Дозировка
Препарат Эдицин® вводится только внутривенно капельно! Препарат Эдицин0 нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно (струйно)! Взрослые и дети старше 12 лет: с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст, наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке. Дети от 1 месяца и до 12 лет: рекомендуемая доза 40 мг/кг массы тела в день, разделенная на индивидуальные введения (10 мг/кг) каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, а затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке. Подробнее см. инструкцию
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка.
Состав
1 флакон содержит активное вещество: ванкомицин (в форме гидрохлорида) 0,5 г* (0,513 г) или 1,0 г* (1,026 г).
теоретически рассчитанное содержание 1000 МЕ/мг. 0,5 г эквивалентно 500000 ME (1,0 г эквивалентен 1000000 ME).
Фармакологическое действие
Трициклический антибиотик из группы гликопептидов (выделен из Amycolatopsis orientalis). Препарат оказывает бактерицидное действие. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, повышает ее проницаемость, изменяет синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, резистентные к пенициллину), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces spp.
Ванкомицин in vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, грибов, микобактерий.
Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Развитие резистентности стафилококков в течение терапии встречается редко.
Значение МПК для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для толерантного Staphylococcus aureus в пределах 10 мкг/мл – 20 мкг/мл.
Фармакокинетика
Всасывание
Плохо всасывается из ЖКТ.
При в/в введении 500 мг ванкомицина средняя концентрация в плазме составляет около 33 мкг/мл через 1 ч после введения, при в/в введении ванкомицина в дозе 1 г средняя концентрация в плазме в 2 раза выше. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после инфузии и составляет 20-50 мкг/мл. Через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина составляет 5-10 мкг/мл.
Распределение
Ванкомицин легко проникает в жидкие среды организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную жидкости). Через ГЭБ хорошо проникает только при воспаленных мозговых оболочках.
Выведение
75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации, от 40 до 100% введенной дозы - в неизмененном виде. В незначительном количестве выводится с желчью. T1/2 составляет 4.7-11.2 ч.
В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита).
Со стороны системы кроветворения: обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, проявляющаяся в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины (вплоть до почечной неостаточности - в случае принятия больших доз ванкомицина); редко - интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и при нарушении функции почек в анамнезе). При отмене ванкомицина функция почек нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов.
Со стороны ЦНС: вертиго, снижение слуха.
Местные реакции: при нарушениях правил инфузии - тромбофлебит, некроз тканей в месте введения.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, кожная сыпь.
В результате быстрого введения препарата могут отмечаться постинфузионные реакции: анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром "красного человека" (гиперемия верхней части туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. После прекращения инфузии подобные реакции могут исчезнуть в течение 20 мин, но иногда сохраняются в течение нескольких часов.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Препарат предназначен к применению только в условиях стационара.
Препарат следует вводить инфузионно медленно (не менее 60 мин). Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением АД и в редких случаях остановкой сердца.
Препарат не применяют в/м из-за болезненности инъекции и возможного развития некроза.
Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата.
При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контролировать картину периферической крови, функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Ванкомицин можно назначать перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.
Использование в педиатрии
При применении препарата у грудных детей и недоношенных новорожденных следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Передозировка
Лечение: препарат следует отменить или снизить его дозу. Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина. Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.
Показания
Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам.
Эндокардит:
•\0009вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);
•\0009вызванный энтерококками, например, Enterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);
•\0009ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);
•\0009профилактика эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительност
Противопоказания
•\0009повышенная индивидуальная чувствительность к ванкомицину;
•\0009неврит слухового нерва;
•\0009I триместр беременности и период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с ослабленным слухом (в т.ч. в анамнезе) и почечной недостаточностью, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), во II и III триместры беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по «жизненным» показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ванкомицина и других потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных препаратов (в т.ч. этакриновая кислота, аминогликозидные антибиотики, миорелаксанты, цисплатин) необходим тщательный контроль за состоянием пациента.
При одновременном назначении ванкомицина и средств для анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, эритемы, крапивницы, зуда, а также возможно развитие анафилактоидных реакций.
Не рекомендуется одновременное применение ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.
При одновременном применении с ванкомицином антигистаминные препараты могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Не рекомендуется одновременное применение Эдицина с ототоксичными препаратами в связи с возможным усилением ототоксического эффекта.
Фармацевтическая несовместимость
Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.
(392)
Дозування
Препарат Эдицин® вводиться тільки внутрішньовенно краплинно! Препарат Эдицин0 не можна вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно болюсно (струминно)! Дорослі та діти старше 12 років з нормальною функцією нирок препарат призначають у добовій дозі 2 г в/в (по 500 мг кожні 6 год або по 1 г кожні 12 год). Кожну дозу слід вводити зі швидкістю не більше 10 мг/хв протягом не менше 60 хв. Вік, наявність ожиріння у пацієнта можуть вимагати зміни звичайної дози на підставі визначення концентрації ванкоміцину в сироватці. Діти від 1 місяця і до 12 ле��: рекомендована доза 40 мг/кг маси тіла на день, розподілена на індивідуальні введення (10 мг/кг) кожні 6 ч. Кожну дозу слід вводити протягом не менше 60 хв Для новонароджених початкова доза становить 15 мг/кг, а потім по 10 мг/кг кожні 12 год протягом першого тижня життя. Починаючи з другого тижня життя - кожні 8 год до досягнення віку 1 міс. Кожну дозу слід вводити протягом не менше 60 хв, потрібен постійний моніторинг концентрації ванкоміцину в сироватці. Детальніше див. інструкцію
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування��ня розчину для інфузій у вигляді білого або майже білого ліофілізованого порошку.Склад
1 флакон містить активну речовину: ванкоміцин (у формі гідрохлориду) 0,5 г* (0,513 р) або 1,0 г* (1,026 р).
теоретично розраховане зміст 1000 МО/мг. 0,5 г еквівалентно 500000 ME (1,0 г еквівалентний 1000000 МО).Фармакологічна дія
Трициклічний антибіотик з групи глікопептидів (виділений з Amycolatopsis orientalis). Препарат чинить бактерицидну дію. Інгібує синтез клітинної стінки бактерій, підвищує її проникність, змінює синтез РНК. >
Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, включаючи метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp.(в т. ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, включаючи штами, резистентні до пеніциліну), Enterococcus spp. (у т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces spp.
Ванкоміцин in vitro неактивний відносно грамнегативних мікроорганізмів, грибів, мікобактерій.
Не існує перехресної резистентності між ванкоміцином та іншими антибіотиками. Розвиток резистентності стафілококів протягом терапії зустрічається рідко.
Значення МПК для більшості чутливих до антибіотика мікроорганізмів менш 5 мкг/мл, значення МПК для толерантного Staphylococcus aureus в межах 10 мкг/мл – 20 мкг/млФармакокінетика
Всмоктування
Погано всмоктується з ШКТ.
При в/в введенні 500 мг ванкоміцину середня концентрація в плазмі становить близько 33 мкг/мл через 1 год після введення, при в/в введення ванкоміцину в дозі 1 г середня концентрація у плазмі в 2 рази вище. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год після інфузії�� і становить 20-50 мкг/мл Через 12 год після інфузії концентрація ванкоміцину становить 5-10 мкг/мл
Розподіл
Ванкоміцин легко проникає в рідкі середовища організму (плевральну, синовіальну, перикардіальну, асцитную рідини). Добре проникає Через ГЕБ тільки при запалених мозкових оболонках.
Виведення
75-90% препарату виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації, від 40 до 100% введеної дози - у незміненому вигляді. В незначній кількості виводиться з жовчю. T1/2 складає 4.7-11.2 ч.
У невеликих кільк��вариства виводиться при гемодіалізі або перитонеальному діалізі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушеннях функції нирок виведення ванкоміцину сповільнюється.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (тяжка діарея може бути ознакою суперінфекції стійкими мікроорганізмами або псевдомембранозного коліту).
З боку системи кровотворення: оборотні нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія; рідко - агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, що виявляється в збільшенні плазмових концентрацій креатиніну та азоту сечовини (аж до ниркової неостаточности - у разі прийняття великих доз ванкоміцину); рідко - інтерстиціальний нефрит (у пацієнтів, що приймали одночасно аміноглікозидні антибіотики, та при порушенні функції нирок в анамнезі). При скасуванні ванкоміцину функція нирок нормалізувалася і азотемія припинялася у більшості пацієнтів.
З боку ЦНС: вертиго, зниження слуху.
Мо��тні реакції: при порушеннях правил інфузії - тромбофлебіт, некроз тканин у місці введення.
Алергічні реакції: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, васкуліт, шкірний висип.
Внаслідок швидкого введення препарату можуть відзначатися постинфузионные реакції: анафілактоїдні реакції (зниження АТ, запаморочення, прискорене серцебиття, бронхоспазм, лихоманка), шкірний висип, синдром "червоного людини" (гіперемія верхньої частини тулуба), м'язовий спазм в області шиї і спини. Посл�� припинення інфузії подібні реакції можуть зникнути протягом 20 хв, але іноді зберігаються протягом кількох годин.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Препарат призначений для застосування тільки в умовах стаціонару.
Препарат слід вводити повільно інфузійно не менше 60 хв). Швидке введення (наприклад, протягом кількох хвилин) ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням АТ і в рідкісних випадках зупинкою серця.
Препарат не застосовують в/м через хворобливості ін'єкції і можливого раз��ития некрозу.
Частота виникнення і тяжкість тромбофлебіту може бути зменшена за рахунок правильного розведення вихідного розчину і чергування місць введення препарату.
При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контролювати картину периферичної крові, функцію нирок (загальний аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини).
Ванкоміцин можна призначати перорально тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile.
Використання в педіатрії
При застосуванні препарату у грудних дітей і недоношених новонароджених слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі крові.
Передозування
Лікування: препарат слід відмінити або зменшити його дозу. Проводять симптоматичну терапію. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є більш ефективною, ніж гемодіаліз.Свідчення
Ванкоміцин застосовуютться при серйозних або тяжких інфекціях, спричинених чутливими мікроорганізмами, у тому числі Staphylococcus spp. (включаючи пеніциліназоутворюючі та метицилінорезистентних штамів), Streptococcus spp. (включаючи штами, резистентні до пеніциліну); при алергічної реакції на пеніцилін; при непереносимості або відсутності відповіді на лікування іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни чи цефалоспорини; при інфекціях, спричинених мікроорганізмами, чутливими до ванкоміцину, але стійкими до інших антимікробних препаратів.
Ендокардит:
•\0009вызванный Streptococcus viridans або Streptococcus bovis (у якості монотерапії або в комбінації з аміноглікозидами);
•\0009вызванный ентерококами, наприклад, Enterococcus faecalis (тільки у поєднанні з аміноглікозидами);
•\0009ранний ендокардит, викликаний Staphylococcus epidermidis після протезування клапана (в комбінації з рифампіцином, аміноглікозидами або з обома антибіотиками);
•\0009профилактика ендокардиту у пацієнтів з реакціями гиперчувствительностПротипоказання
•\0009повышенная індивідуальна чутливість до ванкоміцину;
r /> •\0009неврит слухового нерва;
•\0009I триместр вагітності і період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю препарат слід призначати пацієнтам з ослабленим слухом (у т. ч. в анамнезі) і нирковою недостатністю, пацієнтам з алергією на тейкопланін (можливість перехресної алергії), в II і III триместри вагітності.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Препарат протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливо�� тільки по «життєвим» показанням у разі, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування на час лікування препаратом.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні ванкоміцину та інших потенційно нейротоксичних та/або нефротоксичних препаратів (у т. ч. етакринова кислота, аміноглікозидні антибіотики, міорелаксанти, цисплатин) необхідний ретельний контроль за станом пациента.
При одночасному призначенні ванкоміцину і засобів для анестезії збільшується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, еритеми, кропив'янки, свербежу, а також можливий розвиток анафілактоїдних реакцій.
Не рекомендується одночасне застосування ванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициллином, гепарином, амінофіліном, цефалоспоринами та фенобарбіталом.
При одночасному застосуванні з ванкоміцином антигістамінні препарати можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (ш��м у вухах, вертиго).
Не рекомендується одночасне застосування Эдицина з ототоксичних препаратами у зв'язку з можливим посиленням ототоксичного ефекту.
Фармацевтична несумісність
Розчин ванкоміцину має низький рН, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування з лужними розчинами.
