Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Лекарственная форма
прозрачная жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Состав
1 мл
доцетаксел (безводный) 10 мг
Вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 80 мг, макрогол 300 - 648 мг, лимонная кислота безводная - 4 мг, этанол 96% - 275.9 мг.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, полусинтетический аналог паклитаксела. Механизм действия связан с накоплением тубулина в микротрубочках митотического веретена, что приводит к нарушению процессов их сборки и разборки. Нарушает клеточное деление в фазах G2 и M клеточного цикла.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения в дозе 100 мг/м2 средняя Cmax доцетаксела в плазме составляет 3.7 мкг/мл. Средняя величина Vd в равновесном состоянии составляет 113 л. Связывание с белками плазмы - 90%. Доцетаксел подвергается метаболизму.
Средняя величина системного клиренса - 21 л/ч/м2. Около 6% выводится почками и 75% - через кишечник, главным образом, в виде метаболитов и, лишь незначительная часть - в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; редко - стоматит.
Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.
Аллергические реакции: возможны кожные проявления; редко - бронхоспазм.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, главным образом в области ступней, ладоней, а также в области верхних конечностей, лица, грудной клетки, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис; алопеция.
Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости в организме, в т.ч. асцит, периферические отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Доцетаксел не применяют при содержании билирубина более ВГН в сочетании с активностью печеночных трансаминаз, превышающей ВГН в 1.5 раза, и ЩФ, превышающей ВГН в 2.5 раза.
Перед началом терапии пациентам назначают ГКС внутрь. Вероятность развития аллергических реакций и возникновения отеков значительно повышается у больных, которым не проводили предварительно такую терапию.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии.
Показания
В качестве средства 1 линии при раке молочной железы, а также при неэффективности терапии препаратами антрациклинового ряда; немелкоклеточный рак легкого (в т.ч. при неэффективности других противоопухолевых средств); злокачественные опухоли головы и шеи; рак яичников.
Противопоказания
Нейтропения менее 1500/мкл, повышенная чувствительность к доцетакселу в анамнезе, беременность, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции на фоне терапии доцетакселом.
Лекарственное взаимодействие
Клинические данные о лекарственном взаимодействии доцетаксела ограничены.
(5264)
Дозування
Встановлюють індивідуально, залежно від показань і стадії захворювання, стану системи кровотворення, схеми протипухлинної терапії.
Лікарська форма
прозора рідина, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Склад
1 мл
доцетаксел (безводний) 10 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80 - 80 мг, макрогол 300 - 648 мг, лимонна кислота безводна - 4 мг, етанол 96% - 275.9 мг.Фармакологічна дія
Протипухлинний засіб, напівсинтетичний аналог паклітакселу. Механізм дії зв'язокан з накопиченням тубуліну в микротрубочках мітотичного веретена, що призводить до порушення процесів їх збирання і розбирання. Порушує клітинний поділ у фазах G2 і M клітинного циклу.Фармакокінетика
Після однократного в/в введення в дозі 100 мг/м2 середня Cmax доцетаксела в плазмі становить 3.7 мкг/мл Середня величина Vd в рівноважному стані становить 113 л. Зв'язування з білками плазми - 90%. Доцетаксел піддається метаболізму.
Середня величина системного кліренсу - 21 л/год/м2. Близько 6% виводиться нирками і 75% - через кишечник, головним обр��чином, у вигляді метаболітів і лише незначна частина - у незміненому вигляді.Побічні дії
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, підвищення рівня трансаміназ і білірубіну в сироватці крові; рідко - стоматит.
З боку нервової системи: парестезії, гіперестезії.
З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії.
Алергічні реакції: можливі шкірні прояви; рідко - бронхоспазм.
Дерматологічно�� реакції: шкірний висип, головним чином в області стоп, долонь, а також в області верхніх кінцівок, обличчя, грудної клітки, часто супроводжується сверблячкою, іноді з подальшою десквамацією; гіпо - чи гіперпігментація нігтів і онихолизис; алопеція.
З боку водно-електролітного обміну: затримка рідини в організмі, у т. ч. асцит, периферичні набряки.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Доцетаксел не застосовують при вмісті білірубіну понад ВМН у поєднанні з активністю печінкових трансаміназ, перевищує ВМН в 1.5 рази, і ЛФ, що перевищує ВМН в 2.5 рази.
Перед початком терапії пацієнтам призначають ГКС всередину. Ймовірність розвитку алергічних реакцій і виникнення набряків значно підвищується у хворих, яким не проводили попередньо таку терапію.
У період лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові з метою виявлення ступеня мієлодепресії.Свідчення
В якості засобу 1 лінії при раку молочной залози, а також при неефективності терапії препаратами антрациклінового ряду; недрібноклітинний рак легенів (у т. ч. при неефективності інших протипухлинних засобів); злоякісні пухлини голови та шиї; рак яєчників.Протипоказання
Нейтропенія менше 1500/мкл, підвищена чутливість до доцетакселу в анамнезі, вагітність, лактація.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації.
Жінки дітородного віку повинні застосовувати н��дежные методи контрацепції на тлі терапії доцетакселом.Лікарська взаємодія
Клінічні дані про лікарську взаємодію доцетаксела обмежені.
