Дозировка
Эсциталопрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки). Большое депрессивное расстройство. Первоначальная доза 10 мг (I таблетка) в сутки, рекомендуемая доза - 10 мг (I таблетка) в сутки. В зависимости от клинического состояния пациента доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки) в сутки. Антидепрсссивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с агорафобией или без нее. Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг (I таблетка) один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг (1/2 таблетки) в сутки или увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Подробнее см. инструкцию
Передозировка
Симптомы:при передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, шпонагрнсмия). Кома и легальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов. Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение знтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг фун
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Состав
таб.
эсциталопрам (в форме оксалата) 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) - 124.33 мг, содержащая в своем составе целлюлозу микрокристаллическую - 121.843 мг и кремния диоксид коллоидный - 2.487 мг, крахмал прежелатинизированный 48.00 мг, кроскармеллоза натрия - 6.9 мг, тальк - 4.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Состав оболочки: опадрай II (серия 85) белый - 5 мг(поливиниловый спирт частично гидролизованный - 2.345 мг, тальк - 0.87 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 1.18 мг, окрашивающий пигмент: титана диоксид – 0.605 мг).
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, ?-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Показания
Большое депрессивное расстройство. Панические расстройства с или без агорафобии. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия). Генерализованное тревожное расстройство. Обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;
-одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы, моноамииоксидазы-А или обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы;
-пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);
-одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты 1А и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);
-беременность и период грудного вскармливания;
-детский возраст до 18 лег. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лег, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы больных не была установлена.
С осторожнос тью
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст до 25 лет (в связи с риском разви тия суицидального поведения); возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном,
фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками,
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
(3329)
Дозування
Эсциталопрам призначають перорально один раз на добу незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 20 мг (2 таблетки). Велике депресивний розлад. Початкова доза 10 мг (I таблетка) на добу, рекомендована доза - 10 мг (I таблетка) на добу. Залежно від клінічного стану пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг (2 таблетки) на добу. Антидепрсссивный ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум, ще протягом 6 місяців нео��необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту. Панічні розлади з агорафобією або без неї. Рекомендована початкова доза протягом першого тижня терапії становить 5 мг (1/2 таблетки) з подальшим збільшенням до 10 мг (1 таблетка) на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг (2 таблетки) на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. Соціальне тривожний расстройст(соціальна фобія). Зазвичай призначають 10 мг (I таблетка) один раз на добу. Ослаблення симптомів звичайно розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути зменшена до 5 мг (1/2 таблетки) на добу або збільшена до максимальної - 20 мг (2 таблетки) на добу. Детальніше див. інструкціюПередозування
Симптоми:при передозуванні эсциталопрамом в основному виникають симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків роз��ія серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота/блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмії) і порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, шпонагрнсмия). Кома і легальні випадки передозування эсциталопрамом є вкрай рідкісними, більшість з них включають одночасну передозування з іншими лікарськими засобами. Прийом дози в межах 400-800 мг эсциталопрама не викликав важких симптомів. Лікування: специфического антидоту не існує. Проводять симптоматичне і підтримуюче лікування: промивання шлунка, призначення знтеросорбентов (зокрема активованого вугілля), забезпечення постійного припливу свіжого повітря, підтримка функції зовнішнього дихання, адекватна оксигенація легенів. Проводять моніторинг фун
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні; на поперечному розрізі ядро таблетки білого або майже білого кольору.Склад
таб.
эсциталопрам (у формі оксалату) 10 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна силицированная (просолв SMCC) - 124.33 мг, що містить у своєму складі целюлозу микрокристаллическую - 121.843 мг і кремнію діоксид колоїдний - 2.487 мг, крохмаль прежелатинізований 48.00 мг, натрію кроскармелоза - 6.9 мг, тальк - 4.5 мг, магнію стеарат - 1.5 мг.
Склад оболонки: опадрай II (серія 85) білий - 5 мг(полівініловий спирт частково гідролізований - 2.345 мг, тальк - 0.87 мг, макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) - 1.18 мг, забарвлює пігмент: титану диоксід – 0.605 мг).Фармакологічна дія
Антидепресант. Селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну; підвищує концентрацію нейромедіатора в синаптичної щілини, посилює і пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори. Эсциталопрам практично не зв'язується з серотониновыми (5-HT), допаминовыми D1 і D2 рецепторами, ?-адрено-, м-холінорецепторами, а також з бензодіазепіновими й опіоїдними рецепторами.
Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні. після початку лікування. Максимальний терапевтич��ський ефект лікування панічних розладів досягається приблизно через 3 міс після початку лікування.Фармакокінетика
Всмоктування не залежить від прийому їжі. Біодоступність - 80%. Час досягнення Cmax в плазмі - 4 ч. Кінетика эсциталопрама лінійна. Css досягається через 1 тиждень. Середня Css становить 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) і досягається при дозі 10 мг/добу. Здається Vd - від 12 до 26 л/кг, Зв'язування з білками плазми - 80%. Метаболізується в печінці до активних деметилированного і дидеметилированного метаболітів. Після багаторазового застосування середня концентрация деметил - і дидеметилметаболитов становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації эсциталопрама. Метаболізм эсциталопрама з утворенням деметилированного метаболіту відбувається головним чином за участю ізоферментів CYP2C19, СУРЗА4 і CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація эсциталопрама може бути в 2 рази вище, ніж у осіб з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату при слабкій активності ізоферменту CYP2D6 не відзначається. T1/2 після багаторазового застосування - 30 ч. В основних метаболітів эсциталопрама T1/2 більш тривалий. Кліренс - 0,6 л/хв. Эсциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою і велика частина - нирками, частково виводиться у формі глюкуронідів. T1/2 і AUC збільшується у пацієнтів літнього віку.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, слабкість, безсоння або сонливість, судоми, тремор, рухові розлади, серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія), галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тревога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, розлади зору.
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, діарея, запор, зміна лабораторних показників функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку ендокринної системи: зниження секреції АДГ, галакторея.
З боку статевої системи: зниження лібідо, імпотенція, порушення эякуляциі, аноргазмія (у жінок).
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, екхімози, пурпура, підвищене потовиділення.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку обміну речовин: гіпонатріємія, гіпертермія.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
Інші: синусити, синдром "відміни" (запаморочення, головний біль і нудота).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C осторо��ністю слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв), гипоманей, манією, при фармакологічно неконтрольованої епілепсії, при депресії з суїцидальними спробами, цукровому діабеті, у пацієнтів літнього віку, при цирозі печінки, при схильності до кровотеч, одночасно з прийомом лікарських засобів, що знижують поріг судомної готовності, які спричиняють гіпонатріємію, з етанолом, з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів системи CYP2C19.
Эсциталопрам слід призначати тільки че��ез 2 тижнів. після скасування необоротних інгібіторів МАО і через 24 год після припинення терапії оборотним інгібітором МАО. Неселективні інгібітори МАО можна призначати не раніше ніж через 7 днів після відміни эсциталопрама.
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування эсциталопрамом може спостерігатися посилення тривоги, яка зазвичай зникає протягом наступних 2 тижнів. лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення тривоги, рекомендується використовувати низькі початкові дози.
Слід скасувати эсциталопрам у разі розвитку епілептичних припадків або їх почастішання при фармакологічно неконтрольованої епілепсії.
При розвитку маніакального стану эсциталопрам слід відмінити.
Эсциталопрам здатний підвищувати концентрацію глюкози в крові при цукровому діабеті, що може потребувати корекції доз гіпоглікемічних препаратів.
Клінічний досвід застосування эсциталопрама свідчить про можливе збільшення ризику реалізації суїцидальних спроб у перші тижні терапії, у зв'язку з чим дуже важливо здійснювати тщательное спостереження за пацієнтами в цей період.
Гіпонатріємія, пов'язана зі зниженням секреції АДГ, на тлі прийому эсциталопрама виникає рідко і звичайно зникає при його скасування.
При розвитку серотонінового синдрому эсциталопрам слід негайно відмінити і призначити симптоматичне лікування.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і скорості психомоторних реакцій.Свідчення
Велике депресивний розлад. Панічні розлади з або без агорафобії. Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія). Генералізований тривожний розлад. Обсесивно-компульсивний розлад.Протипоказання
-підвищена чутливість до эсциталопраму або інших компонентів препарату;
-одночасний прийом з інгібіторами моноаміноксидази, моноамииоксидазы-А чи оборотними неселективними інгібіторами моноаміноксидази;
-пацієнти з подовженням інтервала QT (вроджений синдром подовження інтервалу QT);
-одночасний прийом з препаратами, які можуть подовжувати інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати 1А і III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди);
-вагітність і період грудного вигодовування;
-дитячий вік до 18 ліг. Эсциталопрам не рекомендується до використання у пацієнтів молодше 18 років, оскільки ефективність і безпеку його застосування у цієї групи хворих не була встановлена.
З осторожнос ма
Виражена ниркова недостаточн��сть (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), маніакальні розлади (у тому числі в анамнезі), фармакологічно неконтрольована епілепсія, депресія з суїцидальними ідеями і спробами (при прийомі препарату підвищується ризик виникнення суїцидальних думок і суїцидальної поведінки особливо протягом перших кількох місяців курсу лікарської терапії, або під час зміни дози); цукровий діабет, вік до 25 років (у зв'язку з ризиком роз витку суїцидальної поведінки); вік старше 65 років, ішемічна хвороба серця, цироз печінки, склонность до крововиливів і кровотеч, гіпонатріємія, дефіцит ізоферменту CYP2C19; одночасне застосування з серотонінергічними препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном,
фентанілом; препаратами, які знижують поріг судомної готовності, препаратами літію, препаратами, що містять звіробій продірявлений; нейролептиками,Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому та серйозних побічних реакцій.
Спільне застосування з сіро��онинергическими засобами (у т. ч. з трамадолом, триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують поріг судомної готовності, підвищує ризик розвитку судом.
Эсциталопрам посилює ефекти триптофану та препаратів літію, що підвищує токсичність препаратів звіробою, ефекти лікарських засобів, що впливають на згортання крові (необхідний контроль показників згортання крові).
Препарати, що метаболізуються за участі ізоферменту СУР2С19 (у т. ч. омепр��зол), а також які є сильними інгібіторами СУРЗА4 і CYP2D6 (у т. ч. флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломіпрамін, нортриптиліну або рисперидон, тіоридазин, галоперидол), підвищують концентрацію эсциталопрама в плазмі крові.
Эсциталопрам підвищує концентрацію в плазмі дезипраміну і метопрололу в 2 рази.
