Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/ после еды. Средняя терапевтическая доза составляет 5 мг/ При необходимости возможно повышение дозы до 20 мг/, а в отдельных случаях — до 40 мг/ Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: типичной картины отравления нет. Возможно - форсированное мочеиспускание, сопровождающеес гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Лечение: снижение дозы или отмена препарата;восполнение потерь жидкости
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и гравировкой "915" на другой стороне.
Состав
Торасемид 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолята крахмал, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
"Петлевой" диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность - около 80% с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 99%. Кажущийся Vd составляет 16 л.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов (M1 , М3 и М5). T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - снижение АД, из-за сгущения крови - расстройства кровообращения и тромбоэмболии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, потеря аппетита, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов; редко - панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей - задержка мочи; иногда - повышение уровней мочевины и креатинина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей.
Со стороны лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водно-электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия, гиперлипидемия.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
До назначения Диувера следует провести коррекцию водно-электролитного баланса.
Контроль лабораторных показателей
При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
У больных сахарным диабетом 1 или 2 типа необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Показания
— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
Противопоказания
— анурия;
— печеночная кома и прекоматозное состояние;
— почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
— артериальная гипотензия;
— аритмии;
— беременность;
— период лактации (нет данных о применении препарата в период лактации);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует назначать при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.
Лекарственное взаимодействие
Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам (за счет возможного развития гипокалиемии и гипомагниемии).
При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
Торасемид усиливает действие гипотензивных средств.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития.
Торасемид может усиливать действие периферических миорелаксантов (производных курарина) и теофиллина.
При одновременном применении торасемида с салицилатами (в высоких дозах) их токсическое действие может усиливаться.
Торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств.
При последовательном или одновременном приеме торасемида с ингибиторами АПФ возможно преходящее падение АД.
(2481)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо 1 раз/ після їжі. Середня терапевтична доза становить 5 мг, При необхідності можливе підвищення дози до 20 мг/, а в окремих випадках — до 40 мг/ Пацієнтам літнього віку спеціального підбору дози не вимагається.Передозування
Симптоми: типової картини отруєння немає. Можливо - форсоване сечовипускання, сопровождающеес гіповолемією, порушенням електролітного балансу, з наступним падінням АТ, сонливістю і сплутаністю свідомості, колапсом. Лікування: зниження дози або відміна препарата;заповнення втрат рідини
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з лінією розлому на одному боці та гравіюванням "915" на іншій стороні.Склад
Торасемид 5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію гликолята крохмаль, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.Фармакологічна дія
"Петлевий" діуретик. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасемида з контранспортером Na+/2Cl-/K+, ра��покладеним в апікальній мембрані товстого сегмента висхідного відділу петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію і зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води.
Торасемид в меншій мірі, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому проявляє велику активність і триваліше його дія.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину торасемид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Cmax торасемида в плазме досягається через 1-2 год після прийому препарату внутрішньо після їди. Біодоступність - близько 80% з незначними індивідуальними варіаціями.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - більше 99%. Здається Vd складає 16 л.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 з утворенням 3 метаболітів (М1 , М3 і М5). T1/2 торасемида і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 ч. В середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться крізь ниркові канальці: у незміненому ві��е (24%) та у вигляді переважно неактивних метаболітів (М1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При нирковій недостатності T1/2 торасемида не змінюється.Побічні дії
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - зниження кількості еритроцитів, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - зниження артеріального тиску, згущення крові - розлади кровообігу і тромбоемболії.
З боку травної системи: диспепсія, втрата аппетита, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів; рідко - панкреатит.
З боку сечовидільної системи: у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів - затримка сечі; іноді - підвищення рівнів сечовини і креатиніну.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, парестезії кінцівок.
З боку лабораторних показників: гіповолемія, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, підвищення рівня мочевой кислоти в сироватці крові, гіперглікемія, гіперліпідемія.
З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах, глухота.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, фотосенсибілізація.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
До призначення Диувера слід провести корекцію водно-електролітного балансу.
Контроль лабораторних показників
При тривалому лікуванні Диувером рекомендується проводити контроль електролітного балансу, рівня глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в крові.>
У хворих на цукровий діабет 1 або 2 типу необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— набряки, спричинені серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, нирок і легень.Протипоказання
— анурія;
— печінкова кома і прекоматозний упоряд��of;
— ниркова недостатність з наростаючою азотемією;
— артеріальна гіпотензія;
— аритмії;
— вагітність;
— період лактації (немає даних про застосування препарату в період лактації);
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до торасемиду і сульфонамідів.
З обережністю слід призначати при схильності до гіперурикемії, подагрі, при прихованому і вираженому цукровому діабеті.Лікарська взаємодія
Торасе��ід збільшує чутливість міокарда до серцевих глікозидів (за рахунок можливого розвитку гіпокаліємії і гіпомагніємії).
При одночасному застосуванні торасемида з мінерало - та глюкокортикоїдами, проносними засобами може збільшуватися виведення калію.
Торасемид посилює дію гіпотензивних засобів.
Торасемид, особливо у високих дозах, може посилювати нефро - та ототоксичні ефекти антибіотиків групи аміноглікозидів, токсичність цисплатину, нефротоксичні ефекти цефалоспоринів і кардіо - і неюротоксические ефекти препаратів літію.
Торасемид може посилювати дію периферичних міорелаксантів (похідних курарина) і теофіліну.
При одночасному застосуванні торасемида з саліцилатами (у високих дозах) їх токсична дія може посилюватися.
Торасемид може знижувати ефективність гіпоглікемічних (протидіабетичних) коштів.
При послідовному або одночасному прийомі торасемида з інгібіторами АПФ можливе тимчасове падіння артеріального тиску.
