Дозировка
Внутривенно. Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты - скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл раствора 24 мг/мл 0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0.12.г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г. Порядок работы с полимерной ампулой: 1.Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко. 2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан. 3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой. 4.Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое. 5.Надеть иглу на шприц.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т. ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т. ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: аминофиллин (эуфиллин) - 24 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность для жидких лекарственных форм - 90-100\0009%. Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери), в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога,
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Следует избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая сердечная недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия.
С осторожностью
Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек.
Детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра в центральной нервной системе.
Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином и другими симпато-миметиками. При их совместном применении возрастает риск возникновения аритмий. Совместное применение эуфиллина и производных ксантина, включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.
Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома Р4501А2; при этом эффект эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к увеличению риска развития судорог.
Совместное применение эуфиллина и флувоксамина следует избегать. Если их совместное применение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и внимательно следить за концентрацией эуфиллина в плазме крови.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с фторхинолонами, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, гормональными контрацептивами для приема внутрь, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие диуретиков (в т. ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками. С осторожностью назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) - подавляет агрегацию тромбоцитов.
(1926)
Дозування
Внутрішньовенно. Дорослим вводять повільно (протягом 4-6 хвилин) по 5-10 мл розчину 24 мг/мл (0,12-0,24 м), який попередньо розводять у 10-20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. При появі відчуття серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення уповільнюють або переходять на крапельне введення, для чого 10-20 мл розчину 24 мг/мл 0,24-0,48 г) розводять у 100-150 мл 0,9 % розчину натрію хлориду; вводять зі швидкістю 30-50 крапель за хвилину. Парентерально вводять еуфілін до 3 разів на добу, не більше 14 днів. Вищі дози еуфіліну для дорослих при внутривенному введенні: разова - 0,25 г, добова - 0,5 р. При необхідності дітям вводять еуфілін внутрішньовенно краплинно з розрахунку разової дози 2-3 мг/кг. Вищі дози для дітей при внутрішньовенному введенні: разова - 3 мг/кг, добова - у віці до 3 міс - 0,03-0,06 г, від 4 до 12 міс - 0,06-0,09 г, з 2 до 3 років - 0,09-0.12.г, від 4 до 7 років - 0,12-0,24 г, від 8 до 18 років - 0,25-0,5 р. Порядок роботи з полімерної ампулою: 1.Взяти ампулу і струснути її, утримуючи за горлечко. 2.Стиснути ампулу рукою, при цьому не повинно відбуватися виділення препарату, і обертаючими рухами звернути і відокремити клапан. 3.Через отвір, що утворився, негайно з'єднати шприц з ампулою. 4.Перевернути ампулу і повільно набрати в шприц її вміст. 5.Надіти голку на шприц.Передозування
Симптоми: зниження апетиту, гастралгія, діарея, нудота, блювання (у т.ч. з кров'ю), шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривога, світлобоязнь, тремор, судоми. При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоідние напади (особливо у дітей без виникнення будь-ліб�� провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією. Лікування: відміна препарату, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбция, гемодіаліз (ефективність невисока, перитонеальний діаліз неефективний), симптоматична терапія (у т. ч. метоклопрамід і ондансетрон - при блювоті). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів і проводити оксигенотерапію. Для купированя припадку - внутрішньовенно діазепам, 0,1-0,3 мг/кг (але не більше 10 мг).
Лікарська форма
Прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.Склад
1 мл препарату містить:
активна речовина: аминофиллин (еуфілін) - 24 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій - до 1 млФармакологічна дія
Препарат інгібує фосфодіестеразу, збільшує накопичення в тканинах циклічного аденозинмонофосфату, блокує аденозинові (пуринові) рецептори; володіє здатністю пригнічувати транспорт іонів кальцію через канали доліточних мембран, зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури.
Розслаблює мускулатуру бронхів, купірує бронхоспазм, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, поліпшує функцію дихальних і міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і поліпшує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное. Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниження конц��нтрации вуглекислоти. Підсилює вентиляцію легень в умовах гіпокаліємії. Виявляє стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри і нирок). Надає периферичний вазодилатуючу дію, зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск в «малому» колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік. Виявляє помірний диуретическ��ї ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів і простагландину Е2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію. Володіє токолитическим дією, підвищує кислотність шлункового соку. При використанні в великих дозах має епілептогенних дією.Фармакокінетика
Біодоступність для рідких лікарських форм - 90-100\0009%. Максимальна концентрація��ія (7 мкг/мл) при внутрішньовенному введенні 300 мг досягається через 15 хв.
60 % еуфіліну (у здорових дорослих) і 36 % (у новонароджених дітей) зв'язується з білками плазми і розподіляється у крові, позаклітинній рідині і м'язової тканини. Еуфілін проникає в грудне молоко (10 % від прийнятої дози), через плацентарний бар'єр (концентрація в сироватці крові плода вища, ніж у сироватці крові матері), жирової тканини не накопичується. 90 % препарату метаболізується в печінці. Метаболіти виділяються нирками, 7-13 % препарату виділяється в незмінний��му вигляді. Період напіввиведення становить у некурящих дорослих від 5 до 10 годин, у дітей старше 10 місяців від 2,5 до 5 годин. Куріння і алкоголь значно впливають на метаболізм і виведення препарату, зокрема у курців цей період значно скорочується і становить від 4 до 5 годин. Виведення препарату подовжується у хворих з дихальною недостатністю, при нирковій та серцевій недостатності, при вірусних інфекціях і гіпертермії.Побічні дії
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, збудження, тре��ожность, дратівливість, тремор, судоми, нудота, блювання.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія (у т.ч. у плода при прийомі вагітної в III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску аж до колапсу - при швидкому внутрішньовенному введенні, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.
З боку травної системи: гастроезофагеальний рефлюкс, печія,
загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
Алергічні реакції: шкірний си��ь, свербіж шкіри, лихоманка
Інші: біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.
Місцеві реакції: ущільнення, гіперемія, болючість у місці введення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед парентеральним введенням розчин необхідно нагріти до температури тіла. Літнім пацієнтам рекомендується знизити дозу препарату через уповільненого виведення його з організму. Кращим пацієнтам рекомендується збільшити дозу у св��зи з прискореним виведенням препарату з організму.
Слід уникати вживання великих кількостей кофєїнсодержащих продуктів чи напоїв у період лікування.
Вплив на здатність керування транспортними засобами і механізмами
Препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти. У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
��ронхообструктивный синдром при бронхіальній астмі, бронхіті, емфіземі легень (в основному для купірування нападів); гіпертензія в «малому» колі кровообігу.
Порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії для зменшення внутрішньочерепного тиску). Лівошлуночкова серцева недостатність з бронхоспазмом і порушенням дихання за типом Чейн-Стокса (у складі комплексної терапії).Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату, а також до похідних ксантину: кофеїну, пентоксифиллину, теоброміну. Виражена артеріальна гіпотензія або гіпертензія, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, інфаркт міокарда з порушеннями серцевого ритму, епілепсія, підвищена судомна готовність, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз, набряк легень, важка коронарна недостатність, печінкова і/або ниркова недостатність, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, кровотечі у недавньому анамнезі, гостра порфірія.
З обережністю
Вік старше 55 років і неконтролируемый гіпотиреоз (можливість кумуляції), поширений атеросклероз судин, сепсис, тривала гіпертермія, гастроезофагеальний рефлюкс, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), гіперплазія передміхурової залози. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки і нирок.
Дитячий вік до 14 років (з-за можливих побічних явищ).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
При необхідності застосування препарату в пер��оди вагітності і лактації слід співвіднести передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плода або дитини. При необхідності застосування препарату в період лактації, годування груддю слід припинити.Лікарська взаємодія
Препарат несумісний з розчином глюкози, фруктози. Слід брати до уваги pH змішуються розчинів: фармацевтично несумісний з розчинами кислот. Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, минералокортикостероидов (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії (зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій), засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність).
Доксапрам при одночасному застосуванні з еуфіліном збільшує стимуляцію дихального центру в центральній нервовій системі.
Еуфілін проявляє синергічну токсичність з ефедрином та іншими симпато-миметиками. При їх сумісному застосуванні зростає ризик виникнення аритмій. Спільне застосування еуфіліну і похідних ксантину, включаючи пентоксифілін, противо��вчинено внаслідок ризику розвитку токсичності.
Эноксацин зменшує виведення еуфіліну внаслідок пригнічення цитохрому Р4501А2; при цьому ефект еуфіліну збільшується на 300 %, що призводить до збільшення ризику розвитку судом.
Спільне застосування еуфіліну та флувоксаміну слід уникати. Якщо їх сумісне застосування необхідне, слід зменшити дозу еуфіліну вдвічі і уважно стежити за концентрацією еуфіліну в плазмі крові.
Рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, ізоніазид, карбамазепін, сульфінпіразон, амін��глутетимид, пероральні естрогенвмісні контрацептиви і морацизин, будучи індукторами мікросомального окислення, підвищують кліренс еуфіліну, що може вимагати збільшення його дози.
При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, з фторхінолонами, невеликими дозами етанолу, алопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфірамом, гормональними контрацептивами для прийому всередину, рекомбінантним інтерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, вірапамилом і при вакцинації проти грипу інтенсивність дії еуфіліну може збільшуватися, що може потребувати зниження його дози.
Посилює дію діуретиків (у т. ч. за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію та бета-адреноблокаторів. Сумісний зі спазмолітиками. З обережністю призначають одночасно з антиагрегантами (тиклопидином) - пригнічує агрегацію тромбоцитів.
