Дозировка
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/ Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/ за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/ в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/ ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/ в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/ в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/ в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза – 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
азитромицин (в форме дигидрата) \0009250 мг
Вспомогательные вещества: лактулоза (300 мг), повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы: желатин, краситель пунцовый (Понсо 4R), железа оксид красный, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Экомеду чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Экомед неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Лактулоза, входящая в состав Экомеда в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экомеда лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты - молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.
Таким образом, лактулоза в составе Экомеда снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.
Фармакокинетика
Экомед быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация Экомеда в плазме крови достигается через 2.5 – 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Экомед хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием Экомеда с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность Экомеда накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют Экомед в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация Экомеда в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, Экомед не оказывает существенного влияния на их функцию. Экомед сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение Экомеда из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/
Лактулоза, входящая в состав Экомеда, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность азитромицина.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Показания
— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— скарлатина;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам);
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— период лактации (на время лечения приостанавливают);
— детский возраст до 12 месяцев.
— с осторожностью - беременность (может применяться когда предполагаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск для плода), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и Экомеда (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производны
(399)
Дозування
Всередину, за 1 год до або через 2 год після їжі 1 раз/ Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів - 500 мг/ за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин - 1000 мг у перший день за 1 прийом, далі по 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г). При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) - одноразово 1 р. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г у перший день і 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г). При виразковій болезни шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – 1 г/ в протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз/ в протягом 3 днів або в перший день – 10 мг/кг, потім 4 дні – по 5-10 мг/кг протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг/кг). При лікуванні erythema migrans у дітей доза – 20 мг/кг у перший день і по 10 мг/кг з 2 по 5 день.
Лікарська форма
КапсулиСклад
азитроміцин (у формі дигідрату) \0009250 мг
Допоміжні речовини: лактулоза (300 мг), повідон, кальцію стеарат, целлюлоза мікрокристалічна.
Склад капсули: желатин, барвник пунцовий (Понсо 4R), заліза оксид червоний, титану діоксид.Фармакологічна дія
Антибіотик широкого спектру дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
До Экомеду чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококи груп CF і G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Екомед неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Лактулоза, що входить до складу Екомеду як бифидогенного фактора, є синтетичним дисахаридом, молекула якого складається з залишків галактози та фруктози. Лактулоза в шлунку і верхніх відділах кишечника не всас��ється і не гідролізується. Те що вивільняється з таблеток Екомеду лактулоза в якості субстрату ферментується нормальною мікрофлорою товстої кишки, стимулюючи зростання біфідобактерій і лактобацил. В результаті гідролізу лактулози в товстому кишечнику утворюються органічні кислоти - молочна, оцтова і мурашина, пригнічують ріст патогенних мікроорганізмів і зменшують внаслідок цього продукцію азотовмісних токсичних речовин.
Таким чином, лактулоза у складі Екомеду знижує ушкоджуючу дію антибіотика на нормальну мікрофлору кишечника і ризики побічних ефектів, пов'язані з дисбіозах.Фармакокінетика
Екомед швидко всмоктується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація Екомеду в плазмі крові досягається через 2.5 – 2.96 год і становить 0.4 мг/л. Біодоступність становить 37 %.
Екомед добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), у шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням Екомеду з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в эукариотические клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний об'єм розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність Екомеду накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють Екомед в місця локализаціі інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація Екомеду в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34 %) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, Екомед не чинить істотного впливу на їх функцію. Екомед зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні і 5-денні) курси лікування.
У печінці деметилюється, що утворюються мет��болиты не активні.
Виведення Екомеду з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год – в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз/
Лактулоза, що входить до складу Екомеду, не впливає на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність азитроміцину.Побічні дії
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гиперкине��ія, тривожність, невроз, порушення сну (1 % і менше).
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1 % і менше).
З боку травної системи: діарея (5 %), нудота (3 %), абдомінальний біль (3 %); 1 % і менше - диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; у дітей - запори, анорексія, гастрит.
З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит (1 % і менше).
Алергічні реакції: висип, фотосенсибілізація, набряк Квін��е.
Інші: підвищена стомлюваність; у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Необхідно дотримуватися перерва в 2 год при одночасному застосуванні антацидів.
Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.Свідчення
— інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);
— скарлатина;
— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
— інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
— інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і/або цервіцит);
— хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);
— захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter Pylori (у с��ставі комбінованої терапії).Протипоказання
— гіперчутливість (у т. ч. до інших макролідів);
— печінкова та/або ниркова недостатність;
— період лактації (на час лікування припиняють);
— дитячий вік до 12 місяців.
— з обережністю - вагітність (може застосовуватися коли передбачувана користь від його застосування значно перевищує потенційний ризик для плода), аритмії (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT), дітям з вираженими порушеннями функції печінки або нирок.Лекарственное взаємодія
Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію.
При спільному призначенні варфарину і Екомеду (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагуляционного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.
Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії триазолана.
Уповільнює виведення і підвищує концентрацію у плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ, що піддаються микросомальному окислюванню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та ін ксантинові похідні
