Дозировка
Средняя разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять 4 часа. Следует придерживаться регулярных временных интервалов между приемом препарата. Для удобства и точности дозирования пользуйтесь мерной ложкой. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие массу тела ребенка: 4, б, 8, 10, 12, 14 или 16 кг. Необозначенные деления соответствуют промежуточной массе тела: 5, 7, 9, 11, 13 или 15 кг. Дети с массой тела от 4 до 16 кг: наполните мерную ложку до метки, соответствующей массе тела ребенка, или до метки, наиболее близкой по значению к массе тела ребенка. Например, если масса Вашего ребёнка от 4 до 5 кг, наполните мерную ложку до метки, соответствующей 4 кг. При необходимости препарат следует принимать каждые 4-6 часов. Дети с массой тела от 16 до 32 кг: наполните мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполните мерную ложку до метки таким образом, чтобы суммарно получить вес тела ребенка. Например, если вес Вашего ребёнка от 18 до 19 кг, наполните мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполните мерную ложку до метки 8 кг. При необходимости препарат следует принимать каждые 4-6 часов. Препарат можно давать ребенку как без разбавления, так и после разбавления (водой, молоком или соком). Продолжительность лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При необходимости продолжения приёма препарата требуется консультация врача. При тяжелых нарушенях функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов - при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин. При нарушениях функции печени и у пациентов с хроническим алкоголизмом, недостаточностью питания (низкий запас глутатиона печени) или обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г. Передозировка: При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день. Лечение: - Немедленная госпитализация; - Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; - Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина в течение 10 час после передозировки. Необходимостьв проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; - Симптоматическое лечение; - Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Лекарственная форма
Слегка вязкий раствор коричневого цвета с карамельно-ванильным запахом.
Состав
В 100 мл препарата содержится:
Активное вещество: парацетамол 3,000 г
Вспомогательные вещества: макрогол-6000 - 20,000 г; сахарный сироп (сахароза, вода) - 50,000 г; натрия сахаринат - 0,150 г; калия сорбат - 0,400 г; лимонная кислота - 0,107 г; ароматизатор карамельно-ванильный*- 0,200 г; вода очищенная - до 100 мл.
* Состав ароматизатора карамельно-ванильного: бутандион, ацетилметилкарбинол, бензальдегид, пропиленгликоль, гамма-гепталактон, бензиловый спирт, триацетин, пиперронал, амилциннамат, ванилин, ацетил ванилин.
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Парацетамол блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ) и ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Абсорбция парацетамола после приема внутрь полная и быстрая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 минут после приема. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Объем распределения у детей составляет 0,7-1,01 л/кг.
Достигаются сравнимые концентрации парацетамола в крови, слюне и плазме. Связь с белками плазмы низкая, 10-25 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3,5 часа, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %).
Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов.
У детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.
Побочные действия
Возможны диарея, боль в животе, тошнота, рвота, тенезмы, снижение или увеличение протромбинового индекса и международного нормализованного отношения (МНО), снижение артериального давления (как симптом анафилаксии), тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, аллергические реакции со стороны кожи и подкожной клетчатки (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
При появлении побочных реакций прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Препарат содержит парацетамол, поэтому во избежание превышения максимальной суточной дозы не следует применять препарат одновременно с другими лекарствами (рецептурными и безрецептурными), содержащими парацетамол.
При применении препарата более 5-7 дней необходим контроль за картиной периферической крови и функциональным состоянием печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено.
В случае приема препарата пациентами с сахарным диабетом или находящимся надиете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится 0,335 г сахара (0,67 г сахара на каждое градуировочное деление мерной ложки (обозначены метками в кг).
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При отсутствии терапевтического эффекта: продолжение лихорадки более 3-х дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Показания
Эффералган применяется у детей от 1 месяца до 12 лет (с массой тела от 4 до 32 кг) в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Препарат используют также как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания
Не применяйте препарат, если у Вашего ребенка:
- повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;
- возраст до 1 месяца;
- дефицит сахаразы/ изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности.
Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой.
При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин+ клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола.
Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), так как парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
(3590)
Дозування
Середня разова доза препарату залежить від маси тіла дитини і становить 10-15 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між прийомами препарату повинен становити 4 години. Слід дотримуватися регулярних тимчасових інтервалів між прийомом препарату. Для зручності і точності дозування користуйтеся мірною ложкою. На мірній ложці нанесені поділки, що позначають масу тіла дитини: 4, б, 8, 10, 12, 14 або 16 кг. Непозначені ділення відповідають проміжної маси ��їла: 5, 7, 9, 11, 13 або 15 кг. Діти з масою тіла від 4 до 16 кг: наповніть мірну ложку до позначки, що відповідає масі тіла дитини, або до мітки, найбільш близькою за значенням до маси тіла дитини. Наприклад, якщо маса Вашої дитини від 4 до 5 кг, наповніть мірну ложку до позначки, що відповідає 4 кг. При необхідності препарат слід приймати кожні 4-6 годин. Діти з масою тіла від 16 до 32 кг: наповніть мірну ложку до позначки, що відповідає 10 кг, потім повторно наповніть мірну ложку до мітки таким чином, щоб сумарно отримати вага тіла дитини. Напризаходів, якщо вага Вашої дитини від 18 до 19 кг, наповніть мірну ложку до позначки, що відповідає 10 кг, потім повторно наповніть мірну ложку до мітки 8 кг. При необхідності препарат слід приймати кожні 4-6 годин. Препарат можна давати дитині як без розведення, так і після розбавлення водою, молоком або соком). Тривалість лікування: 3 дні в якості жарознижуючого і до 5 днів в якості болезаспокійливого засобу. При необхідності продовження застосування препарату потрібна консультація лікаря. При важких нарушенях функції нирок временной інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 годин при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв, не менше 6 годин - при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв. При порушеннях функції печінки і у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, недостатністю харчування (низький запас глутатіону печінки) або зневодненням добова доза не повинна перевищувати 3 р. Передозування: При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при якій можуть розвинутися блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичним гепатит, у зазначених вище випадках - іноді з летальним результатом. Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 год після прийому парацетамолу. Симптоми: шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, зниження апетиту, відчуття дискомфорту в черевній порожнині та/або абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введнні дорослим 7,5 м і більше або дітям більше 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним і безповоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну і зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми ушкодження печінки проявляються через 1-2 доби після передозування препарату і досягають максимуму на 3-4 день. Лікування: - Негайна госпіталізація; - Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування в якомога ранні терміни після передозування; - Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну та ацетилцистеїну протягом 10 год після передозування. Необходимостьв проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в/в введення ацетилцистеїну) визначається в залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його введення; - Симптоматичне лікування; - Печінкові тести слід проводити до початку лікування і потім - кожні 24 год. В більшості випадків активність печінкових трансминаз нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже важких випадках може знадобитися пересадка печінки.
Лікарська форма
Злегка в'язкий розчин коричневого кольору з карамельно-ванільним запахом.Склад
В 100 мл препарату міститься:
Активна речовина: парацетамол 3,000 р
Допоміжні речовини: макрогол-6000 - 20,000 г; цукровий сироп (сахароза, вода) - 50,000 г; натрію сахаринат - 0,150 г; калію сорбат - 0,400 г; лимонна кислота - 0,107 м; ароматизатор карамельно-ванільний*- 0,200 г; вода очищена - до 100 мл
* Склад ароматизатора карамельно-ванільного: бутандион, ацетилметилкарбинол, бензальдегід, пропіленгліколь, гамма-гепталактон, бензиловий спирт, триацетин, пиперронал, амилциннамат, ванілін, ацетил ванілін.Фармакологічна дія
Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Точний механізм об��зболивающего та жарознижуючої дії парацетамолу не встановлено. Мабуть, він включає в себе центральний і периферичний компоненти. Парацетамол блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ) і ЦОГ2 переважно в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах зумовить��ред ливает відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка Na+ і води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Фармакокінетика
Абсорбція парацетамолу після прийому всередину повна і швидка. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хвилин після прийому. Розподіл парацетамолу в тканинах відбувається швидко. Об'єм розподілу у дітей становить 0,7-1,01 л/кг.
Досягаються порівнянні концентрації парацетамолу в крові, слині та плазмі. Зв'язок з білками плазми низький, 10-25 %. Проникає через гематоэнцефалический бар'єр.
Парацетамол метаболізується в основному в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частина (4 %) парацетамолу метаболізується цитохромом Р450 з утворенням активного проміжного метаболіту (N-ацетилбензохинонимина), який в нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глутатионом і виводиться з сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптуровой кислотою. Однак при масивній інтоксикації кількість цього токсичного метаболіту збільшується. Період напіввиведення у взрослих становить 2,7 год, у дітей - 1,5-2 год, у новонароджених - 3,5 години, загальний кліренс - 18 л/ч. Парацетамол виводиться, головним чином, з сечею; 90 % прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у вигляді глюкуроніду (60-80 %) і сульфату (20-30 %).
Менше 5 % виводиться у незміненому вигляді. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу дещо сповільнюється. Швидкість виведення глюкуроніду і сульфату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю менше, ніж у здорових пацієнтів.
У дітей до 10 років парацетамол більшою мірою виводиться у вигляді сульфату, а не глюкуроніду, що характерно для дорослих пацієнтів. При цьому загальна екскреція парацетамолу та його метаболітів у пацієнтів всіх вікових груп однакова.Побічні дії
Можливі діарея, біль у животі, нудота, блювання, тенезми, зниження або збільшення протромбінового індексу та міжнародного нормалізованого відношення (МНВ), зниження артеріального тиску (як симптом анафілаксії), тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, алергічні реакції з боку шкіри та подкожной клітковини (шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).
При тривалому застосуванні у великих дозах можлива гепатотоксична та нефротоксична дія.
При появі побічних реакцій припиніть прийом препарату і зверніться до лікаря.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Препарат містить парацетамол, тому для уникнення перевищення максимальної суточної дози не слід застосовувати препарат одночасно з іншими ліками (рецептурними і безрецептурними), що містять парацетамол.
При застосуванні препарату більше 5-7 днів необхідний контроль за картиною периферичної крові та функціональним станом печінки.
Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гиперчув��твительности застосування препарату повинно бути припинено.
У разі прийому препарату пацієнтами з цукровим діабетом або перебувають надиете з пониженим вмістом цукру, слід враховувати, що в 1 мл препарату міститься 0,335 г цукру (0,67 г цукру на кожне градуировочное розподіл мірної ложки (позначені мітками в кг).
Парацетамол спотворює результати лабораторних досліджень вмісту глюкози і сечової кислоти в плазмі крові.
При відсутності терапевтичного ефекту: продовження лихоманки більше 3-х днів і болевого синдрому більше 5 днів, слід звернутися до лікаря.Свідчення
Ефералган застосовується у дітей від 1 місяця до 12 років (з масою тіла від 4 до 32 кг) як жарознижуючий засіб при гострих респіраторних захворюваннях, грипі, дитячі інфекції, поствакцинальні реакції та інших станах, що супроводжуються підвищенням температури тіла.
Препарат використовують як знеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої або помірної інтенсивності, у тому числі: головний і зубний біль, болі в м'язах, невралгії, болю при травмах і опіках.Протипоказання
Не застосовуйте препарат, якщо у Вашої дитини:
- підвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (проліки парацетамолу) або інших компонентів препарату;
- тяжкі порушення функції печінки або декомприсований захворювання печінки в активній стадії;
- вік до 1 місяця;
- дефіцит сахарази/ ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю:
Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатину��на < 30 мл/хв), печінкова недостатність, хронічний алкоголізм, анорексія, булімія, кахексія, гіповолемія, зневоднення, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Лікарська взаємодія
Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу і збільшує ризик розвитку гепатотоксичності.
Пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах.
Пробенецид майже в два рази знижує кліренс парацетамолу, інгібуючи процес його кон'югації з глюкуроновою кислотою.
Прі одночасному призначенні слід розглянути питання про зниження дози парацетамолу.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні парацетамолу та індукторів мікросомальних ферментів печінки (наприклад, етанол, барбітурати, ізоніазид, рифампіцин, карбамазепін, антикоагулянти, зидовудин, амоксицилін+ клавуланова кислота, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти).
Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.
Салициламид збільшує час напіввиведення парацетамолу.<br />
Слід проводити моніторинг МНВ під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) і кумаринів (наприклад, варфарину), оскільки парацетамол при прийомі у дозі 4 г протягом не менше 4-х діб може посилювати дію непрямих антикоагулянтів.
