Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин. Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин. Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней. Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Допамин 40МГ/МЛ;
Вспомогательные в-ва: натрия метабисульфит, к-та хлористоводородная, вода д/ин
Фармакологическое действие
Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.
В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция ?1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Фармакокинетика
После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и T1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Со стороны обмена веществ: полиурия.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок
Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатк
Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.
Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.
На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.
Показания
Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.
Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).
При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.
Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.
При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
(6074)
Дозування
Встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості шоку, величини АТ та реакції хворого на введення допаміну. З метою підвищення скоротливості міокарда і збільшення діурезу вводять в/в крапельно 100-250 мкг/хв. У разі необхідності впливу на АТ дозу збільшують до 300-500-700 мкг/хв. Дітям вводять в дозі 4-6 мкг/кг/хв. Тривалість застосування допаміну може становити до 28 днів. Максимальна доза для дорослих при в/в краплинному введенні становить 1.5 мг/хв.
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузійСклад
Допамін 40МГ/МЛ;
Допоміжні в-ва: натрію метабісульфіт, до-та хлористоводнева, вода д/інФармакологічна дія
Кардіотонічну та гіпертензивну засіб. Агоніст допамінових рецепторів, є їх ендогенним лігандом.
У низьких дозах (0.5-3 мкг/кг/хв) діє переважно на допамінові рецептори, викликаючи розширення ниркових, мезентеріальних, коронарних і мозкових судин. Внаслідок специфічного впливу на периферичні допамінові рецептори зменшує опору диктатурі��ие ниркових судин, збільшує в них кровотік, а також клубочкову фільтрацію, виведення іонів натрію і діурез; відбувається також розширення мезентеріальних судин (цим дія допаміну на ниркові та мезентеріальні судини відрізняється від дії інших катехоламінів).
У низьких і середніх дозах (2-10 мкг/кг/хв) стимулює постсинаптичні бета1-адренорецептори, що викликає позитивний інотропний ефект і збільшення хвилинного об'єму крові. Систолічний АТ і пульсовий тиск може підвищуватися; при цьому діастолічний АТ не змінюється або злегка зростає. ЗПОС зазвичай не змінюється. Коронарний кровотік і споживання міокардом кисню, як правило, збільшуються.
У високих дозах (10 мкг/кг/хв або більше) переважає стимуляція ?1-адренорецепторів, викликаючи підвищення ОПСС, ЧСС і звуження ниркових судин (останнє може зменшувати раніше збільшені нирковий кровотік і діурез). Внаслідок підвищення хвилинного об'єму крові і ОПСС зростає як систолічний, так і діастолічний АТ.
Початок терапевтичного ефекту протягом 5 хв на фоні в/в вве��ения і триває протягом 10 хв.Фармакокінетика
Після в/в введення широко розподіляється в організмі, частково проникає через ГЕБ. Близько 25% дози захоплюється нейросекреторными везикулами, де відбувається гідроксилювання і утворюється норадреналін. Метаболізується в печінці, нирках і T1/2 з плазми - близько 2 хв, з організму - близько 9 хв. Виводиться нирками: приблизно 80% протягом 24 год; головним чином у вигляді метаболітів, невелика частина дози виводиться у незміненому вигляді.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: тахі��ардия або брадикардія, болі за грудиною, підвищення або зниження артеріального тиску, порушення провідності, розширення комплексу QRS, вазоспазм, підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку; при застосуванні у високих дозах - шлуночкові або надшлуночкові аритмії.
З боку травної системи: нудота, блювання, кровотечі з ШКТ.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: більш часто - головний біль; часто - тривожність, рухове занепокоєння, тремор пальців рук.
З боку обміну речовин: пол��урія.
Алергічні реакції: у хворих на бронхіальну астму - бронхоспазм, шок
Місцеві реакції: при потраплянні допаміну під шкіру - некрози шкіри, підшкірної клетчатк
Інші: часто - задишка, азотемія, пілоерекція, рідко - поліурія (при введенні в низьких дозах).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю слід застосовувати при гіповолемії, інфаркті міокарда, порушеннях серцевого ритму (тахіаритмії, шлуночкові аритмії, фібриляція передсердь), метаболічному ацидозі, гіперкапнії, гіпоксії, гіпертензії в малому колі кровообігу, тиреотоксикозі, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, оклюзійних захворюваннях судин (у т. ч. атеросклероз, тромбоемболія, облітеруючий тромбангіїт, облітеруючий ендартеріїт, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно, відмороження), при цукровому діабеті, бронхіальній астмі (якщо в анамнезі відмічалась підвищена чутливість до дисульфиту), вагітності, лактації, у дітей і підлітків у віці до 18 років.
При наявності гіповолемії її слід компенсувати до початку введення допаміну.
Введення допаміну слід проводити під контролем ЧСС, АТ, ЕКГ, величини діурезу; рекомендується також контролювати ударний об'єм серця, тиск наповнення шлуночків, центральний венозний тиск, тиск у легеневій артерії. Зменшення діурезу вказує на необхідність зниження дози.
На тлі застосування інгібіторів МАО дозу допаміну слід зменшити в 10 разів.Свідчення
Шок різного генезу (кардіогенний, післяопераційний, інфекційно-токсичний, анафілактичний, гиповолемическій /тільки після відновлення ОЦК/). Гостра серцево-судинна недостатність різного генезу, синдром низького серцевого викиду у кардіохірургічних хворих, артеріальна гіпотензія, для посилення діурезу при отруєнняхПротипоказання
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, фібриляція шлуночків, підвищена чутливість до допамину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з діуретиками посилюється сечогінну дію допаміну.
При одночасному застосуванні тангибиторов МАО (у т. ч. фуразолідону, прокарбазина, селегилина), гуанетидину можливе посилення інтенсивності та тривалості кардіостимулюючої і пресорного ефектів допаміну.
Введення допаміну на тлі прийому трициклічних антидепресантів (включаючи мапротилін) призводить до посилення його ефектів (можливий розвиток тахікардії, аритмії, тяжкій артеріальній гіпертензії).
При одночасному застосуванні з октадін посилюється симпатомиметическое дію.
Є повідомлення про розвиток тяжкої артеріальної гипотензи�� при одночасному застосуванні допаміну з фенітоїном.
При одночасному застосуванні з інгаляційними засобами для загальної анестезії, похідними вуглеводнів (у т. ч. з циклопропаном, хлороформом, енфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) підвищується ризик розвитку тяжких порушень серцевого ритму.
