Дозировка
Экталуст® принимают внутрь, таблетку следует разжевывать за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи, один раз в сутки. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Взрослым в возрасте 15 лет и старше рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг). Детям от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется. Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется. Общие рекомендации Терапевтическое действие препарата Экталуст® на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст® как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и/или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется. Назначение препарата Экталуст® одновременно с другими видами лечения астмы Экталуст® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лекарственная форма
Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
монтелукаст натрия 10.4 мг,
?что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 50 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, маннитол - 78 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, повидон - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый - 6 мг, в т.ч.: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2.025 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 0.75 мг.
Фармакологическое действие
Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.
Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ) за 1 секунду, максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.
Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов и существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, и принимающих сопутствующие ингаляционные пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.
Кроме того, есть данные о некотором противовоспалительном действии монтелукаста.
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность для жевательных таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73 % и снижается до 63 % при приеме пищи. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 2 ч. После приема натощак 4 мг жевательных таблеток детьми в возрасте от 2 до 5 лет TCmax составляет 2 часам. Средняя максимальная концентрация (Cmax) (66 %) выше, в то время как средняя минимальная концентрация (Cmin) у детей ниже, чем у взрослых, принимающих 10 мг.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Доклинические исследования выявили минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрация монтелукаста через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 CYP (3A4 и 2C9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.
Выведение
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86 % от принятой дозы выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % – с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.
Возраст
При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.
Этническая принадлежность
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Побочные действия
В целом препарата Экталуст® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста, сопоставима с таковой для плацебо:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
повышение склонности к кровотечениям.
Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко - <0,01 %).
Нарушения психики:
ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.
Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко - <0,01 %).
Нарушения со стороны сердца:
учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения:
отит (в том числе средний).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
увеличение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ)), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко - <0,01 %).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
астения (слабость)/ усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Эффективность препарата Экталуст® для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлены, поэтому препарат Экталуст® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.
Препарат Экталуст® не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Экталуст®.
В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Экталуст®, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофиллии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.
Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его прием не следует прекращать в период обострения.
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Экталуст®, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится в среднем 0,8 мг аспартама, а в 1 жевательной таблетке 5 мг – в среднем 1 мг аспартама.
Передозировка
Симптомы: Данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.
Лечение: Лечение симптоматическое. Информация о специфическом лечении передозировки препаратом Экталуст® отсутствует.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Показания
Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
Лечение «аспириновой» астмы;
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
Купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Фенилкетонурия;
Детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг);
Детский возраст до 6-ти лет (для дозировки 5 мг).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Экталуст® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Экталуст® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40 %). Однако коррекция режима дозирования препарата Экталуст® таким пациентам не требуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4 следует соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном назначении монтелукаста с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2C8, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат – препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах – 10 мг в сутки.
Бронходилататоры: Экталуст® можно добавлять к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение препаратом Экталуст® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением препарата Экталуст®.
(1910)
Дозування
Экталуст® приймають внутрішньо, таблетку треба розжовувати за 1 годину до їди або через 2 години після прийому їжі, один раз на добу. Для лікування бронхіальної астми препарат слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат може прийматися в будь-який час доби за бажанням пацієнта. Дорослим у віці 15 років і старше рекомендується застосовувати інші лікарські форми монтелукаста (наприклад, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг). Дітям від 2 до 5 років: одна жувальна таблетка в дозі 4 мг один раз на добу, пперед сном. Підбір дозування для цієї вікової групи не потрібно. Для дітей від 6 до 14 років: одна жувальна таблетка в дозі 5 мг один раз на добу, перед сном. Підбір дозування для цієї вікової групи не потрібно. Загальні рекомендації Терапевтична дія препарату Экталуст® на симптоми, що відображають перебіг бронхіальної астми проявляється протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати прийом препарату Экталуст® в період контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення захворювання. Для пацієнтів пожилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з легкими та/або середньотяжким порушеннями функції печінки, коригування дози не потрібно. Призначення препарату Экталуст® одночасно з іншими видами лікування астми Экталуст® можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорамі та інгаляційними глюкокортикостероїдами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Лікарська форма
Круглі, двоопуклі таблетки, білого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
монтелукаст натрію 10.4 мр,
?що відповідає змісту монтелукаста 10 мг
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат - 50 мг, натрію кроскармелоза - 7 мг, манітол - 78 мг, олія рицинова гідрогенізована - 2 мг, магнію стеарат - 2 мг, повідон - 10 мг, целюлоза мікрокристалічна - 50.6 мг.
Склад плівкової оболонки: Опадрай білий - 6 мг, у т. ч.: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 2.025 мг, гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 2.025 мг, тальк - 1.2 мг, титану діоксид - 0.75 мг.Фармакологічна дія
Монтелукаст володіє здатністю інгибировать бронхоспазм, зумовлений вдиханням LTD4 в дуже низьких дозах. Бронходилатация спостерігається протягом 2-х годин після прийому препарату всередину. Ефект бронходилатації, спричинений бета-адреноміметиками, доповнюється дією монтелукаста. Монтелукаст інгібує ранню і пізню фази бронхоспазму, викликаного введенням антигену. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові, в дихальних шляхах (у мокротинні) дорослих пацієнтів і дітей і покращує контроль за перебігом бронхіальної астми.
Монтелукаст сущ��ного покращує ранковий обсяг форсованого видиху (ОФВ) за 1 секунду, максимальну об'ємну швидкість видиху (МОСВ) і істотно знижує потребу в бета-адреномиметиках.
Монтелукаст посилює дію інгаляційних глюкокортикостероїдів і істотно послаблює бронхоспазм, що виникає на тлі фізичного навантаження. У пацієнтів з бронхіальною астмою, чутливим до ацетилсаліцилової кислоти, і приймають супутні інгаляційні пероральні глюкокортикостероїди, лікування монтелукастом призводить до істотного вул��поліпшенню контролю за симптомами бронхіальної астми.
Крім того, є дані про деякому протизапальній дії монтелукаста.Фармакокінетика
Всмоктування та біодоступність
Монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність для жувальних таблеток 5 мг при прийомі внутрішньо становить 73 % і знижується до 63 % при прийомі їжі. Після прийому жувальних таблеток 4 і 5 мг час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 2 год. Після прийому натщесерце жувальних таблеток 4 мг детьм�� у віці від 2 до 5 років TCmax становить 2 години. Середня максимальна концентрація (Cmax) (66 %) вище, в той час як середня мінімальна концентрація (Cmin) у дітей нижчий, ніж у дорослих, які приймають 10 мг.
Розподіл
Монтелукаст зв'язується з білками плазми більш ніж на 99 %. Об'єм розподілу монтелукаста становить в середньому 8-11 літрів.
Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр. Концентрація монтелукаста через 24 години після застосування препарату були мі��имальными у всіх тканинах організму.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При використанні терапевтичних доз концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі в рівноважному стані у дорослих і у дітей не визначається. Передбачається, що в процес метаболізму монтелукаста залучені ізоферменти цитохрому Р450 CYP (3A4 і 2C9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2С19 і 2D6.
Виведення
Кліренс монтелукаста становить у здоров��х дорослих в середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукаста 86 % від прийнятої дози виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2 % – із сечею, що підтверджує, що монтелукаст та його метаболіти екскретуються майже виключно з жовчю. Період напіввиведення у молодих здорових дорослих становить від 2,7 до 5,5 годин.
Фармакокінетика монтелукаста зберігає практично лінійний характер при прийомі внутрішньо доз понад 50 мг. При прийомі монтелукаста в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається.
Фармакокинетика у різних груп пацієнтів
Підлога
Фармакокінетика монтелукаста у чоловіків і у жінок схожа.
Вік
При прийомі 1 раз на добу монтелукаста в дозі 10 мг фармакокінетичний профіль і біодоступність подібні у літніх та у пацієнтів молодого віку.
Етнічна приналежність
Не виявлено клінічно значущих відмінностей у фармакокінетичних ефекти у пацієнтів різних рас.
Ниркова недостатність
Оскільки монтелукаст і його метаболіти не виводяться з сечею, фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Коригування дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібно.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості і клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) приблизно на 41 % після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг. Виведення монтелукаста у е��їх пацієнтів збільшується в порівнянні зі здоровими людьми (середній час напіввиведення – 7,4 години). Зміни дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Даних про фармакокінетику монтелукаста з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.Побічні дії
В цілому препарату Экталуст® добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і, як правило, не потребують відміни лікування. Загальна частота побічних ефектів, про яких ��ообщалось при застосуванні монтелукаста, порівнянна з такою для плацебо:
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
підвищення схильності до кровотеч.
Порушення з боку імунної системи:
реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки (дуже рідко - <0,01 %).
Порушення психіки:
ажитація, в тому числі агресивну поведінку або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, раздражительность, занепокоєння, сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінку (суїцідальність), тремор.
Порушення з боку нервової системи:
головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпостезія, гіперкінезія, судоми (дуже рідко - <0,01 %).
Порушення з боку серця:
прискорене серцебиття.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
носові кровотечі, інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, кашель, синусит, ринорея.
Порушення з сто��они слуху й лабіринтові порушення:
отит (у тому числі середній).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:
діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, біль у животі, сухість у роті.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:
збільшення активності «печінкових» трансаміназ в крові (аланінамінотрансфераза (АЛТ), аспартатамінотрансфераза (АСТ)), гепатит (включаючи холестатические, гепатоцелюлярні і змішане ураження печінки) (дуже рідко - <0,01 %).
Порушення з боку шкіри і підшкірнийх тканин:
ангіоневротичний набряк, схильність до формування гематом, вузлувата еритема, багатоформна еритема, свербіж, висипання, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
артралгія, міалгія, включаючи спазми м'язів.
Загальні розлади та порушення у місці введення:
астенія (слабкість)/ втома, набряки, пірексія, спрага. У рідкісних випадках у пацієнтів з бронхіальною астмою відзначається розвиток синдрому Чарджа-Стросса.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Ефективністьність препарату Экталуст® для прийому всередину щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлені, тому препарат Экталуст® в таблетках не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми.
Препарат Экталуст® не повинен замінювати інгаляційні або пероральні глюкокортикостероїди.
Відсутні дані, що свідчать про можливість зниження дози пероральних глюкокортикостероїдів при супутньому застосуванні препарату Экталуст®.
У рідкісних випадках у пацієнтів, принимающ��х препарати для лікування бронхіальної астми, включаючи препарат Экталуст®, може виникнути системна еозинофілія, іноді супроводжується клінічними проявами васкуліту і синдром Чарджа-Стросса. Такий стан зазвичай лікують системними глюкокортикостероїдами. Такі випадки зазвичай, але не завжди пов'язані із зменшенням дози або відміни пероральних глюкокортикостероїдів. Не можна ні вилучити, ні підтвердити ймовірність того, що прийом антагоністів лейкотриеновых рецепторів може бути пов'язаний з виникненням синдрому Чарджа-Стросса. В��ачи повинні знати про можливість виникнення у пацієнтів эозинофиллии, васкулитной висипки, наростання легеневих симптомів, ускладнень з боку серця і/або нейропатії. Пацієнтам, у яких виникли перераховані вище симптоми, слід пройти повторне обстеження, а режим їх лікування повинен бути переглянутий.
Препарат не застосовується для купірування нападів бронхіальної астми в якості препарату екстреної допомоги, однак його прийом не слід припиняти у період загострення.
Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсалициловой кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) не повинні приймати ці препарати в період лікування препаратом Экталуст®, оскільки він, покращуючи дихальну функцію у пацієнтів з алергічною бронхіальною астмою, тим не менш, не може повністю запобігти бронхоконстрикцию, викликану НПЗП.
Пацієнти з фенілкетонурією повинні бути проінформовані про те, що в 1 жувальній таблетці 4 мг міститься в середньому 0,8 мг аспартаму, а в 1 жувальній таблетці 5 мг – у середньому 1 мг аспартаму.
Передозир��вка
Симптоми: Даних про симптоми передозування при прийомі препарату пацієнтами з бронхіальною астмою в дозі перевищує 200 мг на добу протягом 22 тижнів та в дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня не виявлено.
Є повідомлення про гостре передозування монтелукаста у дітей (прийом не менше 150 мг препарату на добу). Найбільш частими небажаними явищами були відчуття спраги, сонливість, мідріаз, гіперкінези і болі в животі.
Лікування: Лікування симптоматичне. Інформація про специфічне лікування передозування препаратом Екталуст® відсутня.
Даних про можливість виведення монтелукаста шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу немає.Свідчення
Тривале лікування та профілактика бронхіальної астми, включаючи попередження денних і нічних симптомів захворювання;
Лікування «аспірінової» астми;
Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням;
Купірування денних і нічних симптомів постійних і сезонних алергічних ринітів.Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
��енилкетонурия;
Дитячий вік до 2-х років (для дозування 4 мг);
Дитячий вік до 6-ти років (для дозування 5 мг).
Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування
Экталуст® слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.Лікарська взаємодія
Экталуст® можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики і тривалого лечения бронхіальної астми. Рекомендована клінічна доза монтелукаста не надавала клінічно значущого ефекту на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднизона, преднізолону, пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину і варфарину.
AUC зменшується у осіб, які одночасно отримують фенобарбітал (приблизно на 40 %). Проте корекція режиму дозування препарату Экталуст® таким пацієнтам не потрібно.
Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4 следует дотримуватися обережності, особливо у дітей, при одночасному призначенні монтелукаста з препаратами, що індукують ізофермент CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал та рифампіцин.
У дослідженнях in vitro показано, що монтелукаст є потенційним інгібітором ізоферменту CYP2C8, проте дані клінічних досліджень взаємодії препарат – препарат, що включають монтелукаст і росиглитазон (попередній субстрат представника медичних препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) показали, що дози монтелукаста не інгібують ізофермент CYP2C8 in vivo. Отже, монтелукаст не робить помітного впливу на метаболізм препаратів, що метаболізуються цим ферментом (наприклад, паклітаксел, росиглитазон і репаглінід).
При прийомі високих доз монтелукаста (при 20 - і 60-кратному перевищенні рекомендованої дози для дорослих) спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі. Цей ефект не спостерігається при прийомі препарату в рекомендованих дозах – 10 мг на добу.
Бронходилататори: Экталуст® можна додавати до лікування пацієнтів, у ких астма не контролюється застосуванням одних бронходилататоров. При досягненні терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні терапії препаратом Экталуст® дозу бронходилататоров можна поступово знижувати.
Інгаляційні глюкокортикостероїди: Лікування препаратом Экталуст® забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які отримують лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами. При досягненні стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози глюкокортикостероїдів. Дозу глюкокортикостеро��дов потрібно знижувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів прийом інгаляційних глюкокортикостероїдів може бути повністю скасований. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами призначенням препарату Экталуст®.
