Дозировка
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 мин.
Передозировка
нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС
Лекарственная форма
Капли глазные 2% прозрачные, бесцветные.
Состав
дорзоламид (в форме гидрохлорида)20 мг
Вспомогательные вещества: гиэтеллоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, местный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Фармакокинетика
Всасывание
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с Т1/2 около 4 мес.
Побочные действия
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.
Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.
У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
— псевдоэксфолиативная глаукома;
— офтальмогипертензия.
Противопоказания
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— гиперхлоремический ацидоз;
— детский возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы;
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, применении у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).
Лекарственное взаимодействие
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты
(3775)
Дозування
Закапують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 3 У комбінації з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування - по 1 краплі 2 Якщо при лікуванні застосовується кілька місцевих офтальмологічних препаратів, то вони вводяться з інтервалом в 10 хв.Передозування
порушення водно-електролітного обміну, ацидоз, порушення з боку ЦНС
Лікарська форма
Краплі очні 2% прозорі, безбарвні.Склад
дорзоламид (у формі гідрохлориду)20 мг
Допоміжні речовини: гиэтеллоза, манітол, лимонною кислоти моногідрат, натрію гідроксид, бензалконію хлорид, вода очищенаФармакологічна дія
Протиглаукомний препарат, місцевий інгібітор карбоангідрази. Знижує секрецію внутрішньоочної рідини, сповільнюючи утворення бікарбонату з наступним ослабленням переносу натрію і води. Не викликає спазм акомодації, міоз, гемералопию.Фармакокінетика
Всмоктування
Проникає всередину ока переважно через рогівку (в меншій мірі через склеру або лімб). Системна абсорбція - низька. Після попадання в кров швидкий�� проникає в еритроцити, що містять значну кількість карбоангідрази ІІ.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми - 33%. Трансформується до N-дезэтилированный метаболіт, менш активний щодо карбоангідрази ІІ, але здатний блокувати карбоангидразу I. При тривалому застосуванні кумулює в еритроцитах.
Виведення
Виводиться нирками в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. Після скасування швидка фаза виведення змінюється повільною, обумовленої поступовим вивільненням препарату з еритроцитів, з Т1/2 близько 4 міс.Побічні дії
Місцеві реакції: печіння, парестезії, свербіж в очах, сльозотеча, нечіткість зорового сприйняття, подразнення та набряк повік, кон'юнктивіт, поверхневий точковий кератит, блефарит, фотофобія; рідко - іридоцикліт, збільшення товщини рогівки, алергічні реакції, гіпотонія ока, відшарування сітківки у пацієнтів після антіглаукоматозних операцій.
Системні реакції: гіркота в роті, нудота, головний біль, астенія, нефроуролитиаз, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса��-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), агранулоцитоз, апластична анемія, шкірні висипанняОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Консервант бензалконію хлорид, який міститься в препараті, може адсорбуватися м'якими контактними лінзами, викликаючи подразнення ока і токсичну дію. Препарат застосовують тільки після зняття контактних лінз. Надягати контактні лінзи слід не раніше, ніж через 15 хв після закапування.
Необхідний контроль вмісту калію, електролітів у сироватці дорови і її рН.
У пацієнтів літнього віку може підвищуватися чутливість до дорзоламиду, тому цій категорії пацієнтів може знадобитися зниження дози.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— відкритокутова (у т. ч. вторинна) глаукоми��;
— псевдоэксфолиативная глаукома;
— офтальмогипертензия.Протипоказання
— хронічна ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв);
— гіперхлоремічний ацидоз;
— дитячий вік до 18 років;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— одночасний пероральний прийом інгібіторів карбоангідрази;
— підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю призначають препарат при цукровому діабеті, печінковій недостатності, захворюваннях рогівки, застосування у пацієнтів після антіглаукоматозних операцій (ризик гіпотонії ока, відшарування сітківки).Лікарська взаємодія
Протиглаукомні лікарські засоби (бета-адреноблокатори, пілокарпін, дипивефрин, карбахол) посилюють дію дорзоламида.
При одночасному застосуванні з ацетазоламідом підвищується ризик розвитку системних побічних ефектів.
Можливе посилення токсичності при прийомі великих доз ацетилсаліцилової кислоти
