести загальне та гінекологічне обстеження пацієнтки з метою виявлення можливих противо��оказаний і станів, що потребують дотримання заходів обережності. Під час лікування препаратом Фемостон® 1/5 конті рекомендується проводити періодичні обстеження, частоту і характер яких визначають індивідуально, але не менше 1 разу на рік, виходячи із зібраного анамнезу, клінічних і лабораторних показників. Доцільно проведення дослідження молочних залоз, у т. ч. мамографії. Жінки повинні бути поінформовані про можливі зміни молочних залоз, про яких потрібно повідомити лікаря.
Застосування естрогенів може вплинути на результати таких лабораторних тестів: визначення толерантності до глюкози, дослідження функцій щитовидної залози і печінки.
Гіперплазія ендометрія
З метою своєчасної діагностики доцільно проведення ультразвукового (УЗ) скринінгу, при необхідності проведення гістологічного (цитологічного) дослідження.
У перші місяці лікування препаратом можуть спостерігатися проривні кровотечі та/або ациклічні менструальноподібні кров'янисті виділення з піхви. Якщо подібні кровотечії з'являються через деякий час після початку терапії або продовжуються після припинення лікування, слід встановити їх причину. Можливе проведення біопсії ендометрія для виключення злоякісного новоутворення.
Венозна тромбоемболія
При наявності тромбоемболій в анамнезі пацієнтки (у т. ч. сімейному), а також при звичному невиношуванні вагітності в анамнезі, необхідно проводити дослідження гемостазу. До завершення ретельної оцінки факторів можливого розвитку тромбоемболії або початку антикоагулянтной терапії ЗГТ не застосовується.
Ризик розвитку тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок може тимчасово збільшуватися при тривалій іммобілізації, обширних травмах або хірургічних втручаннях. При необхідності тривалої іммобілізації після хірургічних втручань слід припинити ЗГТ за 4-6 тижнів. до операції, поновлення прийому препарату можливо після повного відновлення рухової активності жінки.Свідчення
— замісна гормональна терапія розладів, зумовлених дефіцитом естрогенів у жінокщин у постменопаузі;
— профілактика постменопаузного остеопорозу у жінок з високим ризиком переломів при непереносимості або протипоказання до застосування інших лікарських препаратів.Протипоказання
— встановлена або передбачувана вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— діагностований або підозрюваний рак молочної залози, рак молочної залози в анамнезі;
— діагностовані або підозрювані прогестагензависимые новоутворення;
— діагностовані або передбачувані эстрогензависимые злоякісні новоутворення, включаючи рак ендометрія, у т. ч. в анамнезі;
— нелікована гіперплазія ендометрія;
— кровотечі з піхви неясної етіології;
— тромбоемболічні захворювання в даний час або в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії);
— порушення мозкового кровообігу;
— гострі або хронічні захворювання печінки в даний час або в анамнезі (до нормалізації лабораторних показателїй функції печінки);
— порфірія;
— непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром мальабсорбції глюкози, галактози;Лікарська взаємодія
Естрогенну дію препарату Фемостон® 1/5 конті зменшується при одночасному прийомі з препаратами-індукторами мікросомальних ферментів печінки: протисудомними (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, окскарбазепін, топірамат, фелбамат), антимікробними препаратами (рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз); з препаратами рослинного походження, содіржащими звіробій продірявлений (Hypericum perforatum).
Можливе посилення естрогенної дії препарату Фемостон® 1/5 конті при одночасному прийомі з препаратами, які є інгібіторами мікросомальних ферментів печінки (ритонавір, нелфінавір).
Взаємодія дидрогестерона з іншими лікарськими засобами не відома.
