Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Депрессивные эпизоды Рекомендуемая доза - 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 мес для закрепления полученного эффекта. Для прекращении терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1-2 недель в целях снижения риска развития синдрома отмены. Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией) Назначают по 5 мг/сут в течение первой недели, затем по 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Рекомендуется доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг/сут. Нарушения функции почек При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью. Нарушение функции печени При нарушении функции печени начальная доза - 5 мг/сут в течение 2 недель. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз. Сниженная активность изофермента CYP2C19 Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель - 5 мг/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе шероховатые, белого цвета.
Состав
1 таб.
эсциталопрама оксалат 25.56 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 214.44 мг, кросповидон - 15 мг, повидон К30 - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, крахмал прежелатинизированный - 7.5 мг, магния стеарат - 6 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый 33G28707 - 7.5 мг (гипромеллоза 6сР - 40%, титана диоксид - 24%, лактозы моногидрат - 22%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%).
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-HT1A, 5-НТ2, допаминовым: D1 и D2; ?1- и ?2- и ?-адренорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, К+, Сl-, Са2+-каналы.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность - 80%.
Распределение
Кажущийся Vd после приема внутрь составляет, примерно, 12-26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 неделю, средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч.
Клиренс при приеме внутрь составляет 0.6 л/мин, из которых 7% - почечный. У основных метаболитов T1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в виде глюкуронидов.
T1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.
Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC) у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.
Нарушения функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайльд-Пью T1/2 увеличивается в 2 раза.
Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 или CYP2D6): у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
Нарушения функции почек
Для рацемического циталопрама отмечен больший T1/2 у пациентов со сниженной функцией почек (КК 10-53 мл/мин).
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; редко - брадикардия; очень редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, тревога, беспокойство, кошмарные сновидения; нечасто - нарушения вкуса, нарушения сна, обморок, скрежет зубами, психомоторное возбуждение, акатизия, повышенная раздражительность, панические расстройства, спутанность сознания; редко - серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение; очень редко - дискинезия, судорожные и маниакальные расстройства.
Со стороны органов дыхания: часто - синусит, зевота; нечасто - носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - повышение или снижение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные); очень редко - гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко - метроррагия, меноррагия; очень редко — задержка мочи, приапизм, галакторея.
Со стороны органов чувств: нечасто - мидриаз, расстройства зрения, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость, алопеция; очень редко - экхимозы.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - неадекватная секреция антидиуретического гормона, галакторея.
Аллергические реакции: часто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко - анафилактические реакции; очень редко - ангионевротический отек (отек Квинке).
Прочие: часто - слабость, повышение температуры тела; нечасто - отеки.
Со стороны лабораторных показателей: часто - увеличение массы тела; нечасто - снижение массы тела; очень редко - гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует прекратить применение препарата Элицея® в случае развития судорожных расстройств, эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния препарат Элицея® должен быть отменен.
Эсциталопрам может увеличить концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне применения препарата Элицея® возникает редко (чаще у пожилых людей, пациентов с циррозом печени, или постоянно принимающих препараты, способные вызывать гипонатриемию) и обычно исчезает при отмене препарата.
При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) - редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. эсциталопрама. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Элицея®.
В течение первых двух недель возможно развитие акатизии/психомоторного возбуждения (субъективно неприятное или раздражающее беспокойство и необходимость движения, часто в сочетании с невозможностью спокойно сидеть или стоять).
При применении препарата Элицея® возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертываемость крови.
Одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.
Клинический опыт применения электросудорожной терапии и эсциталопрама ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Ограничен опыт применения эсциталопрама у пациентов с ИБС, поэтому препарат Элицея® рекомендуется применять с осторожностью у этой группы пациентов.
При быстрой отмене терапии эсциталопрамом часто возникает синдром отмены: головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии), нарушения сна (бессонница, необычные сновидения), психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность и нарушения зрения. Выраженность данных реакций обычно легкая или умеренная и продолжительность ограничена. В связи с этим, препарат Элицея® рекомендуется отменять постепенно, уменьшая дозы в течение нескольких недель или месяцев.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при применении эсциталопрама или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому, во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения, галлюцинаций, спутанности сознания, деперсонализации и других побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, серотониновый синдром, судороги, угнетение сознания различной степени тяжести (особенно в комбинации с алкоголем и/или другими средствами, угнетающими функцию ЦНС), тошнота, рвота, снижение АД, тахикардия, изменения на ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, увеличение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия, гипонатриемия.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.
Показания
— депрессия;
— панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Противопоказания
— одновременное применение с ингибиторами МАО;
— одновременное применение с пимозидом;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, мании/гипомании в анамнезе, сахарном диабете, депрессии с суицидальными попытками, циррозе печени, хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), ИБС, склонности к кровотечениям; одновременном применении с препаратами, способными вызвать гипонатриемию, снижающими порог судорожной готовности, с антикоагулянтами или препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов, с алкоголем, с литием, зверобоем продырявленным, с триптофаном, лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы изофермента CYP2C19; при одновременном применении электросудорожной терапии, а также у пациентов в возрасте 18-24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения) и у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Элицея® не применяется при беременности (безопасность не установлена).
В связи с тем, что эсциталопрам секретируется в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата Элицея® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с ингибиторами МАО-А противопоказано (риск развития серотонинового синдрома).
При одновременном применении с серотонинергическими лекарственными средствами (трамадол, суматриптан и другие триптаны) необходимо соблюдать осторожность (риск развития серотонинового синдрома). Дозы селегилина до 10 мг/сут безопасно применялись с рацемическим циталопрамом.
Противопоказано одновременное применение эсциталопрама и пимозида.
Одновременное применение с лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства - производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона; мефлохин, бупропион и трамадол) повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффект препаратов лития, триптофана.
Повышает токсичность препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).
При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов (атипичные нейролептики и типичные антипсихотические средства - производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП, тиклопидин и дипиридамиол) необходимо контролировать показатели свертываемости крови в начале терапии и при ее прекращении (риск развития кровотечения).
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и этанола.
Фармакокинетическое взаимодействие
С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином, т.к. повышается концентрация эсциталопрама в плазме крови, в связи с чем, возможно, потребуется снижение дозы эсциталопрама.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19 и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафеноп, метопролол (при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся изоферментом CYP2C19 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или нейролептиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.
Одновременное применение с метопрололом или дезипрамином может привести к двукратному повышению концентраций двух последних препаратов.
(3311)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо 1 раз/добу, незалежно від прийому їжі. Депресивні епізоди Рекомендована доза - 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу. Антидепресивний ефект розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії необхідно продовжувати терапію не менше 6 місяців для закріплення отриманого ефекту. Для припинення терапії эсциталопрамом необхідно поступово зменшувати дозу протягом 1-2 тижнів з метою знижений��я ризику розвитку синдрому відміни. Панічні розлади (в т.ч. з агорафобією) Призначають по 5 мг/добу протягом першого тижня, потім по 10-20 мг/добу. Максимальна добова доза - 20 мг. Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Літні пацієнти (старше 65 років) Рекомендується доза - 5 мг/добу, максимальна добова доза - 10 мг/добу. Порушення функції нирок При легкому або помірному ступені ниркової недостатності (КК більше 30 мл/хв) коригування дози не потрібно. При тяжкому ступені ниркової недостаточности (КК менше 30 мл/хв) препарат слід призначати з обережністю. Порушення функції печінки При порушенні функції печінки початкова доза - 5 мг/добу протягом 2 тижнів. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу. При тяжких порушеннях функції печінки рекомендується більш повільна титрация доз. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів - 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу.
Лек��рственная форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, овальні, двоопуклі, з рискою на одній стороні; на поперечному розрізі шорсткі, білого кольору.Склад
1 таб.
эсциталопрама оксалат 25.56 мг,
що відповідає змісту эсциталопрама 20 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 214.44 мг, кросповідон - 15 мг, повідон К30 - 1.5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, крохмаль прежелатинізований - 7.5 мг, магнію стеарат - 6 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай білий 33G28707 - 7.5 мг (гіпромеллоза 6сР - 40%, титану діоксид - 24%, лактози моногідрат - 22%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%).Фармакологічна дія
Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), підвищує концентрацію нейромедіатора в синаптичної щілини за рахунок інгібування зворотного нейронального захоплення серотоніну, посилює і пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори. Эсциталопрам практично не має або має дуже слабкою спорідненістю до ряду рецепторів, в т. ч. серотонінових: 5-HT1A, 5-НТ2, допаминовым: D1 і D2; ?1 - і ?2 - і ?-адренорецепторами, гістамінових H1-рецепторів, м-холінорецепторами, бензодіазепіновими і опіоїдних рецепторів, що обумовлює відсутність або слабку вираженість різних антихолінергічних, седативних, кардіоваскулярних побічних ефектів. Эсциталопрам також не зв'язується або має дуже низькою спорідненістю по відношенню до різним іонним каналам, включаючи Na+, К+, Сl-, Са2+-канали.Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція не залежить від прийому їжі. Час досягнення Cmax становить близько 4 год після багаторазового застосування. Біодоступність - 80%.
Розподіл
Здається Vd після прийому внутрішньо становить, приблизно, 12-26 л/кг, Зв'язування эсциталопрама та його основних метаболітів з білками плазми крові нижче 80%. Кінетика эсциталопрама лінійна. Css досягається через 1 тиждень, середня Css - 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.
Метаболізм
Метаболізується в печінці до фармакологічно активних метаболітів (деметилированный і дидеметилированный). Основна речовина і метаболіти частково виводяться у вигляді глюкуронідів. По��ле багаторазового застосування середні концентрації деметилированного і дидеметилированного метаболітів складають 28-31% і менше 5%, відповідно, від концентрації эсциталопрама. Метаболізм эсциталопрама і деметилированного метаболіту протікає при домінуючому участю наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6.
Виведення
T1/2 після багаторазового застосування становить близько 30 год
Кліренс при прийомі внутрішньо становить 0.6 л/хв, з яких 7% - нирковий. В основних метаболітів T1/2 значно вище. Эсциталопрам і его основні метаболіти виводяться печінкою і велика частина - нирками, частково виводиться у вигляді глюкуронідів.
T1/2 і AUC збільшується у літніх пацієнтів.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У літніх пацієнтів (старше 65 років) эсциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.
Кількість эсциталопрама, що знаходиться у системному кровотоці (AUC) у літніх пацієнтів на 50% більше, ніж у молодих.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю класу А і В за класифікацією Чайльд-П'ю T1/2 збільшується в 2 рази.
Поліморфізм (у осіб з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 або CYP2D6): у осіб з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація эсциталопрама може бути в 2 рази вище, ніж у осіб з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації эсциталопрама при слабкій активності ізоферменту CYP2D6 не відзначається.
Порушення функції нирок
Для рацемического циталопрама відзначено більший T1/2 у пацієнтів зі зниженою функцією нирок (КК 10-53 мл/хв).Побічні дії
Класифікація част��ти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення).
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія; рідко - брадикардія; дуже рідко - ортостатична гіпотензія.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: часто - безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, тривога, занепокоєння, жахливі сновидіння; нечасто - порушення смаку, порушення сну, непритомність, скрегіт зубами, психомоторне збудження, акатизія, підвищена дратівливість, панічні розлади, сплутаність свідомості; рідко - серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія), агресивність, деперсоналізація, галюцинації, суїцидальні думки та поведінка; дуже рідко - дискінезія, судомні та маніакальні розлади.
З боку органів дихання: часто - синусит, позіхання; нечасто - носові кровотечі.
З боку травної системи: дуже часто - нудно��а; часто - підвищення або зниження апетиту, діарея, запор, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто - шлунково-кишкові кровотечі (у т.ч. ректальні); дуже рідко - гепатит.
З боку сечостатевої системи: часто - порушення еякуляції, імпотенція, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок); рідко - метрорагія, менорагія; дуже рідко — затримка сечі, пріапізм, галакторея.
З боку органів чуття: рідко - мідріаз, порушення зору, шум у вухах.
З боку шкірних покривів: часто - підвищена пітливість, алопе��ія; дуже рідко - екхімози.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія, міалгія.
З боку ендокринної системи: дуже рідко - неадекватна секреція антидіуретичного гормону, галакторея.
Алергічні реакції: часто - кропив'янка, шкірний висип, шкірний свербіж; рідко - анафілактичні реакції; дуже рідко - ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).
Інші: часто - слабкість, підвищення температури тіла; рідко - набряки.
З боку лабораторних показників: часто - збільшення маси тіла; нечасто - зниження м��сси тіла; дуже рідко - гіпонатріємія, зміна лабораторних показників функції печінки.
При різкій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід припинити застосування препарату Элицея® у разі розвитку судомних розладів, епілептичних нападів або їх почастішання при фармакологічно неконтрольованої епілепсії.
При розвитку маніакального стану препарат Элицея® повинен бути скасований.
Эсциталопрам може збільшити концентрацію глюкоз�� в крові при цукровому діабеті, що може потребувати корекції доз пероральних гіпоглікемічних препаратів та/або інсуліну.
Гіпонатріємія, пов'язана зі зниженням секреції АДГ, на фоні застосування препарату Элицея® виникає рідко (частіше у літніх людей, пацієнтів з цирозом печінки, або постійно приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію) і звичайно зникає при відміні препарату.
При розвитку серотонінового синдрому препарат повинен бути негайно скасовано і призначено симптоматичне лікування.
З осторож��остю слід застосовувати эсциталопрам у пацієнтів із вказівками в анамнезі на манію/гіпоманію. При розвитку маніакального стану эсциталопрам необхідно скасувати.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) - рідкісне, потенційно небезпечне стан, пов'язаний із застосуванням антидепресантів, в т. ч. эсциталопрама. Симптоми ЗНС: підвищення температури тіла (гіперпірексія), м'язова ригідність, зміна психічного статусу та нестабільність вегетативної нервової системи (аритмія, коливання артеріального тиску, тахікардія, профузне потоотделение, порушення ритму серця). При виявленні ЗНС необхідно негайно припинити застосування препарату Элицея®.
Протягом перших двох тижнів можливий розвиток акатизії/психомоторного збудження (суб'єктивно неприємне або подразнюючу занепокоєння і необхідність руху, часто в поєднанні з неможливістю спокійно сидіти або стояти).
При застосуванні препарату Элицея® можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімози і пурпури). Необхідно з обережністю застосовувати эсциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають непрямі антикоагулянти і інші препарати, що впливають на згортання крові.
Одночасне застосування эсциталопрама і етанолу не рекомендується.
Клінічний досвід застосування електросудомної терапії і эсциталопрама обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності.
Обмежений досвід застосування эсциталопрама у пацієнтів з ІХС, тому препарат Элицея® рекомендується застосовувати з обережністю у цієї групи пацієнтів.
При швидкій відміні терапії эсциталопрамом часто виникає синдром скасування: запаморочення, сенсорні порушення (у т. ч. парестезії), порушення сну (безсоння, незвичні сновидіння), психомоторне збудження, тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, відчуття серцебиття, емоційна лабільність, порушення зору. Вираженість цих реакцій зазвичай легка або помірна та тривалість обмежена. У зв'язку з цим, препарат Элицея® рекомендується відміняти поступово, зменшуючи дози протягом декількох тижнів або місяців.
У дітей, подростко�� і молодих людей (віком до 24 років) з депресією, іншими психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок і суїцидальної поведінки. Тому, при застосуванні эсциталопрама або будь-яких інших антидепресантів у дітей, підлітків і молодих людей (віком до 24 років) слід співвіднести ризик суїциду і користь від їх застосування. В короткострокових дослідженнях у людей старше 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старше 65 років дещо знижувався. Будь-депресивний розлад саме по собі ув��личивает ризик суїциду. Тому під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами повинно бути встановлено спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістью розвитку запаморочення, галюцинації, сплутаності свідомості, деперсоналізації та інших побічних ефектів.
Передозування
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, серотоніновий синдром, судоми, пригнічення свідомості різного ступеня тяжкості (особливо в комбінації з алкоголем та/або іншими засобами, що пригнічують функцію ЦНС), нудота, блювання, зниження артеріального тиску, тахікардія, зміни на ЕКГ (зміна сегменту ST, зубця Т, розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT, аритмії, пригнічення дихання, метаболічний ацидооз, рабдоміоліз, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
Лікування: проводять симптоматичну і підтримуючу терапію: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, забезпечення прохідності дихальних шляхів, адекватна оксигенація, контроль функцій серцево-судинної і дихальної систем. Специфічного антидоту не існує.Свідчення
— депресія;
— панічні розлади (в т.ч. з агорафобією).Протипоказання
— одночасне застосування з інгібіторами МАО;
— одночасне застосування з пімозидом;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені);
— вагітність;
— період годування груддю;
— галактоземія, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
— підвищена чутливість до эсциталопраму та інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при фармакологічно неконтрольованої епілепсії, манії/гипомании в анамнезі, цукровому діабеті, депресії з суїцидальними спробами, цирозі печінки, хронічної ниркової недостатності (КК меншее 30 мл/хв), ІХС, схильності до кровотеч; одночасному застосуванні з препаратами, здатними викликати гіпонатріємію, що знижують поріг судомної готовності, з антикоагулянтами або препаратами, що впливають на агрегацію тромбоцитів, з алкоголем, з літієм, звіробоєм продірявленим, з триптофаном, лікарськими засобами, що метаболізуються за участю системи ізоферменту CYP2C19; при одночасному застосуванні електросудомної терапії, а також у пацієнтів у віці 18-24 років (у зв'язку з ризиком розвитку суїцидальної поведінки) та у пацієнтів зжитлового віку.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат Элицея® не застосовується при вагітності (безпека не встановлена).
У зв'язку з тим, що эсциталопрам секретується в грудне молоко, не рекомендується застосування препарату в період грудного вигодовування. У разі необхідності застосування препарату Элицея® в період лактації, грудне вигодовування слід припинитиЛікарська взаємодія
Одночасне застосування з інгібіторами МАО-А протипоказане (ризик розвитку серотониново��про синдрому).
При одночасному застосуванні з серотонінергічними лікарськими засобами (трамадол, суматриптан та інші триптаны) необхідно дотримуватися обережності (ризик розвитку серотонінового синдрому). Дози селегилина до 10 мг/добу безпечно застосовувались з рацемічним циталопрамом.
Протипоказане одночасне застосування эсциталопрама й пімозиду.
Одночасне застосування з лікарськими препаратами, які знижують поріг судомної готовності (трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби - п��оизводные фенотіазину, тиоксантена, бутирофенону; мефлохін, бупропіон і трамадол) підвищує ризик розвитку судом.
Эсциталопрам підсилює ефект препаратів літію, триптофану.
Підвищує токсичність препаратів звіробою продірявленого (Hypericum perforatum).
При одночасному застосуванні эсциталопрама з непрямими антикоагулянтами та препаратами, що впливають на агрегацію тромбоцитів (атипові нейролептики та типові антипсихотичні засоби - похідні фенотіазину, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсалициловая кислота та НПЗП, тиклопідин і дипиридамиол) необхідно контролювати показники згортання крові на початку терапії і при її припинення (ризик розвитку кровотечі).
Не рекомендується одночасне застосування эсциталопрама і етанолу.
Фармакокінетична взаємодія
З обережністю слід застосовувати эсциталопрам одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразол, езомепразол, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин) або циметидином, т. к. підвищується концентрація эсциталопрама в плазмі крові, у зв'язку з чим, можливо, буде потрібно зниження дози эсциталопрама.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні эсциталопрама та лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментом CYP2C19 і мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїнід, пропафеноп, метопролол (при серцевій недостатності) або препаратів, що переважно метаболізуються ізоферментом CYP2C19 і діють на ЦНС, наприклад антидепресантів (дезипрамин, кломіпрамін, нортриптиліну або) або нейролептиків (рисперидон, тіоридазин, галоперидо��). У цих випадках може знадобитися корекція дози цих препаратів.
Одночасне застосування з метопрололом або дезипрамином може призвести до дворазового підвищення концентрацій останніх двох препаратів.
