Дозировка
Внутрь, за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 10 мг 3-4 раза в сутки, в том числе и перед сном в случае необходимости. При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг. Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
домперидон 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60,00 мг, крахмал прежелатинизированный — 19,46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,09 мг, магния стеарат — 0,45 мг, поливиниловый спирт - 1,44мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,73 мг, тальк – 0,53 мг, титана диоксид – 0,90 мг.
Фармакологическое действие
Домперидон – антагонист дофаминовых рецепторов, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам противорвотными свойствами. Но, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации – 1 ч. Биодоступность - 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием цитохрома P450). Выводится через кишечник 66%, почками
– 33%, в т.ч. в неизмененном виде – 10 и 1% соответственно. Период полувыведения (T1/2)
– 7-9 ч; при выраженной хронической почечной недостаточности - удлиняется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При сочетанном приеме домперидона с антацидными препаратами или средствами, уменьшающими секрецию желудочного сока, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.
Показания
Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Диспепсические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, период лактации, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг).
Лекарственное взаимодействие
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).
(3900)
Дозування
Всередину, за 15-20 хв до їди. Дорослим і дітям старше 5 років при хронічних диспепсичних явищах - по 10 мг 3-4 рази на добу, в тому числі і перед сном у разі необхідності. При вираженій нудоті і блюванні – по 20 мг 3-4 рази на день, останній прийом перед сном. Максимальна добова доза – 80 мг. Для хворих з нирковою недостатністю необхідна корекція дози, кратність прийому не повинна перевищувати 1-2 разів протягом дня.
Лікарська форма
таблетки вкриті плівковою оболонкоюСклад
домперидон 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна — 60,00 мг, крохмаль прежелатинізований — 19,46 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) — 0,09 мг, магнію стеарат — 0,45 мг, полівініловий спирт - 1,44 мг, макрогол (поліетиленгліколь) – 0,73 мг, тальк – 0,53 мг, титану діоксид – 0,90 мг.Фармакологічна дія
Домперидон – антагоніст дофамінових рецепторів, що володіє подібно до метоклопраміду та деяких нейролептиків протиблювотними властивостями. Але, на відміну від цих лікарських засобів, домперидон погано проникає через гематоенцефалічний барье�� (ГЕБ). Блокує більшою мірою периферичні і меншою мірою центральні (у тригерній зоні блювотного центру) дофамінові рецептори, усуває інгібуючий вплив дофаміну на моторну функцію шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і підвищує евакуаторну і рухову активність шлунка. Чинить протиблювотну дію, заспокоює гикавку і усуває нудоту. Не чинить дії на шлункову секрецію. Підвищує концентрацію пролактину в сироватці крові.Фармакокінетика
Абсорбція після прийому всередину натщесерце - швидка (прийом після їжі, знижена кислотність шлункового соку уповільнюють і зменшують абсорбцію). Час досягнення максимальної концентрації – 1 ч. Біодоступність - 15% (ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок з білками плазми - 90%. Проникає в різні тканини, погано проходить через ГЕБ. Домперидон не кумулює та не індукує власний метаболізм. Метаболізується в печінці та в стінці кишечника (шляхом гідроксилювання та N-дезалкілування за участю цитохрому P450). Виводиться через кишечник 66%, нирками
– 33%, в т. ч. в незміненому вигляді ��� 10 і 1% відповідно. Період напіввиведення (T1/2)
– 7-9 год; при вираженій хронічній нирковій недостатності - подовжується.Побічні дії
З боку травної системи: шлунково-кишкові розлади (минущі спазми кишечнику).
З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади (у дітей і в осіб з підвищеною проникністю ГЕБ, у дорослих – поодинокі випадки); ці явища повністю оборотні і зникають після припинення прийому препарату.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка.
Прочие: гіперпролактинемія (галакторея, гінекомастія, аменорея).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При одночасному прийомі домперидону з антацидними препаратами або засобами, що зменшують секрецію шлункового соку, останні слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з домперидоном.Свідчення
Блювота і нудота різного генезу (у т. ч. на тлі функціональних і органічних захворювань, інфекцій, при токсемії, променевої терапії, порушеннях дієти, лікарського генезу - прийом морфіна, апоморфіну, леводопи і бромокриптину; при проведенні ендоскопічних і рентгеноконтрастних досліджень ШКТ), гикавка, атонія ШЛУНКОВО-кишкового тракту (у т. ч. післяопераційна); необхідність прискорення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень ШКТ.
Диспепсичні порушення на тлі уповільненого спорожнення шлунку, гастроезофагеального рефлюксу та езофагіту: відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота, метеоризм, гастралгія, печія, відрижка з закидом або без закиду шлункового вмісту в порожнину рота.Прот��вопоказания
Гіперчутливість, кровотечі з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечнику, пролактинома, період лактації, дитячий вік (до 5 років і дітям з масою тіла до 20 кг).Лікарська взаємодія
Циметидин, натрію гідрокарбонат знижують біодоступність домперидону.
М-холіноблокатори і антацидні лікарські засоби, що нейтралізують дію домперидону.
Підвищують концентрацію домперидону в плазмі інгібітори ізоферменту CYP3A4: протигрибкові лікарські засоби азоловим ряду, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон (антидепресант). При сумісному прийомі з кетоконазолом досягається приблизно трикратне збільшення максимальної концентрації домперидону.
Одночасний прийом із парацетамолом і дигоксином не впливав на концентрацію цих лікарських засобів у крові.
Сумісний з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) і з агоністами дофамінергічних рецепторів (бромокриптин, леводопа).
