Дозировка
Начальная доза составляет 1 мг/ Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/ для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная доза: 16 мг/
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Доксазозин 4МГ;
Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбозаметилкрахмал натрия, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие: ринит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.
Показания
Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным хиназолина
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
(6071)
Дозування
Початкова доза становить 1 мг/ Через 1-2 тижні, в залежності від клінічної ситуації, доза може бути збільшена до 2 мг, а потім через 1-2 тижня - до 4 мг, 8 мг або 16 мг/ для досягнення оптимального терапевтичного ефекту. У середньому добова доза становить 2-4 мг. Максимальна доза: 16 мг/
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
Доксазозин 4МГ;
Допоміжні в-ва: МКЦ, карбозаметилкрахмал натрію, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, магнію стеаратФармакологічна дія
Селективний конкурентний блокатор постсинаптичних альфа1-адренорецепторів. Викликає розширення периферичних судин, що призводить до зменшення ОПСС і зниження артеріального тиску. Сприяє підвищенню коефіцієнта ЛПВЩ/загальний холестерин, зниження сумарного рівня тригліцеридів і холестерину.
При тривалому застосуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, відбувається пригнічення агрегації тромбоцитів та підвищення вмісту в тканинах активатора плазміногену. Блокада альфа1-адренорецепторів, розташованих у стромі і капсулі предстательної залози, шийці сечового міхура призводить до зниження опору і тиску в сечовипускальному каналі, зменшенню опору в його внутрішньому отворі. Покращує уродинаміку та зменшує прояви доброякісної гіперплазії передміхурової залози.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається через 1.5-3.6 ч. Зв'язування з білками плазми становить 98-99%. Інтенсивно метаболізується в печінці. T1/2 складає 19-22 ч. Виводиться головним чином через кишечник у вигляді метаболітів, 5% - в неизмененном вигляді; 9% виводиться нирками.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: ортостатичні реакції (у т. ч. непритомність), тахікардія, аритмії, периферичні набряки.
З боку травної системи: нудота.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, дратівливість, астенія, сонливість.
Інші: риніт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.
Після прийому доксазозина у початковій дозі можливо развитие ортостатичної гіпотензії (феномен першої дози), особливо в положенні стоячи. Частіше такий стан спостерігається у пацієнтів з гіповолемією, дефіцитом натрію, у осіб похилого віку. У зв'язку з цим початкову дозу рекомендується приймати перед сном.
Клінічний досвід застосування доксазозина у дітей відсутній.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період прийому доксазозина, особливо на початку лікування, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи, що вимагає повышенн��й швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливим розвитком сонливості, запаморочення.Свідчення
Артеріальна гіпертензія. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування).Протипоказання
Підвищена чутливість до похідних хиназолинаЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе взаємне посилення ефектів.
При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів є деякий ризик розвитку виражено�� артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з нітратами, засобами для загальної анестезії, трициклічними антидепресантами, етанолом можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні засобів, що впливають на швидкість метаболізму в печінці, можливо уповільнення або прискорення метаболізму доксазозина.
