Дозировка
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат принимать желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи. Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Лекарственная форма
Таблетки цилиндрические двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Состав
Состав:
Одна таблетка содержит активное вещество: дезлоратадин - 5,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 70,0 мг; целлюлоза
микрокристаллическая - 12,1 мг; повидон (поливинилпирролидон) - 3,0 мг; магния стеарат - 0,9 мг;
кроскармеллоза натрия - 4,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый - 3,0 мг, в т.ч. (поливиниловый спирт - 1,407 мг; макрогол 3350 - 0,708 мг; тальк - 0,522 мг; титана диоксид - 0,363 мг).
Фармакологическое действие
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным
метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов
активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина,
простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного
тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и
подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7%).
Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной
организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто - не менее -1%, но менее 10%;
нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%), но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевро-тический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, дикарей, боль в животе, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.
Прочие: часто - повышенная утомляемость.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению
каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых
и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-
фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше
рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка,
прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена
Показания
аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения); крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата,
- возраст до 12 лет,
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: тяжелая почечная недостаточность.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает
влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему
(4623)
Дозування
Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат бажано приймати в один і той же час доби, незалежно від часу прийому їжі. Дорослим і підліткам віком від 12 років - по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу.
Лікарська форма
Таблетки циліндричні двоопуклої форми, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, на розламі видно два шари – ядро білого або майже білого кольору і плівкова оболонка.Склад
Склад:
Одна таблетка містить активное речовина: дезлоратадин - 5,0 мг.
Допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) - 70,0 мг; целюлоза
мікрокристалічна - 12,1 мг; повідон (полівінілпіролідон) - 3,0 мг; магнію стеарат - 0,9 мг;
кроскармелоза натрію - 4,0 мг.
Допоміжні речовини (оболонка): опадрай II 85F48105 Білий - 3,0 мг, у т. ч. (полівініловий спирт - 1,407 мг; макрогол 3350 - 0,708 мг; тальк - 0,522 мг; титану діоксид - 0,363 мг).Фармакологічна дія
Блокатор H1-гістамінових рецепторів тривалої дії). Є первинним активним<br />
метаболіт лоратадину. Пригнічує каскад реакцій алергічного запалення, у тому числі - вивільнення протизапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення прозапальних хемокінів (RANTES), продукцію супероксидных аніонів
активованими поліморфноядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, IgE-опосередкований вивільнення гістаміну,
простагландину D2 і лейкотрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток і облегчповідомляє перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та противоэкссудативным дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Препарат не впливає на центральну нервову систему, практично не володіє седативним ефектом (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ. Дія лікарського препарату починається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо і триває протягом 24 годин.Фармакокинетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового
тракту, при цьому визначаються концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хв, а максимальна концентрація - приблизно через 3 год.
Розподіл
Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих і
підлітків протягом 14 днів в дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу. клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не відзначається. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину (при прийомі у дозі 7.5 мг 1 раз/добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, сполученого з глюкуронідом. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 та не є ні субстратом, або інгібітором Р-глікопротеїну.
Виведення
Лише невелика частина прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками (< 2 %) та через кишечник (< 7%).
Період напіввиведення - 20-30 год (у середньому 27 год).Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів класифіковано згідно з рекомендаціями Всесвітньої
організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто - не менше -1%, але менше 10%;
нечасто - не менше 0,1%, але менш 1%; рідко – не менше 0,01%), але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%.
З боку імунної системи: дуже рідко - висипи, в тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, диспное, анафілактичний шок.
Зз боку центральної нервової системи: нечасто - головний біль, дуже рідко - запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - сухість у роті; дуже рідко - нудота, блювання, диспепсія, дикунів, біль у животі, підвищення активності «печінкових» ферментів, підвищення концентрації білірубіну, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи та соединительной тканини: дуже рідко - міалгія.
Інші: часто - підвищена втомлюваність.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Вплив на здатність до водіння автомобіля і керуванню механізмами
В рекомендованій дозі препарат не впливає на здатність до водіння транспортних засобів чи управління механізмами
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не приводив до появи
яких-небудь симптомів. У ході клінічних досліджень щоденний застосованоие у дорослих
і підлітків дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично або клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-
фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину у дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище
рекомендованою) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалось появи серйозних побічних ефектів.
Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату - промивання шлунка,
пріем активованого вугілля; при необхідності - симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановленаСвідчення
алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербіння в носі, свербіння неба, свербіння і почервоніння очей, сльозотечі); кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипу).Протипоказання
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату,
- вік до 12 років,
/> - непереносимість лактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ: важка ниркова недостатність.
ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І В ПЕРІОД ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ
Застосування препарату при вагітності протипоказане у зв'язку з відсутністю клінічних даних про безпеку його застосування під час вагітності. Дезлоратадин виділяється з грудним молоком, тому застосування препарату у період годування груддю протипоказано.Лікарська взаимодействие
Взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. Прийом їжі не чинить
впливу на ефективність препарату. Дезлоратадин не посилює дію алкоголю на центральну нервову систему
