Дозировка
Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни - по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) - 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни - 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) - 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч. Максимальные дозы: для взрослых для приема внутрь - 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя); для в/в введения - 300 мг/сут.
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капс.
доксициклин (в форме гидрохлорида) 100 мг
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. T1/2 составляет 12-22 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (40%), однако основная часть дозы выводится в неизмененном виде с калом за счет секреции желчи.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис); сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз.
Противопоказания
Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. доксициклина).
Абсорбцию доксициклина снижают колестирамин и колестипол (соблюдать интервал между приемом не менее 3 ч).
В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
(109)
Дозування
Дорослим внутрішньо або в/в (краплинно) призначають 200 мг/добу в перший день лікування, у наступні дні - по 100-200 мг/добу. Кратність прийому (або в/в інфузій) - 1-2 раза/сут. Для дітей старше 8 років і масою тіла більше 50 кг добова доза для прийому всередину або введення в/в (краплинно) складає в перший день лікування 4 мг/кг В наступні дні - 2-4 мг/кг/добу, залежно від тяжкості клінічного перебігу захворювання. Кратність прийому (або в/в інфузії) - 1-2 раза/сут. Рекомендоване мінімальний час для в/в інфузії 100 мг доксицикліну (при концентрації инфузио��ного розчину 0.5 мг/мл) становить 1 ч. Максимальні дози: для дорослих для прийому всередину - 300 мг/добу або 600 мг/добу (в залежності від етіології збудника); для в/в введення - 300 мг/добу.
Лікарська форма
капсулиСклад
1 капс.
доксициклін (у формі гідрохлориду) 100 мгФармакологічна дія
Напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Чинить бактеріостатичну дію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників.
Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. штами, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаеробних бактерій: Clostridium spp.
Доксициклін активний також відносно аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. та Chlamydia spp.
До доксицикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Прием їжі незначно впливає на абсорбцію доксицикліну. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Зв'язування з білками плазми становить 80-95%. T1/2 становить 12-22 ч. Виводиться з сечею в незміненому вигляді (40%), однак основна частина дози виводиться у незміненому вигляді з калом за рахунок секреції жовчі.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі в животі, діарея, запор, дисфагія, глосит, езофагіт, транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, ЩФ, білірубіну.
Зі стобоку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, рідко - набряк Квінке, фотосенсибілізація.
Інші: збільшення залишкового азоту, кандидоз, кишковий дисбактеріоз, зміна кольору зубів у дітей.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують доксициклін при порушеннях функції печінки. При порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.
Для запобігання місцевоподразнюючої дії (езофагіт, гастрит, ульцерація ШКТ) рекомендується прийом у денні години з великою кількістю рідини, їжею або молоком. У зв'язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідне обмеження інсоляції під час лікування і протягом 4-5 днів після нього.
Доксициклін не застосовують у дітей до 8 років, тому що тетрацикліни (у т. ч. доксициклін) викликають довготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі і уповільнення поздовжнього росту кісток скелета у даної категорії пацієнтів.
Розчин доксицикліну для в/в введення слід використовувати не позднее 72 год після його приготування.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до доксицикліну мікроорганізмами, у т. ч. інфекції органів дихання і ЛОР-органів; інфекції ШКТ; гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. вугровий висип); інфекції органів сечостатевої системи (у т.ч. гонорея, первинний і вторинний сифіліс); висипний тиф, бруцельоз, рикетсіози, остеомієліт, трахома, хламідіоз.Протипоказання
Вагітність, дитячий вік до 8 років (можливість утворення нерозчинних комплексів з кальцієм в доостном скелеті, емалі і дентині зубів), підвищена чутливість до тетрациклінів, порфірія, важка печінкова недостатність, лейкопенія, період лактації, міастенія (для в/в введення).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Доксициклін протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації. Доксициклін проникає крізь плацентарний бар'єр. Може викликати довготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі, пригнічення росту кісток скелета плода, а також розвиток жирової інфільтрації печінки.
r /> При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності. З обережністю застосовують доксициклін при порушеннях функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.
Застосування у дітей
Доксициклін не застосовують у дітей до 8 років, тому що тетрацикліни (у т. ч. доксициклін) викликають довготривале зміна цсє��а зубів, гіпоплазію емалі і уповільнення поздовжнього росту кісток скелета у даної категорії пацієнтів.Лікарська взаємодія
Препарати, що містять іони металів (антациди, препарати, що містять залізо, магній, кальцій), утворюють з доксицикліном неактивні хелати, у зв'язку з чим необхідно уникати їх одночасного призначення.
При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном концентрація доксицикліну в плазмі крові знижується в зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки, що може бути причиной зменшення його антибактеріальної дії.
Необхідно уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, які мають бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (у т. ч. доксицикліну).
Абсорбцію доксицикліну знижують холестерамін та колестипол (дотримуватися інтервал між прийомом не менше 3 год).
У зв'язку з пригніченням кишкової мікрофлори доксициклін знижує протромбіновий індекс, що вимагає корекції дози непрямих антикоагулянтів.
Прийом доксицикліну знижує надійність контрацепції та підвищує частоту " проривних кровотеч на фоні прийому естрогенсодержащих пероральних контрацептивів.
Одночасне застосування ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.
