Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Достинекс 0,0005 n2 табл (Достинекс 0,0005 n2 табл)

1 184 грн
0 грн
Рейтинг: 99 (4.2) 5
Артикул: 1812
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Достинекс® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи. Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов. Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг. Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю. В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Передозировка

тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

каберголин500 мкг

Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание



После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТжелудочно-кишечного тракта. Cmax Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.5-4 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина

Распределение

Css Состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8??-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T1/2Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.



Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.



Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).



Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.



Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.



Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.



При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.



После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс® на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.



При длительной терапии Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.



После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофпамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.



После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.



Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.



Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.



Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофпаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (преэклампсия, послеродовая артериальная гипертензия), тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно, пептической язве, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (в т.ч. в анамнезе), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.



Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофпаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофпамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.



Как и другие производные спорыньи, Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
(812)


Дозування

Достинекс® слід приймати внутрішньо, бажано під час прийому їжі. Для запобігання лактації призначають препарат у дозі 1 мг (2 таблетки) одноразово у перший день після пологів. Для придушення сталою лактації призначають по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 протягом 2 днів (загальна доза-1 мг). З метою зниження ризику розвитку ортостатичної гіпотензії у лактуючих пацієнток одноразова доза Достинекса не повинна перевищувати 0.25 мг. Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, препарат призначають у дозі 0.5 мг на тиждень 1 або 2 прийоми (по 1/2 таблетки, наприклад, у понеділок і четвер). Підвищення тижневої дози слід проводити поступово - на 0,5 мг з інтервалом в 1 міс до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Середня терапевтична доза становить 1 мг на тиждень, але може коливатися в діапазоні від 0.25 мг до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток з гіперпролактинемією становить 4.5 мг на тиждень. Залежно від переносимості тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Розподіл тижневої дози на н��скільки прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 г в тиждень. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до допаминергическим препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапії Достинексом в низькій дозі (по 0.25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при появі виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози з подальшим поступовим її збільшенням, наприклад, на 0.25 мг �� тиждень кожні 2 тижні.

Передозування

нудота, блювання, диспептичні розлади, ортостатична гіпотензія, сплутаність свідомості/психоз або галюцинації.

Лікарська форма

Таблетки

Склад

каберголин500 мкг

Допоміжні речовини: лейцин, лактоза безводна.

Фармакологічна дія

Агоніст допамінових рецепторів. Каберголін - допаминергическое похідне эрголина, характеризується вираженим і тривалим пролактинснижающим дією. Механізм дії пов'язаний з прямою стимуляцією допамінових D2-рец��пторов лактотропных клітин гіпофіза. У дозах, що перевищують такі для зниження рівня пролактину в плазмі крові, має центральне допаминергическое дію, що зумовлена стимуляцією допамінових D2-рецепторів.

Зниження рівня пролактину в плазмі крові відзначається через 3 год після прийому Достинекса і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією і до 14-21 дня - у жінок в післяпологовому періоді. Пролактинснижающее дія є дозозалежним як відносно вираженості, так і длите��ьности дії.

Каберголін має строго виборчим дією і, отже, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза, а також кортизолу.

До фармакологічних впливів каберголіну, не пов'язаних з терапевтичним ефектом, стосується зниження АТ. При одноразовому застосуванні препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 год і є дозозалежним.

Фармакокінетика

Всмоктування



Після прийому всередину каберголін швидко абсорбується з ЖКТжел��роз-кишкового тракту. Cmax-Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0.5-4 години. Прийом їжі не впливає на абсорбцію і розподіл каберголіну

Розподіл

Css Стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні терапії внаслідок тривалого періоду напіввиведення. Зв'язування з білками плазми крові становить 41-42%.

Метаболізм

Основним продуктом метаболізму каберголіну, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8??-карбокси-эрголин в концентрації до 4-6% від прийнятої дози. Зміст у сечі 3 додаткових метаболітів не перевищує 3% від прийнятої дози. Продукти метаболізму володіють значно меншим ефектом щодо пригнічення секреції пролактину в порівнянні з каберголином.

Виведення

T1/2Период напіввиведення каберголіну, який оцінюється за швидкістю виділення із сечею, становить 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 год у хворих з гіперпролактинемією.

Через 10 днів після застосування препарату в сечі і калі виявляються відповідно 18% і 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого препарату в моче становить 2-3%.

Побічні дії

У ході клінічних досліджень із застосуванням Достинекса для запобігання та пригнічення фізіологічної лактації побічні дії відзначалися приблизно у 14% жінок; при лікуванні порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, частота побічних явищ становила 68%.



Побічні явища виникали, в основному, протягом перших двох тижнів терапії і в більшості випадків зникали по мірі продовження терапії або через кілька днів після відміни Достинекса. За ступенем тяжкості побічні ��виготовлення були слабо або помірно вираженими і носили дозозалежний характер. Принаймні, одноразово в ході терапії важкі побічні явища відмічались у 14% пацієнтів; з-за побічних явищ лікування було припинено у 3% пацієнтів.



З боку серцево-судинної системи: серцебиття; рідко - ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні гіпотензивну дію); безсимптомне зниження АТ протягом перших 3-4 днів після пологів (систолічного - більш ніж на 20 мм рт.ст., діастолічного - більш ніж на 10 мм рт.ст.).



З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.



З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.



Лабораторні показники: у жінок з аменореєю зниження рівня гемоглобіну протягом перших місяців після відновлення менструації.

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Перед призначенням Достинекса з метою лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, необхідно провести повне дослідження функції гіпофіза.



При збільшенні дози, пацієнтові слід перебувати під наглядом лікаря з метою встановлення найменшої ефективної дози, яка забезпечує терапевтичний ефект. Після підбору ефективного режиму дозування рекомендується проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення рівня пролактину у сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.



П��після застосування Достинекса може розвинутися ортостатична гіпотензія. З обережністю призначають Достинекс® на фоні терапії препаратами, що чинять гіпотензивну дію.



При тривалій терапії Достинекс® слід призначати в більш низьких дозах пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю), яким показана тривала терапія Достинексом. При одноразовому застосуванні у таких пацієнтів препарату в дозі 1 мг відмічалося збільшення AUC (площі під кривою «концентрація / час») порівняно з здоровими добровольцями та пацієнтами з менш вираженою печінковою недостатністю.



Після тривалого застосування каберголіну у пацієнтів спостерігався плевральний випіт/плевральний фіброз і вальвулопатия. У деяких випадках пацієнти отримували попередню терапію эрготининовыми агоністами дофпамина. Тому Достинекс® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявними ознаками та/або клінічними симптомами порушення функції серця (у т. ч. в анамнезі). Після відміни препарату у пацієнтів відзначалося улучшени�� вищеописаних симптомів.



Після скасування Достинекса зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії. Однак у деяких пацієнтів відзначається персистуюча супресія рівня пролактину протягом декількох місяців. У більшості жінок реєструються овуляторні цикли протягом не менше 6 місяців після відміни Достинекса.



Достинекс® відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гиперпролактинемическим гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати ще до відновлення менструацій, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше 1 разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструацій - кожен раз, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні. Жінкам, які хочуть уникнути настання вагітності, на період лікування Достинексом, а також після скасування Достинекса і до повернення ановуляції слід використовувати негормональні методи контрацепції.



Жінки, у яких настала вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів повівичения гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів вже існуючих пухлин гіпофіза.



Застосування каберголіну викликає сонливість. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування агоністів дофпаминовых рецепторів може викликати раптове засинання. У подібних випадках рекомендується знизити дозу Достинекса або припинити терапію.

Свідчення

— запобігання фізіологічної післяпологової лактації;

— придушення сталою післяпологової лактації;

— лікування порушень, зв'язок��днаних з гіперпролактинемією, включаючи такі функціональні розлади, як аменорея, олігоменорея, ановуляція і галакторея;

— пролактинсекретирующие аденоми гіпофіза (мікро - і макропролактиномы), ідіопатична гіперпролактинемія або синдром "порожнього" турецького сідла в поєднанні з гіперпролактинемією.

Протипоказання

— дитячий та підлітковий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені);

— підвищена чутливість до каберголину або інших компонентів препарату, а також до люби�� алкалоїдів ріжків.

З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпертензії, що виникла при вагітності (прееклампсія, післяпологова артеріальна гіпертензія), тяжких серцево-судинних захворюваннях, синдромі Рейно, пептичній виразці, шлунково-кишкових кровотечах, важкої печінкової недостатності (рекомендуються більш низькі дози), важких психотичних або когнітивних порушень (у т. ч. в анамнезі), симптомах порушення функції серця і дихання внаслідок фіброзних змін або наявності таких станів в ана��незе, одночасному застосуванні з препаратами, що чинять гіпотензивну дію (із-за ризику розвитку ортостатичної гіпотензії).

Лікарська взаємодія

Відсутня інформація про взаємодію і каберголіну, інших алкалоїдів ріжків; проте одночасне використання цих лікарських засобів під час тривалої терапії Достинексом не рекомендується.



Оскільки Достинекс® надає терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції дофпаминовых рецепторів, препарат не можна призначати одночасномупро з препаратами, що діють як антагоністи дофпамина (наприклад, фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід), оскільки останні можуть послаблювати пролактинснижающее дію Достинекса.



Як і інші похідні ріжків, Достинекс® не можна застосовувати одночасно з антибіотиками групи макролідів (наприклад, еритроміцин), оскільки це може призвести до збільшення системної біодоступності каберголіну.
Производитель: ПФАЙЗЕР
Общее описание: Ингибитор секреции пролактина
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Действующие вещества: Каберголин
Страна происхождения: Италия
Форма выпуска: 2 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Беречь от детей: Да
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Нервохель n50 табл сублингвальные
0 грн
834 грн
Хлое n28 табл п/о
0 грн
1 294 грн
Солкодерм 0,2мл n1 амп р-р д/нар
2 470 грн
2 245 грн
Отривин ментол/эвкалипт 0,1% 10мл наз спрей
0 грн
618 грн
Артра 0,5+0,5 n120 табл п/о
0 грн
2 610 грн
Прадакса 0,11 n60 капс
0 грн
4 468 грн
Витапрост 0,02 n20 табл п/о
1 563 грн
1 422 грн
Мексидол 0,125 n30 табл п/о
504 грн
459 грн
Фенибут 0,25 n10 табл
0 грн
462 грн
Трусопт 2% 5мл гл капли
0 грн
918 грн
Ирунин 0,1 n6 капс
0 грн
898 грн
Флуконазол 0,15 n1 капс
0 грн
386 грн
Аторвастатин-тева 0,04 n30 табл п/о
0 грн
1 008 грн
Аторис 0,02 n30 табл п/плен/оболоч
0 грн
968 грн
Прогинова n21 драже
0 грн
361 грн
Велмен трихолоджик n60 табл
0 грн
2 032 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка