Дозировка
Внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и дети с массой тела более 35 кг 1-2 таблетки 3-4 раза в день. Максимальная доза составляет 80 мг в день. Продолжительность приема - 4 недели. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в день.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "Do 10" на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.
Состав
1 таб.
домперидона малеат 12.73 мг,
?что соответствует содержанию домперидона 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50 мг, крахмал кукурузный 10 мг, натрия лаурилсульфат 200 мкг, повидон К30 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23.32 мг, кремния диоксид коллоидный 250 мкг, магния стеарат 500 мкг.
Фармакологическое действие
Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области areapostrema. При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе.
Фармакокинетика
При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его Cmax в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом «первого прохождения» через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.
Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). T1/2 составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0.6 ммоль/л T1/2 составляет от 7.4 до 20.8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.
Побочные действия
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая единичные случаи.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, в том числе анафилактический шок, крапивница и ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина.
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Препарат Домперидон-Тева содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы.
Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. При повторном назначении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сут в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Прием препарата после еды замедляет его всасывание.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой: не влияет.
Передозировка
Симптомы передозировки включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение: Специфического антидота нет. В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия.
Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Показания
Диспептические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.
Противопоказания
— гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
— пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— желудочно-кишечное кровотечение;
— перфорация желудочно-кишечного тракта;
— механическая обструкция кишечника;
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— период грудного вскармливания;
— дети с массой тела менее 35 кг.
С осторожностью. Беременность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность.
Применение домперидона во время беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время применения домперидона грудное вскармливание следует приостановить.
Лекарственное взаимодействие
М-холиноблокаторы могут нейтрализовать действие домперидона.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.
Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона в плазме. Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Cmax домперидона и AUC в фазе плато.
Ингибиторами изофермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства:
— противогрибковые препараты азолового ряда;
— антибиотики из группы макролидов;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы;
— нефазодон.
При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала Q-Tна 10-20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг, в 2 раза превышающей максимально допустимую, не было отмечено клинически значимых изменений интервала Q-T.
Домперидон может влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрацию этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с:
— нейролептиками, действие которых он не усиливает;
— агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
(4340)
Дозування
Внутрішньо перед прийомом їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослі і діти з масою тіла понад 35 кг 1-2 таблетки 3-4 рази на день. Максимальна доза становить 80 мг на день. Тривалість прийому - 4 тижні. Подальший прийом препарату можливий після консультації у лікаря. Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зменшення частоти прийому препарату до 1-2 разів на день.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "Do 10" н�� одній стороні; на поперечному розрізі - ядро білого кольору.Склад
1 таб.
домперидону малеату 12.73 мг,
?що відповідає змісту домперидону 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 50 мг, крохмаль кукурудзяний 10 мг, натрію лаурилсульфат 200 мкг, повідон К30 3 мг, целюлоза мікрокристалічна 23.32 мг, кремнію діоксид колоїдний 250 мкг, магнію стеарат 500 мкг.Фармакологічна дія
Домперидон - блокатор дофамінових рецепторів, має протиблювотну дію. Протиблювотну дію зумовлено��кнт поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та інгібування рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів головного мозку, розташованих поза гематоенцефалічним бар'єру в області areapostrema. При прийомі всередину домперидон підвищує знижений тиск в стравоході, покращує антродуоденальну моторику і прискорює випорожнення шлунка, не надаючи дії на шлункову секрецію. Домперидон підвищує секрецію пролактину в гіпофізі.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо натщесерце домперидон швидко абсорбується, його Cmax �� плазмі досягаються протягом 30-60 хв. Низька абсолютна біологічна доступність після прийому всередину (близько 15%) обумовлена ефектом «першого проходження» через печінку. Хоча у здорових добровольців біодоступність домперидону збільшується при прийомі після їди, пацієнтам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати домперидон за 15-30 хв до їжі. При зниженні кислотності шлункового соку спостерігається порушення абсорбції домперидону. Попередній прийом циметидину і натрію гідрокарбонату знижує біодоступність ��омперидона. При прийомі внутрішньо після їжі для досягнення максимальної абсорбції потрібно трохи більше часу.
При прийомі всередину домперидон не кумулює та не індукує власний обмін. Домперидон на 91-93% зв'язується з білками плазми крові. Домперидон розподіляється в різних тканинах організму, виявляється в грудному молоці, але не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Концентрація домперидону в грудному молоці становить 10-50% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм домперидону відбувається в печінці і в ст��нке кишечника шляхом гідроксилювання та N-дезалкілування з участю ізоферментів CYP3A4, CYP1A2 та CYP2E1.
Домперидон виводиться кишечником (66%) і нирками (33%), в т. ч. у незміненому вигляді (10% і 1% відповідно). T1/2 становить 7-9 ч.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів. У пацієнтів з концентрацією сироваткового креатиніну понад 0.6 ммоль/л T1/2 становить від 7.4 до 20.8 год, при цьому концентрація домперидону в плазмі крові знижена.Побічні дії
Частота розвитку побічних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: рідко - не менеї 0.01%, але менше 0.1%; дуже рідко - менше 0.01%, включаючи поодинокі випадки.
З боку імунної системи: дуже рідко - анафілаксія, в тому числі анафілактичний шок, кропив'янка та ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи: рідко - підвищення концентрації пролактину.
З боку нервової системи: дуже рідко - екстрапірамідні порушення.
З боку травної системи: рідко - шлунково-кишкові розлади; дуже рідко - спазми кишечнику, діарея.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - зуд, висип.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко - галакторея, гінекомастія, аменорея.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Препарат Домперидон-Тева містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією або порушенням абсорбції глюкози або галактози.
Так як тільки дуже невелика кількість домперидону виводиться нирками у незміненому вигляді, то навряд чи необхідна корекція разової дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. При повтор��му призначенні частота дозування повинна бути знижена до 1-2 разів на добу залежно від тяжкості недостатності; також може знадобитися зниження дози. При тривалій терапії такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом. Прийом препарату після їжі сповільнює її всмоктування.
Вплив на здатність керувати транспортом і роботу з технікою: не впливає.
Передозування
Симптоми передозування включають сонливість, дезорієнтацію та екстрапірамідні розлади, особливо у дітей.
Лікування: Специфического антидоту немає. У разі передозування можуть бути ефективними промивання шлунка і застосування активованого вугілля. Рекомендується ретельне спостереження і підтримуюча терапія.
Для усунення екстрапірамідних порушень можуть виявитися ефективними м-холіноблокатори і препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму.Свідчення
Диспептичні симптоми, такі як нудота, блювання, відчуття переповнення в епігастральній області, дискомфорт у верхніх відділах живота і регургітація шлункового вмісту.Противопока��анія
— гіперчутливість до домперидону або до будь-якого іншого компонента препарату;
— пролактинсекретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома);
— шлунково-кишкова кровотеча;
— перфорація шлунково-кишкового тракту;
— механічна обструкція кишечнику;
— спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— період годування груддю;
— діти з масою тіла менше 35 кг
r />
З обережністю. Вагітність, печінкова недостатність, ниркова недостатність.
Застосування домперидону під час вагітності допускається тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. На час застосування домперидону грудне вигодовування слід припинити.Лікарська взаємодія
М-холіноблокатори можуть нейтралізувати дію домперидону.
Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з домперидоном, оскільки вони знижують его біологічну доступність після прийому всередину.
Одночасний прийом потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 може спричиняти підвищення концентрації домперидону в плазмі. Кетоконазол інгібує CYP3A4-залежний первинний метаболізм домперидону, внаслідок чого досягається приблизно трикратне збільшення Cmax домперидону і AUC у фазі плато.
Інгібіторами ізоферменту CYP3A4 є також такі лікарські засоби:
— протигрибкові препарати азолового ряду;
— антибіотики з групи макролідів;
— інгібітори ВІЛ-протеази;
— нефазодон.
При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу в дозі 200 мг 2 рази на день спостерігається подовження інтервалу Q-Тна 10-20 мс. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозах, так і при прийомі добової дози 160 мг, 2 рази перевищує максимально допустиму, не було відмічено клінічно значущих змін інтервалу Q-T.
Домперидон може впливати на абсорбцію одночасно застосовуваних пероральних препаратів, зокрема препаратів з уповільненим высвобождени��м активної речовини, або препаратів, які вкриті кишковорозчинною оболонкою. Однак застосування домперидону у хворих на тлі прийому парацетамолу або підібраної терапії дигоксином не впливало на концентрацію цих препаратів у крові. Домперидон може також поєднуватися з:
— нейролептиками, дію яких він підсилює;
— агоністів дофамінових рецепторів (бромокриптином, леводопою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує, не нейтралізуючи їх основні свойства.
