Дозировка
Психозы: в/м — по 200–800 мг/сут в течение 2 нед; внутрь — при негативной симптоматике — по 200–600 мг/сут, при продуктивной симптоматике — по 800–1600 мг/сут, при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах — 100–200 мг/сут, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 150 мг/сут в течение 4–6 нед. Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) — по 5–10 мг/кг/сут (1 ч.ложка — 25 мг; 4 капли — 1 мг).
Лекарственная форма
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха или почти без запаха.
Состав
1 мл 1 амп.
Сульпирид 50 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода д/и.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое.
Блокирует дофаминовые рецепторы.
В малых дозах, действуя на уровне центральных дофаминергических рецепторов, оказывает растормаживающее действие. В дозах свыше 600 мг/сут редуцирует продуктивную симптоматику (собственно антипсихотический эффект).
Фармакокинетика
После парентерального введения 100 мг Cmax (2,2 мг/л) определяется через 30 мин, после перорального приема 200 мг (0,73 мг/л) — через 4,5 ч. Биодоступность после приема внутрь составляет 25–35% (может значительно различаться у отдельных больных). Легко проникает во все органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Связывание с белками плазмы — 40%. T1/2 составляет около 7 ч. Практически не подвергается биотрансформации. Общий Cl — 126 мл/мин. Выведение в основном происходит почками (92% введенной дозы) путем клубочковой фильтрации и секреции; небольшая часть (около 1% суточной дозы) экскретируется с грудным молоком.
Побочные действия
При длительном применении в высоких дозах иногда возможны заторможенность, сонливость, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, ранние (спастическая, кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры) и поздние дискинезии, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Показания
Острые и хронические психозы (заторможенность, бред, спутанность сознания, аграмматизм, абулия), шизофрения; невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматическая симптоматика (особенно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и геморрагическом ректоколите).
Противопоказания
Гиперчувствительность, подозрение на феохромоцитому.
Лекарственное взаимодействие
Ослабляет эффект леводопы, усиливает выраженность понижения АД на фоне гипотензивных средств; несовместим с алкоголем и др. препаратами, угнетающими ЦНС (взаимное усиление седативных свойств).
(3301)
Дозування
Психози: в/м — по 200-800 мг/добу протягом 2 тижнів; всередину — при негативній симптоматиці — по 200-600 мг/добу, при продуктивної симптоматики — по 800-1600 мг/добу, при рухової загальмованості і психосоматичних розладах — 100-200 мг/добу, при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки — по 150 мг/добу протягом 4-6 тижнів. Дітям (переважно у вигляді розчину для прийому всередину) — по 5-10 мг/кг/добу (1 ч. ложка — 25 мг; 4 краплі — 1 мг).
Лікарська форма
Розчин для в/м введення прозорий, безбарвний або майже безбарвний, без з��паху або майже без запаху.Склад
1 мл 1 амп.
Сульпірид 50 мг 100 мг
Допоміжні речовини: сірчана кислота, натрію хлорид, вода д/в.Фармакологічна дія
Антипсихотичний.
Блокує дофамінові рецептори.
В малих дозах, діючи на рівні центральних дофамінергічних рецепторів, чинить растормаживающее дію. У дозах понад 600 мг/добу редукує продуктивну симптоматику (власне антипсихотичний ефект).Фармакокінетика
Після парентерального введення 100 мг Cmax (2,2 мг/л) определяе��ся через 30 хв після перорального прийому 200 мг (0,73 мг/л) — через 4,5 год. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 25-35% (може значно відрізнятися в окремих хворих). Легко проникає у всі органи, особливо швидко в печінку і нирки, повільніше в тканини мозку (основна кількість концентрується в гіпофізі). Зв'язування з білками плазми — 40%. T1/2 становить близько 7 год. Практично не піддається біотрансформації. Загальний Cl — 126 мл/хв. Виведення в основному відбувається нирками (92% введеної дози) шляхом клубочкової фільтрації та секреції; невелика частина (близько 1% добової дози) екскретується з грудним молоком.Побічні дії
При тривалому застосуванні у високих дозах іноді можливі загальмованість, сонливість, гіперпролактинемія, аменорея, галакторея, гінекомастія, імпотенція, фригідність, збільшення маси тіла, ранні (спастична, кривошия, окорухові порушення, спазм жувальної мускулатури) і пізні дискінезії, екстрапірамідні розлади, ортостатична гіпотензія, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія).Особливості продажу
рецептурвіОсобливі умови
З обережністю призначають хворим з нирковою недостатністю, епілепсією, паркінсонізмом, літнім і новонародженим; під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.Свідчення
Гострі та хронічні психози (загальмованість, марення, сплутаність свідомості, аграмматизм, абулия), шизофренія; невротичні стани, що супроводжуються загальмованістю; психосоматична симптоматика (особливо при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки та геморагічному ректоколите).Протипоказання
Гіперчутливість, підозра на феохромоцитому.Лікарська взаємодія
Послаблює ефект леводопи, посилює вираженість зниження артеріального тиску на фоні гіпотензивних засобів; несумісний з алкоголем та ін препаратами, що пригнічують ЦНС (взаємне посилення седативних властивостей).
