Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Дротаверин 0,04 n20 табл /озон/ (Дротаверин 0,04 n20 табл /озон/)

378 грн
0 грн
Рейтинг: 82 (4.6) 5
Артикул: 4428
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Внутрь по 40-80 мг 1-3 раза/сут, максимальная разовая доза 80 мг, максимальная суточная 240 мг. Для детей в возрасте , 6-12 лет - 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

Лекарственная форма

Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.

Состав

1 таб.

дротаверина гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 - 3.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, ?- и ?-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие – учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны нервной системы: редкие – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редкие – тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь); частота неизвестна - сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий.

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Показания

Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.

Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину.

Период лактации (грудного вскармливания).

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

Тяжелая сердечная недостаьочность

Детский возраст до 6 лет

Непереносимость лактозы

С осторожностью применяют при беременности , артериальной гипотензии. одновременном приеме с леводопой.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.

Дротаверин для в/м и в/в введения усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Дротаверин для в/м и в/в введения снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, ?- и ?-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
(3428)


Дозування

Всередину по 40-80 мг 1-3 рази/добу, максимальна разова доза-80 мг, максимальна добова 240 мг. Для дітей у віці 6-12 років - 20 мг, частота застосування-1-2 рази/добу.

Лікарська форма

Таблетки від світло-жовтого з зеленуватим відтінком до жовтого з зеленуватим відтінком кольору з рискою з одного боку і фаскою.

Склад

1 таб.

дротаверину гідрохлориду 40 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 16.6 мг, целюлоза мікрокристалічна - 20 мг, крохмаль кукурудзяний - 10 мг, кроскармелоза натрію - 4 мг, повідон К25 - 3.5 мг, магнію стеарат - 0.9 мг.

Фармакологічна дія

Спазмолітичний засіб, похідне ізохіноліну. Надає могутню спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту ФДЕ. Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування ФДЕ призводить до підвищення концентрації цАМФ, яка запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її аффинн��сти до Са2+-калмодулиновому комплексу, в результаті цього інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. Крім того, цАМФ впливає на цитозольну концентрацію іона Са2+ завдяки стимулюванню транспорту Са2+ в экстрацеллюлярное простір і саркоплазматичний ретикулум. Цей знижує концентрацію іона Са2+ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са2+.

In vitro дротаверин інгібує ізофермент ФДЭ4 без інгібування ізоферментів ФДЭ3 і ФДЭ5. Тому ефективностіть дротаверину залежить від концентрації ФДЭ4 в тканинах (зміст ФДЭ4 в різних тканинах розрізняється). ФДЭ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЭ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом ШКТ.

Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкій мускулатурі судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЭ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолітичну активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти відносно серцево-судинної системи.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину дротаверин швидко та повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму в сі��темний кровотік надходить 65% прийнятої дози дротаверину. Смах в плазмі крові досягається через 45-60 хв.

Розподіл

In vitro дротаверин у високому ступені зв'язується з білками плазми (95-98%), особливо з альбуміном, ?- і ?-глобулінами.

Дротаверин рівномірно розподіляється в тканинах, проникає в гладком'язові клітини. Не проникає через ГЕБ. Дротаверин і/або його метаболіти здатні незначно проникати через плацентарний бар'єр.

Метаболізм

У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці пу��єм О-дезэтилирования. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4'-дезэтилдротаверин, крім якого були ідентифіковані 6-дезэтилдротаверин і 4'-дезэтилдротавералдин.

Виведення

У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверину використовувалася двокамерна математична модель. Кінцевий T1/2 плазмової радіоактивності становив 16 год.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% - через кишечник (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином екскретується у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин в сечі не виявляється.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: нечасті – прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: рідкісні – головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку травного ТРАКТУ: нечасті – нудота, запор.

З боку імунної системи: рідкі - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висип); частота невідома - повідомлялося �� розвитку анафілактичного шоку зі смертельним результатом і без смертельного результату.

Особливості продажу

Відпускається без рецепта

Особливі умови

З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим атеросклерозом коронарних артерій.

Дротаверин може бути використаний у складі комбінованої терапії для купірування гіпертонічного кризу.

Передозування

Передозування дротаверину асоціювалася з порушеннями серцевого ритму і провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Гіса і зупинку серця, кото��а може бути фатальною.

Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом. При необхідності слід проводити симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування, включаючи штучне викликання блювання або промивання шлунка.

Свідчення

Профілактика і лікування функціональних порушень і больового синдрому, спричинених спазмом гладкої мускулатури (у т. ч. спазми ШКТ, сечовивідних шляхів, пов'язані з холелітіазом, холециститом, виразковою хворобою шлунка, двенадцатиперстной кишки; спазм пілоричного та кардіального відділів шлунка; спастичні запори, спастичний коліт; проктит, тенезми; післяопераційні коліки внаслідок затримки газів; у зв'язку з нефролітіазом, пієлітом); при проведенні інструментальних досліджень; спазми периферичних артерій, судин головного мозку; альгодисменорея.

Для зниження збудливості матки при вагітності; при спазмі зіву матки в пологах, затяжному розкритті зіву, післяпологових переймах, загрозливому аборті.

Протипоказання

Підвищена чутливості до гавкотуь до дротаверину.

Період лактації (грудного вигодовування).

Тяжка ниркова або печінкова недостатність.

Тяжка серцева недостаьочность

Дитячий вік до 6 років

Непереносимість лактози

З обережністю застосовують при вагітності , артеріальної гіпотензії. одночасному прийомі з леводопою.

Лікарська взаємодія

Інгібітори ФДЕ, подібні до папаверину, послаблюють антипаркінсонічна дія леводопи. При призначенні препарату Но-шпа® одночасно з леводопою можливе посилення ригідності та тремору.

При одночасному застосуванні дротаверину з іншими спазмолітичними засобами, включаючи м-холіноблокатори, відбувається взаємне посилення спазмолітичної дії.

Дротаверин для в/м і в/в введення посилює гіпотензію, що спричинюється трициклічними антидепресантами, хінідином і прокаїнамідом.

Дротаверин для в/м і в/в введення знижує спазмогенну активність морфіну.

Фенобарбіталом підсилює спазмолітичну дію дротаверину.

Дротаверин значною стьопі��і зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном, ?- і ?-глобулінами. Дані щодо взаємодії дротаверину з препаратами, значно зв'язуються з білками плазми, відсутні. Однак можна припустити можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язування з білками плазми - витіснення одного з препаратів іншим з місць зв'язування і збільшення концентрації вільної фракції препарату в крові з більш слабким зв'язуванням з білками. Це гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та/або то��сических побічних ефектів цього препарату.
Общее описание: Спазмолитическое средство
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Действующие вещества: Дротаверин
Страна происхождения: Россия
Форма выпуска: 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Беречь от детей: Да
Производитель: *АЛВИЛС ООО*
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Левомицетин актитаб 0,5 n10 табл п/о
0 грн
492 грн
Анаферон детский n20 табл д/рассас
0 грн
638 грн
Фуросемид 0,04 n50 табл
0 грн
390 грн
Брал 0,5 n10 табл
0 грн
454 грн
Дротаверин 0,04 n20 табл/органика
0 грн
374 грн
Аллохол n50 табл п/о/фармстандарт
0 грн
440 грн
Лоперамид 0,002 n20 табл
0 грн
360 грн
Панкреатин n50 табл п/кишечнорастворим/оболоч
0 грн
438 грн
Полисорб мп 50,0 пор д/сусп
1 313 грн
1 194 грн
Лоратадин 0,01 n10 табл
0 грн
374 грн
Вермокс 0,1 n6 табл
0 грн
478 грн
Солодки корень 50,0
0 грн
456 грн
Метрогил дента 20,0 гель д/десен
0 грн
640 грн
Лекролин 0,02/мл 10мл гл капли
0 грн
476 грн
Аскорутин n50 табл
0 грн
430 грн
Компливит актив вишневый д/дет n30 жев табл
0 грн
598 грн
Компливит n60 табл п/о
0 грн
576 грн
Лейкопластырь бактериц n20 набор /беж/
0 грн
492 грн
Шприц 3мл 3-х комп n10 /импорт/sfm/инд/уп/
0 грн
474 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка