Дозировка
Препарат принимают внутрь во время или после еды. Взрослые и подростки с 15 лет: по 1 таблетке через каждые 4-6 ч. При первых признаках мигрени принимают 2 таблетки. Средняя суточная доза составляет 3-4 таблетки в день, максимальная суточная доза - 6 таблеток в день. После приема 2 таблеток облегчение головной и других видов боли обычно наступает быстро - через 15 мин, при мигрени облегчение наступает обычно через 30 мин. При болевом синдроме препарат не следует принимать более 5 дней без консультации с врачом. При мигрени препарат не следует принимать более 3 дней без консультации с врачом.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с гравировкой "Е" на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
парацетамол 250 мг
ацетилсалициловая кислота 250 мг
кофеин 65 мг
Вспомогательные вещества: гипролоза 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, стеариновая кислота 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: воск карнаубский, белый пленочный материал (гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, повидон, сорбитана лаурат, полисорбат-20, масло минеральное, бензойная кислота, эмульсия симетикона, краситель бриллиантовый голубой).
Фармакологическое действие
Экседрин® - комбинированный препарат, содержащий парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и кофеин.
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Быстро ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и замедляет процесс тромбообразования, улучшая микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга и ускорению кровотока в нем.
Фармакокинетика
Парацетамол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, Cmax в плазме крови обнаруживаются в промежуток от 30 мин до 2 ч после приема. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных коньюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Продолжительность T1/2 варьируется от 1 до 4 ч. Связь с белками плазмы незначительна при обычных терапевтических дозах, однако, возрастает по мере увеличения дозы. Гидроксилированный метаболит, образующийся в небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезвреживающийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать поражения печени.
Ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается, подвергается быстрому гидролизу в желудочно-кишечном тракте, печени и крови до образования салицилатов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму, преимущественно в печени.
Кофеин полностью и быстро всасывается. Максимальные концентрации наблюдаются в промежуток от 5 до 90 мин после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний T1/2 из плазмы крови составляет 4.9 ч в диапазоне 1.9-12.2 ч. Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты: 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1.7-диметилксантин.
Побочные действия
Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм. При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Если после приема препарата симптомы сохраняются, наблюдается ухудшение или возникают новые симптомы, следует незамедлительно обратиться к врачу. При приеме препарата в рекомендованной дозе в организм поступает столько же кофеина, сколько содержится в одной чашке кофе, поэтому следует сократить потребление кофеинсодержащих продуктов при лечении данным препаратом во избежание развития нервного возбуждения, раздражительности, бессонницы и учащенного сердцебиения на фоне передозировки кофеина. При подозрении на передозировку следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если симптомы отсутствуют. Следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата в связи с повышением риска поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, которому предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, в связи с чем у пациентов с предрасположенностью препарат может спровоцировать приступ подагры. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не сообщалось о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы, обусловленные наличием парацетамола (при приеме в дозах более 10-15 г/сут): в течение первых 24 ч бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке -печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепато-токсический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Симптомы, обусловленные наличием ацетилсалициловой кислоты (при приеме в дозах более 150 мг/кг): при легких интоксикациях - тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль. При тяжелых отравлениях - гипервентиляция легких центрального генеза (одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот, паралич дыхания), респираторный ацидоз. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Симптомы, обусловленные наличием кофеина (при приеме в дозах более 300 мг/сут): гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Лечение: контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом. Взависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Промывание желудка в первые 4 ч, провокация рвоты, прием активированного угля, слабительных лекарственных средств, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч.
Показания
Болевой синдром средней и легкой интенсивности различного происхождения: головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, артралгия и миалгия (боли в мышцах и суставах), альгодисменорея (боли при менструации
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов в составе препарата, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рицидивирующего полипноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, выраженная артериальная гипертензия, портальная гипертензия, тяжелое течение ИБС, глаукома, авитаминоз К, почечная недостаточность, одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или другое нестероидное противовоспалительное средство, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, повышенная возбудимость, нарушения сна, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью. Подагра, заболевания п
Лекарственное взаимодействие
Препарат может усиливать действие гепарина, непрямых коагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических) лекарственных средств.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Одновременный прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и алкогольных напитков повышает риск развития гепатотоксич
(3585)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо під час або після їжі. Дорослі та підлітки до 15 років: по 1 таблетці через кожні 4-6 год. При перших ознаках мігрені приймають 2 таблетки. Середня добова доза становить 3-4 таблетки на день, максимальна добова доза - 6 таблеток у день. Після прийому 2 таблеток полегшення головного та інших видів болю зазвичай настає швидко - через 15 хв, при мігрені полегшення настає зазвичай через 30 хв. При больовому синдромі препарат не слід приймати більше 5 днів без консультації з лікарем. При мігрені препарат не слід приймати більше 3 днів без консультації з лікарем.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, з гравіруванням "E" на одному боці; на поперечному розрізі - ядро білого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
парацетамол 250 мг
ацетилсаліцилова кислота 250 мг
кофеїн 65 мг
Допоміжні речовини: гипролоза 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 100 мг, стеаринова кислота 2.5 мг.
Склад плівкової оболонки: віск карнаубський, білий плівковий матеріал (гіпромелоза, титану діоксид, пропіленгліколь, повідон, сорбитана лаурати, полісорбат-20, масло мінеральне, бензойна кислота, емульсія симетикона, барвник брильянтовий голубий).Фармакологічна дія
Экседрин® - комбінований препарат, що містить парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту і кофеїн.
Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну і вкрай слабкою протизапальною дією, що пов'язане з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабко ��пособностью інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.
Ацетилсаліцилова кислота має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Швидко послаблює біль, особливо викликану запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів і уповільнює процес тромбоутворення, покращуючи мікроциркуляцію у вогнищі запалення.
Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровен��ясні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів. Зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не робить стимулюючої дії на ЦНС, однак сприяє нормалізації тонусу судин головного мозку та прискоренню кровотоку в ньому.Фармакокінетика
Парацетамол легко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, Cmax в плазмі крові виявляються в проміжок від 30 хв до 2 год після прийому. Парацетамол ��етаболизируется в печінці і виводиться нирками, головним чином, у вигляді глюкуронідів та сульфатних кон'югатів. Менше 5% виводиться у вигляді незміненого парацетамолу. Тривалість T1/2 варіюється від 1 до 4 ч. Зв'язок з білками плазми незначна при звичайних терапевтичних дозах, однак, зростає по мірі збільшення дози. Гидроксилированный метаболіт, що утворюється в невеликих кількостях в печінці під впливом змішаних оксидаз і зазвичай обезвреживающийся шляхом зв'язування з глутатионом, може накопичуватися при передозуванні парацетамолу �� викликати ураження печінки.
Ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується, піддається швидкому гідролізу в шлунково-кишковому тракті, печінці та крові до утворення саліцилатів, які зазнають подальшого метаболізму, переважно у печінці.
Кофеїн повністю і швидко всмоктується. Максимальні концентрації спостерігаються в проміжок від 5 до 90 хв після прийому натще. У дорослих виведення практично повністю відбувається шляхом печінкового метаболізму. Спостерігається виражена вариабельность індивідуальних значень елімінації у дорослих. Середній T1/2 з плазми крові становить 4.9 год в діапазоні 1.9-12.2 ч. Кофеїн розподіляється у всіх рідких середовищах організму. Зв'язок кофеїну з білками плазми становить 35%. Кофеїн практично повністю метаболізується шляхом окислення, деметилювання та ацетилювання і виводиться нирками. Основні метаболіти: 1-метилксантини, 7-метилксантини, 1.7-диметилксантин.Побічні дії
Гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, нефротоксичність, эрозивноязвенные ураження шлунково-кишковою��ого тракту, алергічні реакції, тахікардія, підвищення артеріального тиску, бронхоспазм. При тривалому застосуванні - запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпура та ін), ураження нирок з папілярним некрозом, глухота, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидооз, порушення з боку нервової системи та психіки, блювота, порушення функції печінки).Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Якщо після прийому препарату симптоми зберігаються, спостерігається погіршення або виникають нові симптоми, слід негайно звернутися до лікаря. При прийомі препарату в рекомендованій дозі в організм надходить стільки ж кофеїну, скільки міститься в одній чашці кави, тому слід скоротити споживання кофеїновмісних продуктів при лікуванні цим препаратом щоб уникнути розвитку нервового збудження, дратівливості, безсоння і прискореного серцебиття на тлі передозування кофеїну. При підозрі на передозування слід негайно звернутися за медичною допомогою, навіть якщо симптоми відсутні. Слід утриматися від вживання алкоголю при прийомі препарату у зв'язку з підвищенням ризику ураження печінки та шлунково-кишкової кровотечі. Оскільки ацетилсаліцилова кислота сповільнює згортання крові, то пацієнт, якому належить хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити��ача про прийом препарату. Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти, у зв'язку з чим у пацієнтів зі схильністю препарат може спровокувати напад подагри. При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль периферичної крові і функціонального стану печінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Не повідомлялося про вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Передозування>
Симптоми, обумовлені наявністю парацетамолу (при прийомі в дозах більше 10-15 г/добу): протягом перших 24 год: блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, абдомінальний біль, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть з'явитися через 12-48 годин після передозування. При важкому передозуванні -печінкова недостатність з прогресуючої енцефалопатії, кома, смерть; гостра ниркова недостатність з тубулярным некрозом (у т. ч. при відсутності тяжкого ураження печінки); ��ритмия, панкреатит. Гепато-токсичний ефект у дорослих проявляється при прийомі 10 г і більше. Симптоми, обумовлені наявністю ацетилсаліцилової кислоти (при прийомі в дозах понад 150 мг/кг): при легких інтоксикаціях - нудота, блювота, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильна головний біль. При важких отруєннях - гіпервентиляція легень центрального генезу (задишка, ядуха, ціаноз, холодний липкий піт, параліч дихання), респіраторний ацидоз. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається у дітей та осіб похилого віка при прийомі протягом декількох діб більше 100 мг/кг/добу. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня необхідна госпіталізація.
Симптоми, обумовлені наявністю кофеїну (при прийомі в дозах більше 300 мг/добу): гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м'язові посмикування; нудота та блювання, іноді з кров'ю; дзвін ушах, епілептичні напади (при гострому передозуванні - тоніко-клонічні). Лікування: контроль за кислотно-основним станом та електролітним балансом. В залежності від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, натрію цитрату або натрію лактату. Підвищується лужність підсилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок защелачивания сечі. Промивання шлунка у перші 4 год, провокація блювання, прийом активованого вугілля, послаблюючих лікарських засобів, введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатио��а метіоніну протягом 8-9 год після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год.Свідчення
Больовий синдром середньої та легкої інтенсивності різного походження: головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, артралгія і міалгія (біль у м'язах і суглобах), альгодисменорея (болі при менструаціїПротипоказання
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів у складі препарату, ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рицидивирующего підлогаипноза носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у т. ч. в анамнезі), хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, виражена артеріальна гіпертензія, портальна гіпертензія, важкий перебіг ІХС, глаукома, авітаміноз, ниркова недостатність, одночасне застосування інших препаратів, що містять парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту або інше нестероїдний противовоспалите��ьное засіб, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, лактація, підвищена збудливість, порушення сну, дитячий вік до 15 років-ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань).
З обережністю. Подагра, захворювання пЛікарська взаємодія
Препарат може посилювати дію гепарину, непрямих коагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів і гіпоглікемічних) лікарських засобів.
Одночасне застосування з іншими нестероїдними противовоспалительими препаратами, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також протиподагричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, салициламид, протиепілептичні препарати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамола період напіввиведення хлорамфеніколу збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може підсилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину).
Одночасний прийом парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку гепатотоксич
