Дозировка
Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4-80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150-400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально. Взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении разовая доза составляет 5-10 мг. При в/в введении разовая доза - 1 мг. Максимальные дозы: взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении - 15-30 мг/сут, при в/в введении - 5 мг/сут.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таб.
перфеназин 10 мг
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике перфеназина ограничены.
Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции.
Со стороны печени: редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: редко - тепловой удар, меланоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, сопровождающаяся контактным дерматитом.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют перфеназин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.
С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
Развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина более вероятно у пациентов пожилого возраста, женщин и при повреждениях мозга. Паркинсонические экстрапирамидные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, дистонические экстрапирамидные реакции - у более молодых людей. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перфеназин следует немедленно отменить.
Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Показания
Лечение психотических расстройств, особенно при гиперактивности и возбуждении, шизофрения; неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением. Лечение тошноты и рвоты различной этиологии. Кожный зуд.
Противопоказания
Цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, нефрит, нарушения кроветворения, микседема, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, декомпенсированный порок сердца, тромбоэмболические заболевания, поздние стадии бронхоэктатической болезни, беременность, лактация, повышенная чувствительность к перфеназину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Перфеназин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при циррозе, гепатите. С особой осторожностью применяют фенотиазины при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нефрите.
Применение у детей
Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.
При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.
При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
(3331)
Дозування
Для дорослих і дітей старше 12 років при прийомі внутрішньо добова доза становить 4-80 мг. При хронічному перебігу захворювання та у резистентних випадках добова доза може бути збільшена до 150-400 мг. Частота прийому та тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально. Дорослим і дітям старше 12 років при в/м введенні разова доза становить 5-10 мг. При в/в введенні разова доза - 1 мг. Максимальні дози: дорослим і дітям старше 12 років при в/м введенні - 15-30 мг/добу, при в/в введенні - 5 мг/сут.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті проболочкойСклад
1 таб.
перфеназин 10 мгФармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), пиперазиновое похідне фенотіазину. Вважають, що антипсихотичну дію фенотіазинів зумовлено блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Перфеназин чинить сильний протиблювотну дію, центральний механізм якої пов'язаний з пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторной тригерній зоні мозочка, а периферичний - з бл��кадой блукаючого нерва в ШКТ. Має альфа-адреноблокирующей активністю. Антихолинергическая активність і седативний ефект можуть проявлятися від слабкого до помірного ступеня інтенсивності, гіпотензивна дія виражена слабо. Чинить виражену екстрапірамідні дія. Протиблювотний ефект може посилюватися антихолінергічними та седативними властивостями. Надає м'язово-розслабляючу дію.Фармакокінетика
Клінічні дані по фармакокінетиці перфеназина обмежені.
Фенотіазини володіють високим зв'язкуыванием з білками плазми. Виводяться головним чином нирками і частково з жовчю.Побічні дії
З боку ЦНС: сонливість, акатизія, нечіткість зору, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічні екстрапірамідні реакції.
З боку печінки: рідко - холестатична жовтяниця.
З боку системи кровотворення: рідко - агранулоцитоз.
З боку обміну речовин: рідко - тепловий удар, меланозу.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, що супроводжується контактним дерматитом.
Дерматолог��біологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація.
Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: можливі сухість у роті, порушення акомодації, запор, утруднене сечовипускання.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують перфеназин при підвищеній чутливості до інших препаратів фенотіазинового ряду.
З особливою обережністю застосовують фенотіазини у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейє, а також при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах, блювоті; у пацієнтів літнього віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), у виснажених і ослаблених хворих.
Розвиток пізньої дискінезії на тлі застосування перфеназина більш імовірно у пацієнтів літнього віку, жінку і при пошкодженнях мозку. Паркінсонічні екстрапірамідні реакції частіше спостерігаються у пацієнтів літнього віку, дистонічні екстрапірамідні реакції - у більш молодих людей. Симптоми цих порушень можуть відзначатися у перші декілька днів лікування або після тривалої терапії і можуть відновлюватися навіть після одноразової дози.
У разі появи гіпертермії, що є одним з елементів ЗНС, перфеназин слід негайно відмінити.
Слід уникати одночасного застосування фенотіазинів з адсорбирующ��мі противодиарейными засобами.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Рекомендації по застосуванню перфеназина у дітей до 12 років не встановлені. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірно розвиток екстрапірамідних симптомів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реактора��ий.Свідчення
Лікування психотичних розладів, особливо при гіперактивності і порушення, шизофренія; неврози, що супроводжуються страхом, напругою. Лікування нудоти і блювоти різної етіології. Шкірний свербіж.Протипоказання
Цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, нефрит, порушення кровотворення, мікседема, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, декомпенсований порок серця, тромбоемболічні захворювання, пізні стадії бронхоектатичної хвороби, вагітність, лактація, підвищена чувстви��ельность до перфеназину.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Перфеназин протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при цирозі, гепатиті. З особливою обережністю застосовують фенотіазини при порушеннях функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при нефриті.
Застосування у дітей
Рекомендації по застосуванню перфеназина у дітей до 12 років не встановлені. У дітей, особинно з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірно розвиток екстрапірамідних симптомів.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виявляють пригнічувальний вплив на ЦНС, з етанолом, етаноловмісними препаратами можливе посилення пригнічення ЦНС і функції дихання.
При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порога судомної готовності; із засобами для лікування гіпертиреозу - підвищується ризик розвитку агранулоцитозу./>
При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень.
При одночасному застосуванні з препаратами, що спричиняють артеріальну гіпотензію, можлива виражена ортостатична гіпотензія.
При одночасному застосуванні із засобами, що володіють антихолінергічними ефектами, можливо підсилення антихолінергічних ефектів, при цьому антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.
При одночасному призміні з трициклічними антидепресантами, мапротилином, інгібіторами МАО зростає ризик розвитку ЗНС.
При одночасному застосуванні антацидів, протипаркінсонічних засобів, солей літію порушується всмоктування фенотіазинів.
При одночасному застосуванні можливо зменшення дії амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, епінефрину.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів і дистонії.
При одночасному застосуванні можливе ослаблення посудину��звужуючого ефекту ефедрину.
