Дозировка
При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым (в т.ч. лицам пожилого возраста) устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ (в период подбора дозы рекомендуют использовать таблетки 2.5 мг). При необходимости дозу можно увеличить, средняя доза для поддерживающей терапии составляет 5-10 мг/ Для пациентов пожилого возраста или больных с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/ При стабильной стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/, при необходимости дозу повышают до 10 мг 1 раз/ Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/ Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный эффект усиливается (следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии). У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить. Препарат рекомендуют принимать утром перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.*
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Состав
фелодипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие, снижает АД за счет уменьшения ОПСС. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.
Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему.
Фармакокинетика
сасывание и распределение
После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Биодоступность препарата не зависит от дозы (в диапазоне терапевтических доз) и составляет около 15%.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет около 99%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Метаболизм
Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится в виде метаболитов около 70% принятой дозы с мочой, остальная часть - с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.
Побочные действия
Препарат (как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов) может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.
В отдельных случаях:
Дерматологические реакции: редко - крапивница, зуд; в единичных случаях - фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - артралгии, миалгии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях - парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия, периферические отеки.
Прочие: редко - повышенная утомляемость; в единичных случаях - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек)*
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— артериальная гипертензия;*
— стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала)
Противопоказания
— нестабильная стенокардия;
— острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
— кардиогенный шок;
— клинически значимый аортальный стеноз;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— выраженная артериальная гипотензия;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание)
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.*
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Фелодипом концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования Фелодипа не требуется.
При одновременном применении с ингибиторами цитохрома P450 (в т.ч. с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом) метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, рифампицином, барбитуратами) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови.
НПВС не ослабляют гипотензивный эффект Фелодипа.
Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов (в т.ч. варфарина).
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект Фелодипа.*
(6738)
Дозування
При артеріальній гіпертензії режим дозування дорослим (в т. ч. особам похилого віку) встановлюють індивідуально. Початкова доза становить 5 мг 1 раз/ (в період підбору дози рекомендують використовувати таблетки 2.5 мг). При необхідності дозу можна збільшити, середня доза для підтримуючої терапії становить 5-10 мг/ Для пацієнтів літнього віку або хворих з порушенням функції печінки початкова доза становить 2.5 мг/ При стабільній стенокардії дозу встановлюють індивідуально. Початкова доза для дорослих становить 5 мг 1 раз/, при необхідності дозу підвищують до 10 мг 1 раз/ Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз/ Фелодип можна застосовувати у комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками, при цьому гіпотензивний ефект посилюється (слід дотримуватися обережності через підвищений ризик виникнення артеріальної гіпотензії). У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки дозу препарату слід зменшити. Препарат рекомендують приймати вранці, перед їдою або після легкого сніданку. Таблетки, вкриті оболонкою, не можна раскусывать, ділити чи подрібнювати.*
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкоюСклад
фелодипін 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, повідон, пропилгаллат, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, титану діоксид, тальк, пропіленглікольФармакологічна дія
Блокатор повільних кальцієвих каналів з групи похідних дигідропіридину.
Надає гіпотензивну, ан��иангинальное дію, знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення ОПСС. Володіє дозозалежним антиишемическим ефектом. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії.
Практично не володіє негативним інотропним ефектом, надає мінімальну дію на провідну систему.Фармакокінетика
сасывание і розподіл
Після прийому препарату всередину фелодипін практично повністю абсорбується із ШКТ. Завдяки особливостям лікарської форми уповільнене вивільнення фелодипіну призводить до удл��вживання фази всмоктування та забезпечує його рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі крові протягом 24 год. Біодоступність препарату не залежить від дози (у діапазоні терапевтичних доз) і становить близько 15%.
Зв'язування з білками плазми, переважно з альбумінами, становить близько 99%. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. При тривалому застосуванні кумуляції фелодипіну не відбувається.
Метаболізм
Фелодипін практично повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних мо��аболитов.
Виведення
T1/2 фелодипіну становить 25 ч. Виводиться у вигляді метаболітів близько 70% прийнятої дози з сечею, інша частина - з калом у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 0.5% дози.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
В осіб літнього віку та у пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі крові вище, ніж у молодих пацієнтів.
Фармакокінетичні показники фелодипіну не змінюються у пацієнтів із порушенням функції нирок, у т. ч. і при проведеннінді гемодіалізу.Побічні дії
Препарат (як і при застосуванні інших блокаторів повільних кальцієвих каналів) може викликати почервоніння обличчя, головний біль, серцебиття, запаморочення, підвищену стомлюваність. Ці реакції носять оборотний характер і найчастіше виявляються на початку лікування та при збільшенні дози препарату. Також залежно від дози можуть з'явитися периферичні набряки, які є наслідком прекапиллярной вазодилатації. У пацієнтів із запаленням ясен чи періодонтитом може виникнути легкий набряк десен. Цьому можна перешкодити шляхом ретельного дотримання гігієни порожнини рота.
В окремих випадках:
Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, свербіж; у поодиноких випадках - фотосенсибілізація.
З боку кістково-м'язової системи: в поодиноких випадках - артралгії, міалгії.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; у поодиноких випадках - парестезії.
З боку травної системи: рідко - нудота, гіперплазія ясен, підвищення активності печінкових ферментів.
<br /> З боку серцево-судинної системи: рідко - серцебиття, тахікардія, периферичні набряки.
Інші: рідко - підвищена втомлюваність; у поодиноких випадках - реакції підвищеної чутливості (у т. ч. ангіоневротичний набряк)*Особливості продажу
рецептурніСвідчення
— артеріальна гіпертензія;*
— стенокардія (в т.ч. стенокардія Принцметала)Протипоказання
— нестабільна стенокардія;
— гострий інфаркт міокарда і період до 1 міс після перенесеного інфаркту міокарда;
— кардіогенний шок;
— клінічно значущий аортальний стеноз;
— серцева недостатність у стадії декомпенсації;
— виражена артеріальна гіпотензія;
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування)
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до препарату або до інших похідних дигідропіридину.
З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з печінковою і/або нирковою недостатністю.*Лікарська взаимодействие
При одночасному застосуванні з Фелодипом концентрація дигоксину в плазмі підвищується, однак зміна режиму дозування Фелодипа не потрібно.
При одночасному застосуванні з інгібіторами цитохрому Р450 (у т. ч. з циметидином, еритроміцином, ітраконазолом, кетоконазолом) метаболізм фелодипіну в печінці сповільнюється, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки (у т. ч. з фенітоїном, карбамазепіном, рифампіцином, барбітуратами) відбувається��т зменшення концентрації фелодипіну в плазмі крові.
НПЗЗ не послаблюють гіпотензивний ефект Фелодипа.
Висока ступінь зв'язування фелодипіну з білками плазми не впливає на зв'язування вільних фракцій інших лікарських засобів (у т. ч. варфарину).
Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти та діуретики посилюють гіпотензивний ефект Фелодипа.*
