Дозировка
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.
Передозировка
неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Лекарственная форма
Капли глазные
Состав
дорзоламида гидрохлорид (22,26) в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84) в пересчете на тимолол 5 мг;
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза 1,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 4,0 мг, 1М раствор натрия гидроксида – 0,066 мл, маннитол – 20,0 мг, бензалкония хлорид – 0,075, 1М раствор натрия гидроксида / 1М раствор хлористо-водородной кислоты до рH 5,6 ±0,1, вода очищенная до 1мл.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат – ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 часов.
Фармакокинетика
Дорзоламид.
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру и лимб). Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы – 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 мес.
Тимолол.
При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл.
Побочные действия
Дорзоламид
Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
Тимолол
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушение ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией должны находиться под тщательным наблюдением.
Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания.
С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, так как бета-блокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Повышенное внутриглазное давление при:
- открытоугольной глаукоме;
- псевдоэксфолиативной глаукоме
Противопоказания
Бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); синусовая брадикардия; AV-блокада II и III степени; тяжелая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; почечная недостаточность тяжелой степени (креатинкиназа (КК) менее 30 мл/мин); дистрофические процессы в роговице; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно); повышенная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственное взаимодействие
Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента СY P2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток.
(3659)
Дозування
Закапують по 1 краплі у кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. Якщо при лікуванні застосовується кілька місцевих офтальмологічних засобів, то їх введення повинно відбуватися з інтервалом в 10 хв. Тривалість лікування встановлює лікар залежно від клінічного стану пацієнта.Передозування
ненавмисного передозування тимололу у формі очних крапель з розвитком системних ефектів передозування бета-адреноблокаторів для системного застосування: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, ос��ановка серця.
Лікарська форма
Краплі очніСклад
дорзоламида гідрохлорид (22,26) в перерахунку на дорзоламид 20 мг тимололу малеату (6,84) у перерахуванні на тимолол 5 мг;
Допоміжні речовини: гиэтиллоза 1,0 мг, лимонної кислоти моногідрат 4,0 мг, 1М розчин натрію гідроксиду – 0,066 мл, манітол – 20,0 мг, бензалконію хлорид – 0,075, 1М розчин натрію гідроксиду / 1М розчин хлористоводневої кислоти до рН 5,6 ±0,1, вода очищена до 1мл.Фармакологічна дія
Протиглаукомний препарат, що містить два активних компоненти: дорз��ламид і тимолол, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин у складі комбінованого препарату Дорзопт Плюс призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску.
Дорзоламид – селективний інгібітор карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини, імовірно, за рахунок зменшення утворення гідрокарбонат – іонів, що в свою чергу прив��дить до сповільнення транспорту натрію і внутрішньоочної рідини.
Тимолол – це неселективний бета-адреноблокатор. Хоча точний механізм дії тимололу у зниженні внутрішньоочного тиску не встановлений, ряд досліджень показали переважне зниження утворення внутрішньоочної рідини, а також незначне посилення її відтоку.
Зниження внутрішньоочного тиску настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 год і триває не менше 24 годин.Фармакокінетика
Дорзоламид.
Проникає всередину глаза переважно через рогівку (в меншій мірі через склеру і лімб). Системна абсорбція – низька. Після попадання в кров швидко проникає в еритроцити, що містять значну кількість карбоангідрази ІІ. Зв'язок з білками плазми – 33%. Трансформується до N-дезэтилированный метаболіт, менш активний щодо карбоангідрази ІІ, але здатний блокувати карбоангидразу I. При тривалому застосуванні кумулює в еритроцитах. Виводиться нирками в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. Після скасування швидка фаза виведення змінюється медленной, обумовленої поступовим вивільненням препарату з еритроцитів, з періодом напіввиведення (Т1/2) близько 4 міс.
Тимолол.
При місцевому застосуванні тимололу проникає в системний кровотік. Концентрація тимололу у плазмі вивчалася у 6 пацієнтів при місцевому застосуванні тимололу у формі 0,5% очних крапель 2 рази/добу. Середня максимальна концентрація після ранкового застосування склала 0,46 нг/мл, після застосування вдень – 0,35 нг/млПобічні дії
Дорзоламид
З боку органу зору: запалення століття, сльозотеча, р��здражение і лущення століття, іридоцикліт, точковий кератит, транзиторна міопія (проходить після відміни препарату).
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, астенія/втома, парестезії.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж.
Інші: носова кровотеча, подразнення глотки, сухість у роті, висип.
Тимолол
З боку органу зору: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, синдром «сухого рлазу»; розлади зору, що включають зміни заломлюючої здатності ока (у ряді випадків із-за відміни міотиків), диплопія, птоз.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дзвін у вухах, парестезії, головний біль, астенія, втома, запаморочення; депресія, безсоння, нічні кошмари, зниження пам'яті, наростання симптомів міастенії.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, зниження артеріального тиску, непритомність, порушення ритму, зупинка серця, набряки, синдром Рейно, зниження температури рук і ніг.
З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з попередньою бронхообструктивной патологією), кашель, біль у грудях.
Дерматологічні реакції: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу.
Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локальна або генералізована висипка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком застосування препарату Дорзопт Плюс необхідно забезпечити адекватний контроль стану серцево-судинної сісистеми. Пацієнти з тяжкою патологією повинні перебувати під ретельним наглядом.
Дорзопт Плюс містить консервант бензалконію хлорид, який може осідати на м'яких контактних лінзах та надавати ушкоджувальну дію на тканини ока. Тому пацієнтам, що носить м'які контактні лінзи, слід видалити їх перед застосуванням крапель і встановити назад не раніше, ніж через 20 хв після закапування.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки бета-блокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.
Перед плановою хірургічною операцією слід поступово відмінити препарат за 48 годин до загальної анестезії, так як бета-блокатори посилюють дію міорелаксантів і засобів для загальної анестезії.
У період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Підвищений внутрішньоочний тиск при:
- відкритокутовій глаукомі;
- псевдоэксфолиативн��ї глаукоміПротипоказання
Бронхіальна астма (у т. ч. в анамнезі); важка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, AV-блокада II і III ступеня; тяжка серцева недостатність; кардіогенний шок; ниркова недостатність тяжкого ступеня (креатинкінази (КК) менше 30 мл/хв); дистрофічні процеси в рогівці; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років (оскільки ефективність і безпека вивчені недостатньо); підвищена чутливість до компонентів препаратуЛ��взаємодія карственное
Досліджень взаємодії Дорзопт Плюс з іншими лікарськими засобами не проводилося.
Тим не менш, існує можливість посилення гіпотензивного ефекту і/або розвитку вираженої брадикардії при спільному застосуванні офтальмологічного розчину тимололу і блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, симпатолітиків, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодарон), серцевих глікозидів, парасимпатомиметиков, опіоїдних анальгетиків та інгібіторів моноаміноксидази./>
При спільному застосуванні тимололу та інгібіторів ізоферменту СУ P2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) повідомлялося про потенцированном ефект системної блокади бета-адренорецепторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія).
Незважаючи на те, що входить до складу Дорзопт Плюс інгібітор карбоангідрази дорзоламид використовується місцево, він може проникати в системний кровотік.
