Дозировка
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. При проведении заместительной терапии при гипотиреозе у больных в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях - 0.9 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчет дозы следует делать на "идеальный вес". При заместительной терапии при гипотиреозе начальная доза для пациентов в возрасте до 55 лет (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний) составляет для женщин 75-100 мкг/, для мужчин - 100-150 мкг/ Для пациентов старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях начальная доза составляет 25 мкг/; увеличивать дозу следует на 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ в крови; при появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию соответствующей терапии. При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью с малых доз - 12.5 мкг/ Дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12.5 мкг/ каждые 2 недели - и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При лечении врожденного гипотиреоза у детей дозы препарата зависят от возраста. Возраст Суточная доза левотироксина (мкг) Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг) 0-6 мес 25-50 10-15 6-12 мес 50-75 6-8 1-5 лет 75-100 5-6 Грудным детям суточную дозу Эутирокса дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата. При лечении эутиреоидного зоба назначают 75-200 мкг/ Для профилактики рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба - 75-200 мкг/ В комплексной терапии тиреотоксикоза - 50-100 мкг/ Для супрессивной терапии рака щитовидной железы - 50-300 мкг/ При проведении теста тиреоидной супрессии используют следующую схему дозирования препарата: Дозы Эутирокса за 4 недели до теста за 3 недели до теста за 2 недели до теста за 1 неделю до теста 75 мкг 75 мкг 150-200 мкг 150-200 мкг При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея.
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками (с одной стороны - "ЕМ 137", с другой - крестообразная риска).
Состав
Левотироксин натрий 137 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
Фармакологическое действие
Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина.
Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Более 99% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связываюшим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 составляет 6-7 дней.
При тиоеотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 , а при гипотиреозе удлиняется до 9-10
Побочные действия
При правильном применении Эутирокса под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикоидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Показания
эутиреоидный зоб;
— гипотиреоз;
— после резекции щитовидной железы в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба;
— рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
— диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);
— в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
Нелеченный тиреотоксикоз;
— нелеченная гипофизарная недостаточность;
— нелеченная недостаточность коры надпочечников;
— острый инфаркт миокарда;
- острый миокардит;
— острый панкардит;
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, при сахарном диабете, при тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Лекарственное взаимодействие
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин необходимо применять за 4-5 ч до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
(964)
Дозування
Добова доза визначається індивідуально залежно від показань. При проведенні замісної терапії при гіпотиреозі у хворих у віці до 55 років при відсутності серцево-судинних захворювань Эутирокс® призначають у добовій дозі 1.6-1.8 мкг/кг маси тіла; у хворих старше 55 років або при супутніх серцево-судинних захворюваннях - 0.9 мкг/кг маси тіла. При значному ожирінні розрахунок дози слід робити на "ідеальну вагу". При замісної терапії при гіпотиреозі початкова доза для пацієнтів у віці до 55 років (при відсутності серцево-судинних захворювань) становить для жінок 75-100 мкг/, для чоловіків - 100-150 мкг/ Для пацієнтів старше 55 років або при супутніх серцево-судинних захворювань початкова доза становить 25 мкг/; збільшувати дозу слід на 25 мкг з інтервалом 2 місяців до нормалізації рівня ТТГ у крові; при появі або погіршення симптомів з боку серцево-судинної системи провести корекцію відповідної терапії. При важкому довгостроково існуючому гіпотиреозі лікування слід починати з особливою обережністю, з малих доз - 12.5 мкг/ Дозу збільшують до підтримуючої через більш тривалі інтервали часу - на 12.5 мкг/ кожні 2 тижні і частіше визначають рівень ТТГ у крові. При лікуванні вродженого гіпотиреозу у дітей дози препарату залежать від віку. Вік Добова доза левотироксину (мкг) Доза левотироксину в розрахунку на масу тіла (мкг/кг) 0-6 міс 25-50 10-15 6-12 міс 50-75 6-8 1-5 років 75-100 5-6 Грудним дітям добову дозу Эутирокса дають в 1 прийом за 30 хв до першого годування. Таблетку розчиняють у воді до тонкої зависі безпосередньо перед прийомом препарату. При лікуванні еутиреоїдного зобу призначають 75-200 мкг/ Для профілактики рецидиву після хірургічного лікування еутиреоїдного зоба - 75-200 мкг/ В комплексній терапії тиреотоксикозу - 50-100 мкг/ Для супресивної терапії раку щитовидної залози - 50-300 мкг/ При проведенні тесту тиреоїдної супресії ісвикористовують наступну схему дозування препарату: Дози Эутирокса за 4 тижні до тесту за 3 тижні до тесту за 2 тижні до тесту за 1 тиждень до тесту 75 мкг 75 мкг 150-200 мкг 150-200 мкг При гіпотиреозі Эутирокс® приймають, як правило, протягом усього життя. При тиреотоксикозі Эутирокс® використовують у комплексній терапії з тиреостатиками після досягнення еутиреоїдного стану.Передозування
При передозуванні препарату спостерігаються симптоми, ха��ерные для тиреотоксикозу: серцебиття, порушення ритму серця, болі в серці, неспокій, тремор, порушення сну, підвищена пітливість, зниження апетиту, зниження маси тіла, діарея.
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, круглі, плоскі з обох боків, зі скошеними краями та з видавленими знаками (з одного боку - "ЄМ 137", з іншого боку - хрестоподібна ризику).Склад
Левотироксин натрій 137 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, желатин, натрію кроскармелоза, магнію стеаратФармак��логічне дію
Препарат гормонів щитовидної залози. Синтетичний левовращающій ізомер тироксину. Після часткового перетворення на трийодтиронін (у печінці і нирках) і переходу до клітин організму впливає на розвиток і ріст тканин, на обмін речовин. У малих дозах має анаболічну дію на білковий та жировий обмін. У середніх дозах стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин у кисні, стимулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинної системи і ЦНС. У великих дозах пригнічує вироблення тиротропин-рилізинг гормону гіпоталамуса і тиреотропного гормону гіпофіза.
Терапевтичний ефект спостерігається через 7-12 днів, протягом цього ж часу зберігається дія після відміни препарату. Клінічний ефект при гіпотиреозі виявляється через 3-5 Дифузний зоб зменшується або зникає протягом 3-6 міс.Фармакокінетика
При прийманні внутрішньо левотироксин всмоктується майже виключно у верхньому відділі тонкої кишки. Всмоктується до 80% прийнятої дози препарату. Прийом їжі знижує всасы��аемость левотироксину.
Cmax в сироватці крові досягається приблизно через 5-6 год після прийому всередину.
Більше 99% всмокталася препарату зв'язується з білками сироватки (тироксин-связываюшим глобуліном, тироксин-зв'язуючим преальбумином та альбуміном).
У різних тканинах відбувається монодейодирование приблизно 80% левотироксину з утворенням трийодтироніну (Т3) і неактивних продуктів. Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м'язах. Невелика кількість препарату подвергается дезаминированию та декарбоксилюванню, а також кон'югуванню з сірчаною і глюкуроновыми кислотами (у печінці). Метаболіти виводяться з сечею і жовчю. T1/2 становить 6-7 днів.
При тиоеотоксикозе T1/2 коротшає до 3-4 , а при гіпотиреозі подовжується до 9-10Побічні дії
При правильному застосуванні Эутирокса під контролем лікаря побічні ефекти не спостерігаються.
При підвищеній чутливості до препарату можуть спостерігатися алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При гіпотиреозі, зумовить��ленном ураженням гіпофіза, необхідно з'ясувати, чи присутня одночасно недостатність кори надниркових залоз. У даному випадку замісну терапію глюкокортикоїдами слід починати до початку лікування гіпотиреозу тиреоїдними гормонами, щоб уникнути розвитку гострої надниркової недостатності.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Препарат не має впливу на професійну діяльність, пов'язану з водінням транспортних засобів та управлінням механізмами.Свідчення</h3>эутиреоидный зоб;
— гіпотиреоз;
— після резекції щитовидної залози в якості замісної терапії і для профілактики рецидиву зоба;
— рак щитовидної залози (після оперативного лікування);
— дифузний токсичний зоб після досягнення еутиреоїдного стану тиреостатиками (у якості комбінованої терапії або монотерапії);
— як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.Протипоказання
Нелікований тиреотоксикоз;
— нелікована гіпофізарна недостаточность;
— нелікована недостатність кори надниркових залоз;
— гострий інфаркт міокарда;
- гострий міокардит;
— гострий панкардит;
— підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
З обережністю слід призначати препарат при ІХС (атеросклероз, стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі), артеріальній гіпертензії, аритмії, при цукровому діабеті, при важкому довгостроково існуючому гіпотиреозі, синдромі мальабсорбції (може знадобитись корекція дози).Лікарська взаємодія</h3>Левотироксин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що може потребувати зниження їх дози.
Застосування трициклічних антидепресантів з левотироксином може призвести до посилення дії антидепресантів.
Тиреоїдні гормони можуть збільшувати потребу в інсуліні і пероральних гіпоглікемічних препаратах. Більш частий контроль рівня глюкози крові рекомендується проводити в періоди початку лікування левотироксином, а також при зміні дози препарату.
Левотироксин знижує дію серцевих гликози��ів.
При одночасному застосуванні колестирамін, колестипол і алюмінію гідроксид зменшують плазмову концентрацію левотироксину за рахунок гальмування всмоктування його в кишечнику. У зв'язку з цим левотироксин необхідно застосовувати за 4-5 год до прийому зазначених препаратів.
При одночасному застосуванні з анаболічними стероїдами, аспарагіназою, тамоксифеном можлива фармакокінетична взаємодія на рівні зв'язування з білком.