Дозировка
Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная доза: 16 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалисмия. Лечение: симптоматическая терапия. Мониторирование артериального давления. Связывание доксазозииа с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.
Состав
1 таб. содержит:
доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, повидон К25 - 4.8 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие: ринит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.
Показания
Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).
В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение у детей
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами ?1-адренорецепторов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
(6069)
Дозування
Початкова доза становить 1 мг/добу. Через 1-2 тижні, в залежності від клінічної ситуації, доза може бути збільшена до 2 мг/добу, а потім через 1-2 тижня - до 4 мг, 8 мг або 16 мг/добу для досягнення оптимального терапевтичного ефекту. У середньому добова доза становить 2-4 мг. Максимальна доза: 16 мг/добу.Передозування
Симптоми: головний біль, запаморочення, втрата свідомості, задишка, виражене зниження артеріального тиску, іноді супроводжуються непритомністю, відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія, нудота, блювання, можлини гіпоглікемія, гипокалисмия. Лікування: симптоматична терапія. Моніторування артеріального тиску. Зв'язування доксазозииа з білками плазми крові високе, тому діаліз неефективний.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з рискою з одного боку і фасками з двох сторін.Склад
1 таб. містить:
доксазозина мезилат 4.85 мг, що відповідає вмісту доксазозина 4 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 142.15 мг, целюлоза мікро��ристаллическая - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрію - 6 мг, повідон К25 - 4.8 мг, магнію стеарат - 2 мг, натрію лаурилсульфат - 0.2 мг.Фармакологічна дія
Селективний конкурентний блокатор постсинаптичних альфа1-адренорецепторів. Викликає розширення периферичних судин, що призводить до зменшення ОПСС і зниження артеріального тиску. Сприяє підвищенню коефіцієнта ЛПВЩ/загальний холестерин, зниження сумарного рівня тригліцеридів і холестерину.
При тривалому застосуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, відбувається затиск агрегації тромбоцитів та підвищення вмісту в тканинах активатора плазміногену. Блокада альфа1-адренорецепторів, розташованих у стромі і капсулі передміхурової залози, шийці сечового міхура призводить до зниження опору і тиску в сечовипускальному каналі, зменшенню опору в його внутрішньому отворі. Покращує уродинаміку та зменшує прояви доброякісної гіперплазії передміхурової залози.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається через 1.5-3.6 ч. Узивання з білками плазми становить 98-99%. Інтенсивно метаболізується в печінці. T1/2 складає 19-22 ч. Виводиться головним чином через кишечник у вигляді метаболітів, 5% - в незміненому вигляді; 9% виводиться нирками.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: ортостатичні реакції (у т. ч. непритомність), тахікардія, аритмії, периферичні набряки.
З боку травної системи: нудота.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, дратівливість, астенія, сонливість.
Інші: риніт.Особинности продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід застосовувати при набряку легенів, викликаному стенозом мітрального клапана або аортальним стенозом; серцевої недостатності з підвищеним серцевим викидом; правошлуночкової недостатності, обумовленої емболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом; лівошлуночкової недостатності з низьким тиском заповнення; порушення мозкового кровообігу; у пацієнтів літнього віку; одночасному застосуванні з інгібіторами ФДЕ-5 (загроза виникнення сімптоматической артеріальної гіпотензії); при печінковій недостатності; при вагітності; при проведенні операції з приводу видалення катаракти.
Після прийому доксазозина у початковій дозі можливий розвиток ортостатичної гіпотензії (феномен першої дози), особливо в положенні стоячи. Частіше такий стан спостерігається у пацієнтів з гіповолемією, дефіцитом натрію, у осіб похилого віку. У зв'язку з цим початкову дозу рекомендується приймати перед сном.
Клінічний досвід застосування доксазозина у дітей відсутній.
Влиян��е на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період прийому доксазозина, особливо на початку лікування, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи, що потребує підвищеної швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливим розвитком сонливості, запаморочення.Свідчення
Артеріальна гіпертензія. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування).Протипоказання
Тяжка печінкова недостатність; інфекції сечовивідних шляхів; анурія; прогресуюча почечн��я недостатність; артеріальна гіпотензія з ортостатическими порушеннями (у т. ч. в анамнезі); артеріальна гіпотензія (відноситься тільки до висвітлення доброякісна гіперплазія передміхурової залози); супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів; хронічні інфекції сечовивідних шляхів; камені в сечовому міхурі; обструктивні розлади органів ШКТ; обструкція стравоходу; зменшення діаметра просвіту органів ШКТ будь-якого ступеня; непереносимість лактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (у зв'язку з наявністьм у складі лактози); дитячий та підлітковий вік до 18 років; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до похідних хиназолина (наприклад, празозину, теразозину, доксазозину).
В якості монотерапії: пацієнтам з переповненням сечового міхура; анурія з або без прогресуючої ниркової недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки застосування доксазозина при вагітності і в період лактації (грудного вскар��ливания) не проводилося. Застосування можливе тільки у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.
Застосування у дітей
Клінічний досвід застосування доксазозина у дітей відсутній.
Застосування у літніх пацієнтів
Після прийому доксазозина у початковій дозі у осіб похилого віку можливий розвиток ортостатичної гіпотензії (феномен першої дози), особливо в положенні стоячи. У зв'язку з цим початкову дозу рекомендується приймати перед сном.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе взаємне посилення ефектів.
При одночасному застосуванні з інгібіторами ФДЕ-5 (силденафіл, тадалафіл, тарденафил, варденафіл) у деяких пацієнтів можливий розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії.
Не рекомендується приймати доксазозин одночасно з іншими блокаторами ?1-адренорецепторів.
При одно��енном застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів є деякий ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з нітратами, засобами для загальної анестезії, трициклічними антидепресантами, етанолом можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні засобів, що впливають на швидкість метаболізму в печінці, можливо уповільнення або прискорення метаболізму доксазозина.
Естрогени і симпатоміметичні засоби можуть знижувати гіпотензивну дію доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулюючу ефекти епінефрину (адреналіну), доксазозин може призводити до тахікардії та артеріальної гіпотензії.
