Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. У взрослых применяют в суточной дозе 1-4 г. Детям в возрасте до 3 месяцев - 20-40 мг/кг/сут; в возрасте от 4 месяцев до 18 лет - 30-50 мг/кг/сут. Кратность применения - 4 раза/сут. Курс лечения - 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней. Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды. Раствором для наружного применения смазывают пораженные участки кожи. Мазь наносят на область поражения, а при заболеваниях глаз закладывают за нижнее веко. Дозу, частоту и длительность применения определяют индивидуально.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таб.
эритромицин 250 мг
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp.
К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1.4-2 ч. Выводится с желчью и мочой.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха, тенезмы, диарея, дисбактериоз; редко - псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия; редко - анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.
Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Местные реакции: флебит в месте в/в введения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, в т.ч. дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, ангина, скарлатина, отит, синусит, холецистит, пневмония, гонорея, сифилис. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину.
Для наружного применения: юношеские угри.
Для местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания глаз.
Противопоказания
Желтуха в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к макролидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эритромицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при желтухе в анамнезе, выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином отмечается увеличение их концентрации в плазме крови и тем самым повышается риск развития токсического действия.
Эритромицин увеличивает концентрации циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет T1/2 эритромицина.
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении эритромицин повышает содержание теофиллина.
При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
В/в введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия алкогольдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).
Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама и поэтому может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии.
При одновременном применении замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
Эритромицин повышает биодоступность дигоксина.
Эритромицин снижает эффективность гормональной контрацепции.
(447)
Дозування
Встановлюють індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. У дорослих застосовують у добовій дозі 1-4 р. Дітям віком до 3 місяців - 20-40 мг/кг/сут; у віці від 4 місяців до 18 років - 30-50 мг/кг/добу. Кратність застосування - 4 рази/добу. Курс лікування - 5-14 днів, після зникнення симптомів лікування продовжують ще протягом 2 днів. Приймають за 1 год до їди або через 2-3 год після їжі. Розчин для зовнішнього застосування змазують уражені ділянки шкіри. Мазь наносять на область ураження, а прі захворюваннях очей закладають за нижню повіку. Дозу, частоту та тривалість застосування визначають індивідуально.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкоюСклад
1 таб.
еритроміцин 250 мгФармакологічна дія
Антибіотик групи макролідів. Чинить бактеріостатичну дію. Однак у високих дозах щодо чутливих мікроорганізмів виявляє бактерицидну дію. Еритроміцин оборотно зв'язується з рибосомами бактерій, пригнічуючи тим самим синтез білка.
Актив��н відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (штами, що продукують та не продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae); грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаеробних бактерій: Clostridium spp.
Еритроміцин активний також щодо Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp.
До еритроміцину стійкі грамнегативні палички, в т. ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.Фармакокінетика
Біодоступність становить 30-65%. Розподіляється в бо��ьшинстве тканин і рідин організму. Зв'язування з білками плазми становить 70-90%. Метаболізується в печінці, частково з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 - 1.4-2 ч. Виводиться з жовчю і сечею.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастрії, холестатична жовтяниця, тенезми, діарея, дисбактеріоз; рідко - псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, панкреатит.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, эозинофилия; рідко - анафілактичний шок.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз порожнини рота, кандидоз піхви.
З боку органів чуття: оборотна ототоксичність - зниження слуху та/або шум у вухах (при застосуванні високих доз - більше 4 г/добу).
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння і/або тріпотіння передсердь (у хворих з подовженим інтервалом QT на ЕКГ).
Місцеві реакції: флебіт у місці в/в введення.Особливості пр��продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і/або нирок.
Препарати, що підвищують кислотність шлункового соку, і кислі напої інактивують еритроміцин. Еритроміцин не можна запивати молоком і молочними продуктамиСвідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до еритроміцину мікроорганізмами, в т. ч. дифтерія, коклюш, трахома, бруцельоз, хвороба легіонерів, ангіна, скарлатина, отит, синусит, холецистит, пневмонія, гонорея, сифіліс. Лікування інфекційно-запальних захворюваннях��про-запальних захворювань, спричинених збудниками (зокрема, стафілококами), стійкими до пеніциліну, тетрациклінів, хлорамфеніколу, стрептоміцину.
Для зовнішнього застосування: юнацькі вугрі.
Для місцевого застосування: інфекційно-запальні захворювання очей.Протипоказання
Жовтяниця в анамнезі, виражені порушення функції печінки, підвищена чутливість до макролідів.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Еритроміцин проникає через плацентарний бар'єр, виділяється �� грудним молоком.
При застосуванні еритроміцину при вагітності слід оцінити передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при жовтяниці в анамнезі, виражених порушеннях функції печінки. З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.
З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.
Застосування у дитїй
Застосування можливе відповідно до режиму дозування.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні еритроміцину з теофіліном, амінофіліном, кофеїном відзначається збільшення їх концентрації в плазмі крові і тим самим підвищується ризик розвитку токсичної дії.
Еритроміцин збільшує концентрації циклоспорину в плазмі крові і може підвищувати ризик розвитку нефротоксичної дії.
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, подовжує T1/2 еритроміцину.
Несумісний з лінкоміцином, кл��ндамицином і хлорамфеніколом (антагонізм).
Еритроміцин знижує бактерицидну дію бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенемы).
При одночасному застосуванні еритроміцин підвищує вміст теофіліну.
При одночасному прийомі з препаратами, метаболізм яких здійснюється печінки (карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, гексобарбитала, фенітоїну, альфентанила, дизопіраміду, ловастатину, бромокриптину), може підвищуватися концентрація цих препаратів у плазмі (є інгібітором мі��росомальных ферментів печінки).
В/В введення еритроміцину посилює дію етанолу (прискорення спорожнення шлунка і зниження тривалості дії алкогольдегідрогенази у слизовій оболонці шлунка).
Еритроміцин знижує кліренс тріазоламу і мідазоламу і тому може потенціювати фармакологічні ефекти бензодіазепінів.
При одночасному прийомі з терфенадином або астемізолом можливий розвиток аритмії (мерехтіння і тріпотіння шлуночків, шлуночкової тахікардії, аж до смертельного результату); з дигидроэрготамином або негидрированными алкалоїдами ріжків можливо звуження судин до спазму, дизестезии.
При одночасному застосуванні уповільнює елімінацію (підсилює ефект) метилпреднізолону, фелодипіну та антикоагулянтів кумаринового ряду.
При спільному призначенні з ловастатином посилюється рабдоміоліз.
Еритроміцин підвищує біодоступність дигоксину.
Еритроміцин знижує ефективність гормональної контрацепції.
