Дозировка
Препарат применяют ректально. Освободив свечу из упаковки, введите в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной\0009клизмы\0009или самопроизвольного опорожнения кишечника). Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 15мг/кг массы тела 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Детям с массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 месяцев) вводят по 1 свече (80 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов. Детям с массой тела от 10 до 14 кг (возраст от 6 месяцев до 3 лет) вводят по 1 свече (150 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов. Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 свече (300 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов. Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев - от 4 до 6 часов. Не следует применять более 4 свечей в сутки. Продолжительность лечения: В результате возможного локального токсического действия, применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется,\0009продолжительность применения должна быть максимально короткой:\00093 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу. У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алгоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глютатиона в печени) и обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г.
Передозировка
Признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 часа после приема. Прием парацетамола в дозе 140 мг/кг массы тела у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной\0009недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу. Через 12-48 часов после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), лактатдегидрогеназы и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через один или два дня и достигает максимума через 3-4 дня. При появлении симптомов отравления рекомендуется прекращение приема препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального\0009определения уровня парацетамола в плазме крови. (далее см.инструкцию)
Лекарственная форма
Гладкие глянцевые суппозитории белого цвета.
Состав
1 суппозиторий содержит:
Активный компонент: парацетамол 80 мг
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) 920 мг
Фармакологическое действие
Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после введения. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связь с белками плазмы низкая, 10 - 25%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гспатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде
метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%. Период полувыведсния составляет 4-5 часов.
Побочные действия
Возможны диарея, боль в животе, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение
артериального давления (как симптом анафилаксии), печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.
Редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
При появлении побочных реакций прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При применении препарата более недели необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.
Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени. Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган и других препаратов, содержащих парацетамол.
Показания
Эффералган суппозитории применяют у детей в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Препарат используют также как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Суппозитории по 80 мг применяются у детей с массой тела от 6 до 8 кг (в возрасте от 3 до 5 месяцев), суппозитории по 150 мг применяются у детей с массой тела от 10 до 14 кг (в возрасте от 6 месяцев до 3 лет), суппозитории по 300 мг применяются у детей с массой тела от 20 до 30 кг (в возрасте от 5 до 10 лет).
Противопоказания
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов - при клиренсе креатинина более или равным 10 мл/мин. Не применяйте препарат, если у Вашего ребенка диарея (понос).
Ранний грудной возраст (до 3 мес.);
Недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения).
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности. Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола. Следует проводить мониторинг междуниродного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), так как парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
(3587)
Дозування
Препарат застосовують ректально. Звільнивши свічку з упаковки, введіть в задній прохід дитини (переважно після очисної\0009клизмы\0009или мимовільного випорожнення кишечнику). Середня разова доза Эффералгана залежить від маси тіла дитини і становить 15 мг/кг маси тіла 4 рази на добу (кожні 4-6 годин). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Дітям з масою тіла від 6 до 8 кг (вік від 3 до 5 місяців) вводять по 1 свічці (80 мг) 4 рази на добу кожні 4-6 годин. Дітям з масою тіла від 10 до 14 кг (вік прот 6 місяців до 3 років) вводять по 1 свічці (150 мг) 4 рази на добу кожні 4-6 годин. Дітям з масою тіла від 20 до 30 кг (вік від 5 до 10 років) вводять по 1 свічці (300 мг) 4 рази на добу кожні 4-6 годин. Слід дотримуватися регулярні проміжки між застосуванням супозиторіїв - від 4 до 6 годин. Не слід застосовувати більше 4 свічок на добу. Тривалість лікування: В результаті можливого локального токсичної дії, застосування супозиторіїв більше 4 разів на день не рекомендується,\0009продолжительность застосування повинна бути максимально короткою:\00093 дня в якостіве жарознижуючий і до 5 днів в якості болезаспокійливого засобу. При відсутності терапевтичного ефекту припиніть лікування і зверніться до лікаря. У пацієнтів з хронічними або компенсованими активними захворюваннями печінки, особливо у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю, хронічним алгоголизмом, хронічною недостатністю харчування (недостатнім запасом глютатіону в печінці) та зневодненням добова доза не повинна перевищувати 3 р.Передозування
Ознаками гострого отруєння парацетамолом єшнота, блювання, анорексія, біль в епігастральній області, пітливість, блідість шкірних покривів, що з'являються в перші 24 години після прийому. Прийом парацетамолу в дозі 140 мг/кг маси тіла у дітей викликає руйнування клітин печінки, що приводить до повного і незворотного гепатонекрозу, печінкової\0009недостаточности, метаболическому ацидозу, енцефалопатії, що, в свою чергу, може призвести до розвитку коми і летального результату. Через 12-48 годин після прийому може спостерігатися збільшення рівня трансаміназ печінки (АЛТ, АСТ), лактатдегідрогенази і билируби��а з одночасним зниженням рівня протромбіну. Клінічна картина ушкодження печінки зазвичай виявляється через один або два дні і досягає максимуму через 3-4 дні. При появі симптомів отруєння рекомендується припинення прийому препарату і негайна госпіталізація. Слід взяти зразки крові для початкового\0009определения рівня парацетамолу в плазмі крові. (далі див. інструкцію)
Лікарська форма
Гладкі глянцеві супозиторії білого кольору.Склад
1 супозиторій містить:
Активний компонент: парацетамол 80 м��
Допоміжні речовини: напівсинтетичні гліцериди (твердий жир) 920 мгФармакологічна дія
Ефералган супозиторії містять парацетамол, який блокує циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і ЦОГ2 переважно в ЦНС, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту.
Відсутність блокуючого впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обусловликість відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка Na+ і води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Фармакокінетика
Абсорбція парацетамолу при ректальному введенні повільніше, ніж при пероральному прийомі. Пік концентрації в плазмі досягається через 2-3 години після введення. Розподіл парацетамолу в тканинах відбувається швидко. Досягаються порівнянні концентрації препарату в крові, слині та плазмі. Зв'язок з білками плазми низький, 10 - 25%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм відбувається в печінці, 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гидроксилированию з освітою 8 активних метаболітів. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гспатоцитов і спричинити їх некроз. В метаболізмі препарату також бере участь ізофермент CYP2E1. Т1/2 - 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді
метаболітів, переважно кон'югатів. У незміненому вигляді виводиться менше 5%. Період полувыведсния становить 4-5 годин.Побічні дії��ія
Можливі діарея, біль у животі, нудота, блювання, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок), подразнення слизової оболонки прямої кишки, тенезми, зниження або збільшення протромбінового індексу, зниження
артеріального тиску (як симптом анафілаксії), печінкова недостатність, некроз печінки, гепатити, підвищення активності печінкових ферментів.
Рідко - анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.
При тривалому застосуванні у великих дозах можливо гепатотокситичне і нефротоксичну дію.
При появі побічних реакцій припиніть прийом препарату і зверніться до лікаря.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При застосуванні препарату більше тижня необхідний контроль за функціональним станом печінки та картиною периферичної крові.
Існує ризик розвитку передозування у пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки, хронічний алкоголізм, хронічною недостатністю харчування та у пацієнтів, які отримували індуктори мікросомальних ферментів ��ечени. Щоб уникнути ризику передозування не рекомендується одночасний прийом препарату Еффералган та інших препаратів, що містять парацетамол.Свідчення
Ефералган супозиторії застосовують у дітей як жарознижуючий засіб при гострих респіраторних захворюваннях, грипі, дитячих інфекціях, постпрививочных реакціях та інших інфекційно-запальних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла.
Препарат використовують як знеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої або помірної интенсивності, у тому числі: головний і зубний біль, болі в м'язах, невралгії, болю при травмах і опіках.
Супозиторії по 80 мг застосовуються у дітей з масою тіла від 6 до 8 кг (у віці від 3 до 5 місяців), супозиторії по 150 мг застосовуються у дітей з масою тіла від 10 до 14 кг (у віці від 6 місяців до 3 років), супозиторії по 300 мг застосовуються у дітей з масою тіла від 20 до 30 кг (у віці від 5 до 10 років).Протипоказання
Перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.
При порушенні функції нирок часовий інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 годин при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв, не менше 6 годин - при кліренсі креатиніну більше або рівним 10 мл/хв. Не застосовуйте препарат, якщо у Вашої дитини діарея (пронос).
Ранній грудної вік (до 3 міс.);
Нещодавнє запалення або кровотеча в прямій кишці (протипоказання, пов'язане з шляхом введення).Лікарська взаємодія
Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу і збільшує ризик розвитку гепатотоксичності. Пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід избега��ь частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Пацієнтів слід моніторувати для виключення гепатотоксичності. Пробенецид майже в два рази знижує кліренс парацетамолу, інгібуючи процес його кон'югації з глюкуроновою кислотою. При одночасному призначенні слід розглянути питання про зниження дози парацетамолу.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні парацетамолу та індукторів мікросомальних ферментів печінки (наприклад, етанол, барбітурати, ізоніазид, рифампіцин, карбамазепін, антикоагул��копіюв., зидовудин, амоксицилін + клавуланова кислота, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти).
Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Салициламид збільшує час напіввиведення парацетамолу. Слід проводити моніторинг междуниродного нормалізованого відношення (МНВ) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) і непрямих антикоагулянтів (наприклад, варфарину), оскільки парацетамол при прийомі у дозі 4 м протягом не менше 4-х діб може посилювати дію непрямих антикоагулянтів.
