Дозировка
Препарат назначают внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности, по 50 мг 1 раз/сут. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг. Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг. Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг. Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Передозировка
Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме в обычных дозах; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.
Состав
1 таб.
силденафила цитрат 140.48 мг,что соответствует содержанию силденафила 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 411.52 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, гипролоза - 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3 мг, магния стеарат - 6 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, натрия цитрат) - 23.82 мг, индигокармин (E132) - 0.18 мг.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.
Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.
Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.
Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0.5-2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч.
Распределение
Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет 105 л. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T1/2 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. T1/2 силденафила составляет 3-5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Cmax и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Cmax и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, Cmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (?10%), часто (?1%, но <10%), нечасто (?0.1%, но <1%), редко (?0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы; нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто - поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко - покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая невропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота.
Со стороны органов дыхания: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны половой системы: частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция.
Прочие: редко - боль в груди, усталость.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед применением силденафила следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения.
Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.
Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.
Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.
Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).
При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.
В дозах более 200 мг не повышается эффективность препарата, однако увеличивается частота и выраженность дозозависимых побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Ллечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;
— одновременный прием ритонавира;
— пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
— пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— женский пол;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат при синдроме множественной системной атрофии, обструкции выходного тракта левого желудочка (в т.ч. аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), анатомической деформации полового члена, приапизме, множественной миеломе, лейкозе, одновременно с приемом альфа-адреноблокаторов, при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение при беременности и кормлении грудью
У женщин препарат не применяется.
Применение при нарушениях функции печени
Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.
При одновременном применении с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.
Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.
Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.
Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.
Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.
Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.
При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.
Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.
При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в т.ч. доксазозина, особенно в первые 4 ч после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.
Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.
(2474)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо, приблизно за 1 год до запланованої сексуальної активності, по 50 мг 1 раз/добу. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або зменшена до 25 мг. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібно. Для пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) перша доза становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг. Для пацієнтів літнього віку перша доза соста��становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг. Для пацієнтів з легкою або компенсованою печінковою недостатністю перша доза становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг. Для пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, перша доза становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.Передозування
Симптоми: при одноразовому прийомі препарату у дозах до 800 мг небажані реакції (головний біль, припливи, запаморочення, диспепсія, заложенность носа, порушення зору) були виражені сильніше і зустрічалися частіше, ніж при прийомі в звичайних дозах; дози до 200 мг збільшують частоту, але не вираженість небажаних реакцій. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, овальні, двоопуклі, з рискою з обох боків.Склад
1 таб.
силденафілу цитрат 140.48 мг,що відповідає вмісту силденафілу 100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза микрокристаллическая - 411.52 мг, кроскармелоза натрію - 21 мг, гипролоза - 18 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 3 мг, магнію стеарат - 6 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, натрію цитрат) - 23.82 мг, індигокармін (E132) - 0.18 мг.Фармакологічна дія
Препарат для лікування еректільной дисфункції, інгібітор ФДЭ5. Відновлює в умовах сексуальної стимуляції порушену еректильну функцію шляхом збільшення кровотоку в статевому члені.
Фізіологічний моханизм ерекції включає вивільнення оксиду азоту (NO) в пещеристом тілі внаслідок статевого збудження. NO активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення концентрації циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). У свою чергу, цГМФ викликає розслаблення гладких м'язів кровоносних судин і, відповідно, приплив крові в печеристе тіло статевого члена.
Силденафіл являє собою селективний інгібітор цГМФ-специфічною ФДЭ5, яка викликає розпад цГМФ у пещеристом тілі статевого члена. Він не надає пряме расс��абляющее дію на гладку мускулатуру кавернозних тіл, але підсилює розслабляючий ефект оксиду азоту на цю тканину і збільшує кровотік у статевому члені. При активації ланцюга NO-цГМФ, що спостерігається при сексуальній стимуляції, пригнічення ФДЭ5 призводить до збільшення цГМФ у пещеристом тілі. Фармакологічний ефект досягається тільки при наявності сексуальної стимуляції.
Активність силденафілу відносно ФДЭ5 перевершує активність відносно інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЭ6 - в 10 разів; ФДЭ1 - більш ніж у 80 разів; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селектівен відносно ФДЭ5, в порівнянні з ФДЭЗ, що має велике значення, оскільки ФДЭЗ є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.
Силденафіл володіє легким і короткочасним гіпотензивною дією, в більшості випадків не мають клінічного прояву при прийомі в рекомендованих дозах. Гіпотензивна дія пов'язана з вазодилатирующим ефектом силденафілу з-за підвищення вмісту цГМФ у гладком'язових оболонці судин.Фармакокин��тика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується. Cmax в плазмі крові при прийомі натщесерце досягається протягом 0.5-2 год, біодоступність становить в середньому 41% (25-63%). При прийомі з їжею Cmax знижується на 20-40% і досягається через 1.5-3 ч.
Розподіл
Здається Vd в рівноважному стані становить 105 л. Зв'язування силденафілу та його основного активного метаболіту з білками плазми крові становить 96% від введеної дози і не є дозозалежною.
Метаболізм
Силденафіл метаболізується, головним чином, під ��ействием ізоферментів CYP3A4 (основний шлях) та СУР2С9 (додатковий шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основним циркулюючим активним метаболітом є N-деметилметаболит, активність якого щодо фосфодіестерази складає 50% активності силденафілу, а його концентрація в плазмі досягає 40% від концентрації силденафілу. N-деметилметаболит піддається подальшому метаболізму з T1/2 4 ч.
Виведення
Загальний кліренс силденафілу дорівнює 41 л/год, T1/2 силденафілу становить 3-5 год Неактивні метаболіти виводяться кишечником (80%) �� нирками (13%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів старше 65 років Cmax силденафілу та його активного метаболіту збільшена приблизно на 90% порівняно з пацієнтами 18-45 років з-за зниженого кліренсу силденафілу. Концентрація силденафілу в плазмі крові, не пов'язаного з білками, становить 40%.
У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу не змінюється при прийомі 50 мг, а Cmax та AUC для N-деметилметаболита збільшена на 73% і 126% відповідно. У пац��нтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) Cmax і AUC збільшені на 88% і 100% відповідно, Cmax і AUC N-деметилметаболита збільшені на 79% і 200% відповідно.
У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю) Cmax і AUC збільшені на 47% і 84% відповідно.Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів класифіковано згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (?10%), часто (?1%, але <10%), нечасто (?0.1%, але <1%), рідко (?0.01%, але <0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи поодинокі випадки.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення; нечасто - сонливість, гіпестезія; нечасто - інсульт, непритомність; частота невідома - транзиторна ішемічна атака, судоми, в т. ч. рецидивуючі.
З боку серцево-судинної системи: часто - припливи; нечасто - відчуття серцебиття, тахікардія; рідко - підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома - шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова смерть.
З боку органу зору: часто - порушення зору, порушення цветовосприятия; нечасто - ураження кон'юнктиви, порушення сльозотечі, посилене сприйняття світла, порушення чіткості зору, минуща хроматопсия; рідко - почервоніння склер, біль в очних яблуках; частота невідома - передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, звуження полів зору.
З боку органа слуху: нечасто - вертиго, шум у вухах; рідко - глухота.
З боку органів дихання: часто - закладеність носа; рідко - носова кровотеча.
З боку травної системи: часто - диспепсія; нечасто - блювання, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота.
Алергічні реакції: нечасто - шкірний висип; частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку статевої системи: частота невідома - пріапізм, пролонгована ерекція.
Інші: рідко - біль у грудях, втома.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед застосуванням силденафілу слід провести ретельне обстеження пацієнта з метою діагностики еректильної дисфункції і визналення причин її виникнення.
Необхідно оцінити ризик розвитку серйозних побічних реакцій, обумовлених сексуальною активністю, у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, а також супутнім прийомом лікарських препаратів.
Силденафіл викликає м'яке зниження артеріального тиску. Особливо схильні гіпотензивного ефекту силденафілу пацієнти з обструкцією лівого шлуночка або з рідкісним синдромом множинної атрофії. Перед застосуванням силденафілу у таких пацієнтів необхідно виключити ризик несприятливого впливу н��зкого АТ під час сексуальної активності. Більшість побічних реакцій з боку серцево-судинної системи розвиваються безпосередньо після статевого акту або через короткий час після нього, в поодиноких випадках побічні реакції можуть розвинутися до статевого акту.
Не рекомендується одночасне застосування декількох різних лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції.
Силденафіл слід з обережністю застосовувати пацієнтам з анатомічними деформаціями статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні), а також пацієнтам із захворюваннями, що призводять до приапизму (серповидно-клітинна анемія, мієломна хвороба, лейкоз).
При виникненні дефекту зору слід негайно звернутися до лікаря.
У дозах більше 200 мг не підвищується ефективність препарату, проте збільшується частота і вираженість дозозалежних побічних ефектів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У випадку розвитку побічних реакцій з боку нервової системи і органів чуття п��циентам рекомендується утриматися від водіння автомобіля і управління механізмами, а також дотримуватися обережності при занятті видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Ллечение еректильної дисфункції, яка характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту.
Ефективний тільки при сексуальній стимуляції.Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
<br /> — одночасне застосування донаторів оксиду азоту або органічних нітратів або нітратів у будь-яких лікарських формах;
— одночасний прийом ритонавіру;
— пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана, в т. ч. з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність, загрозливі для життя аритмії, артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.), артеріальна гіпертензія (АТ більше 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесені порушення мозкового кровообігу або інфаркт міокарда;
— пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії неартериального генезу (незалежно від того, чи сталося це внаслідок прийому інгібітору ФДЭ5 чи ні);
— спадкові дегенеративні захворювання сітківки, в т. ч. пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне захворювання ФДЕ сітківки);
— тяжка печінкова недостатність;
— жіноча стать;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років.
З обережністю следуе�� застосовувати препарат при синдромі множинної системної атрофії, обструкції вихідного тракту лівого шлуночка (у т. ч. аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), анатомічної деформації статевого члена, приапізмі, множинній мієломі, лейкозі, одночасно з прийомом альфа-адреноблокаторів, при непереносимості лактози, дефіциту лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
У жінок препарат не застосовується.
Застосування при порушеннях функції ��ечени
Для пацієнтів з легкою або компенсованою печінковою недостатністю перша доза становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.
Протипоказано застосування при тяжкій печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Для пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) перша доза становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.
Застосування у дітей
Протипоказаний в дитячих��му та підлітковому віці до 18 років.
Застосування у літніх пацієнтів
Для пацієнтів літнього віку перша доза становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.Лікарська взаємодія
Інгібітори ізоферментів CYP3A4 та СУР2С9 (кетоконазол, еритроміцин, цимитидин) знижують метаболізм і збільшують концентрацію силденафілу в крові. У цьому випадку лікування силденафілом починають з дози 25 мг.
При одночасному застосуванні з ритонавіром Cmax силденафілу зростає на 300%, AUC на 1000% і зберігаю��ся на високому рівні навіть через добу після прийому силденафілу.
Одночасне застосування з саквінавіром Cmax силденафілу підвищується на 140%, AUC на 210%.
Фармакокінетика ритонавіру та саквінавіру не змінюється при застосуванні силденафілу.
Силденафіл посилює антиагрегантный ефект натрію нітропрусиду.
Нікорандил з-за нітратного компонента при взаємодії з силденафілом може призвести до тяжкої артеріальної гіпотензії.
Одночасний прийом силденафілу і органічних нітратів та інших донаторів окс��так азоту може призвести до летального результату із-за взаємного посилення ефектів.
Силденафіл посилює гіпотензивні ефекти блокаторів повільних кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ.
При одночасному застосуванні підвищує ефективність гіпоглікемічних засобів.
Азитроміцин не чинить впливу на фармакокінетику силденафілу.
При одночасному застосуванні силденафілу та альфа-адреноблокаторів, в т. ч. доксазозина, особливо в перші 4 год після прийому силденафілу, може спостерігатися висловлю��ве зниження артеріального тиску і ортостатична гіпотензія.
Грейпфрутовий сік може помірно підвищувати концентрацію силденафілу в крові.
