Дозировка
Этоксидол назначают внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта. Струйно Этоксидол вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Этоксидол назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200-300 мг, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения 10-14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации этоксидол назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем - внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме этоксидол вводят внутримышечно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300мг в сутки в течение 7-14 дней.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
на 1 мл: Активное вещество: этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) - 50 мг. Вспомогательные вещества: кислота N-ацетил-L-глутаминовая — 34 мг, деанол (2-(диметиламино)этанол) — 16 мг, глицин — 0,1 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Фармакологическое действие
Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,25 часа. Максимальная концентрация при дозе 100 мг – 0,3-1,06 мкг/мл. Этоксидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (МRT) составляет 1,84-2,38 часа. Период полувыведения составляет 1,15-1,75 ч. Этоксидол выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Побочные действия
Сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления. Ле6чение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Показания
острые нарушения мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
(3332)
Дозування
Этоксидол призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струминно або краплинно). При інфузійному способі введення препарат слід розводити у 0,9 % розчині натрію хлориду. Дози підбирають індивідуально. Починають терапію з дози 50-100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Этоксидол вводять повільно протягом 5-7 хвилин, краплинно - зі швидкістю 40-60 крапель на хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг. При гострих порушеннях мозкового кровообігу Этоксидол призначають у complexой терапії в перші 2-4 дні внутрішньовенно (крапельно) у дозі 200-300 мг, потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на день. Тривалість лікування 10-14 днів. При дисциркуляторної енцефалопатії у фазі декомпенсації этоксидол призначають внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 14 днів. Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 100 мг 2 рази в добу протягом 10-14 днів. При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого у��зраста і при тривожних розладах препарат застосовують внутрішньом'язово в добовій дозі 100-300 мг/добу протягом 14-30 днів. При абстинентному алкогольному синдромі этоксидол вводять внутрішньом'язово в дозі 100-200 мг 2-3 рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів. При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять внутрішньовенно в дозі 50-300мг на добу протягом 7-14 днів.
Лікарська форма
розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Склад
на 1 мл: Активна речовина: этилметилгидроксипиридіна малат (этоксидол) - 50 мг. Допоміжні речовини: кислота N-ацетил-L-глутамінова — 34 мг, деанол (2-(диметиламіно)етанол) — 16 мг, гліцин — 0,1 мг, динатрію едетат (сіль динатрієва етилендіамін-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоти 2-водна [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для ін'єкцій — до 1,0 мл.Фармакологічна дія
Этоксидол є інгібітором вільнорадикальних процесів, має мембранопротекторну, антигіпоксичну, ноотропну, протисудомну, анксіолітичну дію, підвищує стійкість організму до стресу. Этоксидол об��повідомляє антиишемическими властивостями, покращує кровотік у зоні ішемії, обмежує зону ішемічного ушкодження, виявляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до киснево патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)). Препарат покращує мозковий метаболи��м і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Механізм дії препарату зумовлений його антиоксидантною, антігіпоксантним і мембранопротекторным дією. Він інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидазы, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембраносвязазначених ферментів (кальцій незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолинового), що посилює їх здатність зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі.Фармакокінетика
При внутрішньом'язовому введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4-х годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,25 години. Максимальна концентрація при дозі 100 мг – 0,3-1,06 мкг/мл Этоксидол швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму. Час утримування препарату (МRT) становить 1,84-2,38 години. Період напіввиведення становить 1,15-1,75 ч. Этоксидол виводиться з організму нирками, в основному у глюкуроноконъюгированной формі та в незначних кількостях-у незмінному вигляді.Побічні дії
Сухість, «металевий» присмак у роті, відчуття «розливається тепла у всьому тілі, неприємний запах, першіння в горлі і ��искомфорт у грудній клітці, відчуття нестачі повітря (як правило пов'язані з надмірно високою швидкістю введення і носять короткочасний характер); при тривалому застосуванні - нудота, метеоризм; порушення сну (сонливість або порушення засинання).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: порушення сну (безсоння, в деяких випадках сонливість); при внутрішньовенному введенні - незначне і короткочасне (до 1,5-2 год) підвищення артеріального тиску. Ле6чение: як правило, не потрібно - симптоми зникають самостійно протягом доби. У важких випадках при безсонні - нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг. При надмірному підвищенні артеріального тиску - гіпотензивні лікарські засоби під контролем артеріального тиску.Свідчення
гострі порушення мозкового кр��вообращения;
- дисциркуляторна енцефалопатія;
- синдром вегетативної дистонії;
- легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;
- тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;
- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів;
- гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату або його компонентів. Вагітнасть, період лактації, вік до 18 років.Лікарська взаємодія
Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопа). Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.
