Дозировка
В/в (в виде инфузий); внутрь, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Раствор для инфузий готовят из концентрата путем разведения в изотоническом растворе хлорида натрия. Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии. 1 раз в сутки в виде в/в капельных инфузий 24мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2–4 нед. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 мин. Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 ч после приготовления. Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400–600 мг/сут. Минимальный срок лечения таблетками — 3 мес. При отсутствии других назначений рекомендуется принимать по 1 табл. по 600 мг, либо по 2–3 табл. по 200 мг, что соответствует 400–600 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в сутки. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты 32,3 мг (соответствует 25 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты)
Вспомогательные вещества: вода для инъекций
Фармакологическое действие
Гепатопротективное, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, нормализующее липидный и углеводный обмен.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Фармакокинетика
При в/в введении Cmax составляет 25–38 мкг/мл, время ее достижения — 10–11 мин, AUC — около 5 мкг ч/мл.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения Cmax — 25–40 мин.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность — 30%.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин.
Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Побочные действия
Возможно развитие аллергических реакций (крапивница, системные аллергические реакции — вплоть до развития анафилактического шока), гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в т.ч. тошнота, изжога, рвота.
При в/в введении очень редко — судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении — повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Показания
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
- беременность;
- период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- наследственная непереносимость галактозы;
- дефицит лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
(4318)
Дозування
В/в (у вигляді інфузій); внутрішньо, за 30 хв до прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Розчин для інфузій готують з концентрату шляхом розведення в ізотонічному розчині хлориду натрію. Важкі форми діабетичної або алкогольної полінейропатії. 1 раз на добу у вигляді в/в крапельних інфузій 24мл розчину в 250 мл ізотонічного розчину хлориду натрію (що відповідає 600 мг альфа-ліпоєвої кислоти на добу). Препарат рекомендується застосовувати протягом 2-4 тижнів. Розчини для інфузій слід вводити протягом 50 хв. Приготовані розчини необхідно зберігати в захищеному від світла місці і використовувати максимально протягом 6 годин після приготування. Далі слід перейти на підтримуючу терапію у формі таблеток у дозі 400-600 мг/добу. Мінімальний термін лікування таблетками — 3 міс. При відсутності інших призначень рекомендується приймати по 1 табл. по 600 мг, або по 2-3 табл. по 200 мг, що відповідає 400-600 мг тіоктової (альфа-ліпоєвої) кислоти в добу. У деяких випадках прийом препарату передбачає більш тривале застосування, терміни якого визнач��ся лікарем.Передозування
Симптоми: головний біль, нудота, блювання. Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузійСклад
Этилендиаминовая сіль альфа-ліпоєвої кислоти 32,3 мг (що відповідає 25 мг тіоктової (альфа-ліпоєвої) кислоти)
Допоміжні речовини: вода для ін'єкційФармакологічна дія
Гепатопротективну, дезінтоксикаційну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, нормалізує ліпідний і углеводный обмін.
Тіоктова (альфа-ліпоєвої) кислоти — ендогенний антиоксидант. В якості коферменту мітохондріальних мультиферментных комплексів бере участь в окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та альфа-кетокислот.
Сприяє зниженню концентрації глюкози в крові та збільшенню глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності. За характером біохімічного дії близька до вітамінів групи В. Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покр��ет функцію печінки. Чинить гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію. Покращує трофіку нейронів.Фармакокінетика
При в/в введення Cmax становить 25-38 мкг/мл, час її досягнення — 10-11 хв, AUC — близько 5 мкг год/мл
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ (прийом з їжею знижує всмоктування). Час досягнення Cmax — 25-40 хв.
Тіоктова (альфа-ліпоєвої) кислота володіє ефектом «першого проходження» через печінку. Утворення метаболітів відбувається в результаті прокисления бокового ланцюга і кон'югування. Біодоступність — 30%.
Об'єм розподілу — близько 450 мл/кг Тіоктова (альфа-ліпоєвої) кислота та її метаболіти виводяться нирками (80-90%). T1/2 — 20-50 хв.
Загальний плазмовий кліренс — 10-15 мл/хв.Побічні дії
Можливий розвиток алергічних реакцій (кропив'янка, системні алергічні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку), гіпоглікемія (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).
При прийомі всередину можливі диспепсичні явища, у т. ч. нудота, печія, блювання.
/> При в/в введенні дуже рідко — судоми; диплопія; крапкові крововиливи у слизові оболонки, шкіру; тромбоцитопатия; геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт; при швидкому введенні — підвищення внутрішньочерепного тиску (виникнення почуття тяжкості в голові); утруднення дихання.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний частий контроль концентрації глюкози в крові. В окремих випадках потрібне зниження дози гіпоглікемічних засобів.
Під час�� лікування необхідно суворо утримуватися від вживання алкоголю, оскільки терапевтичний ефект тіоктової (альфа-ліпоєвої) кислоти послаблюється при впливі алкоголю.
Препарат є світлочутливим, тому ампули слід доставати з упаковки тільки безпосередньо перед використанням.Свідчення
- діабетична полінейропатія;
- алкогольна полінейропатія.Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- дитячий вік (ефективність і безпека застосування не ус��ановлены);
- вагітність;
- період грудного вигодовування (відсутній достатній досвід застосування препарату);
- спадкова непереносимість галактози;
- дефіцит лактази;
- глюкозо-галактозна мальабсорбція.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з інсуліном і пероральними гіпоглікемічними засобами спостерігається посилення гіпоглікемічного ефекту.
Тіоктова (альфа-ліпоєвої) кислота утворює з молекулами цукру (наприклад розчин левулозы) важко розчинні домплексные з'єднання, отже, несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з сполуками (в т. ч. їх розчинами), взаємодіючими з дисульфідними і SH-групами.
Тіоктова (альфа-ліпоєвої) кислота (у вигляді розчину для інфузій) призводить до зниження ефекту цисплатину.
Етанол і його метаболіти послаблюють дію тіоктової кислоти.
