Дозировка
для постепенного снижения АД рекомендуемая доза составляет по 30 мг 2 раза в сутки. С целью быстрого снижения АД рекомендуемая доза — по 60 мг 2 раза в сутки. Доза препарата подбирается индивидуально. Обычно общее количество урапидила составляет 60–180 мг/сут, общая суточная доза делится на 2 приема. Капсулы препарата Эбрантил принимают 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют для длительного лечения. При применении препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек и у лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.
Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия
Состав
Урапидил 30мг;
Вспомогательные в-ва:метакриловой к-ты и метакрилата сополимер, тальк, диэтилфталат, фумаровая к-та, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая к-та, гипромеллозы фталат, сахарная крупка
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы. Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое, затем - медленное, Метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) - 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками - 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% - в виде метаболитов; через кишечник - в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавливания или боль за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), ортостатическая гипотензия; очень редко — тромбоцитопения*.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; иногда — рвота, диарея, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; иногда — расстройства сна; очень редко — ощущение беспокойства.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, приапизм.
Со стороны дыхательной системы: иногда — заложенность носовых ходов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — аллергические реакции (зуд, эритема, экзантема).
Общие расстройства: иногда — утомляемость; очень редко — отеки.
*В единичных случаях отмечается снижение количества тромбоцитов в связи с применением урапидила, что требует отмены приема препарата и проведения иммунобиологического исследования.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
с особой осторожностью следует применять препарат:
при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией (например стеноз аорты или митральный стеноз, эмболия легочной артерии, снижение сердечной функции при заболеваниях перикарда);
пациентам с нарушением функции печени;
пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;
пациентам пожилого возраста;
пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы применять препарат не следует.
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.
Период беременности и кормления грудью. Применять препарат в этот период не следует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при отмене лекарственного средства или при сочетанном приеме алкоголя.
Показания
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
гипотензивное действие урапидила может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами ?-адренорецепторов или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.
При сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.
(6764)
Дозування
для поступового зниження артеріального тиску рекомендована доза становить по 30 мг 2 рази на добу. З метою швидкого зниження артеріального тиску рекомендована доза — по 60 мг 2 рази на добу. Доза препарату підбирається індивідуально. Зазвичай загальна кількість урапидила становить 60-180 мг/добу, загальна добова доза ділиться на 2 прийоми. Капсули препарату Эбрантил приймають 2 рази на добу вранці та ввечері під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. Препарат застосовують для тривалого лікування. При застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції печено�� і/або нирок і у осіб похилого віку може виникнути необхідність зниження дози препарату.
Лікарська форма
Капсули пролонгованої діїСклад
Урапидил 30мг;
Допоміжні в-ва:метакрилової к-ти і метакрилату сополімер, тальк, діетилфталат, фумарова к-та, гіпромелоза, етилцелюлоза, стеаринова к-та, гипромеллозы фталат, цукрова крупкаФармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб. Володіє центральним і периферичним дією. Блокує постсинаптичні альфа1-адренорецептори, бзавдяки чому знижується ОПСС. Регулює центральний механізм підтримки судинного тонусу за рахунок стимуляції серотонінових 5-HT1A-рецепторів судинорухового центру (запобігає рефлекторне збільшення тонусу симпатичної нервової системи). ЧСС, серцевий викид не змінюються. Низький серцевий викид може підвищуватися за рахунок зниження ОПСС. Ортостатичних явищ не викликає. Стимулює пресинаптичні альфа2-адренорецептори. Знижує систолічний і діастолічний АТ, зменшує ОПСС, не викликає рефлекторної тахікардії. Снижа��т перед - і постнавантаження на серце, підвищує ефективність серцевого скорочення, таким чином (при відсутності аритмії) збільшує знижений хвилинний об'єм серця. Не впливає на показники вуглеводного обміну, обмін сечової кислоти і не викликає затримки рідини в організмі.Фармакокінетика
Після в/в введення 25 мг спостерігається двофазне зниження концентрації препарату: спочатку - швидке, потім - повільне, Метаболізується в печінці. Основний метаболіт - гидроксилированное похідне (в 4 положенні бензольного кільця), не має гіпотензивной активністю. Про-деметилированный метаболіт утворюється в дуже малих кількостях і також активний, як урапидил. T1/2 (після в/в болюсного введення) - 2.7 год (1.8-3.9 год). Виводиться нирками - 50-70% у вигляді незміненої речовини і 15% - у вигляді метаболітів; через кишечник - у вигляді метаболітів (переважно у вигляді неактивного n-гідроксильованого урапидила). У пацієнтів літнього віку і при тяжкій печінковій та/або нирковій недостатності Vd і кліренс знижені, а T1/2 збільшений. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр.Побічні дії
З боку рє��дечно-судинної системи: іноді — відчуття серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття здавлення або біль за грудиною (симптоми, аналогічні стенокардії), ортостатична гіпотензія; дуже рідко — тромбоцитопенія*.
З боку ШКТ: часто — нудота; іноді — блювання, діарея, сухість у роті.
З боку ЦНС: часто — запаморочення, головний біль; іноді — розлади сну; дуже рідко — відчуття неспокою.
З боку сечостатевої системи: дуже рідко — часті позиви до сечовипускання, нетримання сечі, пріапізм.
Зі зякщо сторони дихальної системи: іноді — закладення носових ходів.
З боку шкіри та підшкірних тканин: іноді — алергічні реакції (свербіж, еритема, екзантема).
Загальні розлади: іноді — втомлюваність; дуже рідко — набряки.
*У поодиноких випадках відзначається зниження кількості тромбоцитів у зв'язку з застосуванням урапидила, що потребує відміни прийому препарату і проведення імунобіологічного дослідження.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
з особливою обережністю слід застосовувати препарат:
при серцевій недостатності, викликаної механічної дисфункцією (наприклад стеноз аорти або мітральний стеноз, емболія легеневої артерії, зниження серцевої функції при захворюваннях перикарда);
пацієнтам з порушенням функції печінки;
пацієнтам з помірним або тяжким порушенням функції нирок;
пацієнтам літнього віку;
пацієнтам, які паралельно застосовують циметидин (див. ВЗАЄМОДІЇ).
Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози застосовувати препарат не слід.
Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.
Період вагітності і годування груддю. Застосовувати препарат у цей період не слід.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. В індивідуальних випадках препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складною технікою. Це особенно важливо на початку лікування, при відміні лікарського засобу або при одночасному прийомі алкоголю.Свідчення
Гіпертонічний криз, рефрактерна гіпертензія, артеріальна гіпертензія III ступеня, керована артеріальна гіпотензія під час та/або після хірургічної операції.Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
гіпотензивна дія урапидила може посилюватися при одночасному застосуванні з блокаторами ?-адренорецепторів або іншими гипотензиввими засобами, а також при гіповолемії (діарея, блювання) та при прийомі алкоголю.
При поєднаному застосуванні циметидину Cmax урапидила може підвищуватися на 15%.
