Дозировка
Внутривенно или внутримышечно. Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза - 200 мг. Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0,5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1,5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5-3 мл (15- 30 мг) при необходимости каждые 6-8 часов.
Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие атропина: расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта. Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль артериального давления. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно. Нельзя использовать адреналин и аналептики.
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
Активное вещество:
Дифенгидрамина гидрохлорид - 10,0 мг
Вспомогательное вещество: Вода для инъекций - до 1,0 мл.
Фармакологическое действие
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Нз-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение артериального давления и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
Действие развивается в течение нескольких минут, длительность - до 12 часов.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия.
Со стороны дыхательной системы:
сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).
Со стороны органов кроветворения:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны мочевыделительной системы:
нарушения мочеиспускания.
Аллергические реакции:
крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и пр.).
Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и механизмами:
Дифенгидрамин вызывает сонливость и нарушает быстроту реакции, вследствие чего препарат нельзя применять при управлении автомобилем и работе с потенциально опасной техникой.
Показания
Анафилактические и анафилактоидные реакции (в комплексной терапии); отек Квинке, сывороточная болезнь, другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).
Противопоказания
Повышенная чувствительность дифенгидрамину, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия, детский возраст до 7 месяцев. Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.
С осторожностью:
С осторожностью - бронхиальная астма, беременность, период лактации.
Беременность и лактация:
С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). В связи с тем, что существенные количества выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью), на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.
(8054)
Дозування
Внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Для дорослих і дітей старше 14 років внутрішньовенно або внутрішньом'язово 1-5 мл (10-50 мг) 1% розчину (10 мг/мл) 1-3 рази на день; максимальна добова доза - 200 мг. Для дітей у віці від 7 місяців до 12 місяців по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), від 1 року до 3 років по 0,5-1 мл (5-10 мг), від 4 до 6 років-по 1-1,5 мл (10-15 мг), від 7 до 14 років-по 1,5-3 мл (15 - 30 мг) при необхідності кожні 6-8 годин.Передозування
Симптоми: пригнічення або збудження (особливо у дітей) функцій центральної нервової системи, депресія. Інші симптоми передозування нагадують діїдія атропіну: розширені зіниці, сухість у роті, розлад функцій шлунково-кишкового тракту. Лікування: спеціального антидоту не існує. Промивання шлунка. Контроль артеріального тиску. Симптоматична терапія включає препарати, що підвищують артеріальний тиск, кисень, введення плазмозамінних рідин внутрішньовенно. Не можна використовувати адреналін і аналептики.
Лікарська форма
Прозора безбарвна рідина.Склад
Активна речовина:
Дифенгідраміну гідрохлорид - 10,0 мг
Допоміжне речовина: Вода для ін'єкцій - до 1,0 мл.Фармакологічна дія
Блокатор H1-гістамінових рецепторів першого покоління. Дія на центральну нервову систему зумовлена блокадою Нз-гістамінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Знімає спазм гладкої мускулатури (безпосередня дія), зменшує проникність капілярів, попереджує та послаблює алергічні реакції, має місцевоанестезуючу, протиблювотну, седативний ефекти, помірно блокує холінорецептори вегетативних гангліїв, виявляє снодійну дію. Антагонізм із гістаміном виявляється більшою мірою стосовно місцевих судинних реакцій при запаленні і алергії, ніж до системних, тобто зниження артеріального тиску. Однак, при парентеральному введенні пацієнтам з дефіцитом об'єму циркулюючої крові можливе зниження артеріального тиску і посилення наявної гіпотонії, внаслідок ганглиоблокирующего дії. У людей з локальними ушкодженнями мозку й епілепсією активує (навіть у низьких дозах) епілептичні розряди на електр��енцефалограмі і може провокувати епілептичний напад.
Дія розвивається протягом декількох хвилин, тривалість - до 12 годин.Фармакокінетика
Зв'язок з білками плазми - 98-99%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується головним чином у печінці, частково - в легенях і нирках. Виводиться з тканин через 6 год. Період напіввиведення - 4-10 ч. протягом доби повністю виводиться нирками у вигляді метаболітів, кон'югованих із глюкуроновою кислотою. Істотні кількості виводяться з молоком і можуть викликати седат��вный ефект у дітей грудного віку (може спостерігатися парадоксальна реакція, що характеризується надмірною збудливістю).Побічні дії
З боку нервової системи:
сонливість, слабкість, зниження швидкості психомоторної реакції, порушення координації рухів, запаморочення, тремор, дратівливість, ейфорія, збудження (особливо у дітей), безсоння.
З боку травної системи:
нудота, блювання, дискомфорт в епігастральній ділянці, анорексія.
З боку дихальної системи:
сухий��сть слизової оболонки порожнини рота, носа, бронхів (підвищення в'язкості мокротиння).
З боку органів кровотворення:
гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи:
зниження артеріального тиску, тахікардія, екстрасистолія.
З боку сечовидільної системи:
порушення сечовипускання.
Алергічні реакції:
кропив'янка, фоточутливість, шкірні висипання, свербіж.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період лечен��я необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (водіння автомобіля тощо).
Під час лікування дифенгидрамином слід уникати УФ-випромінювання і вживання етанолу.
Вплив на здатність керувати transpose. пор. і механізмами:
Дифенгідрамін викликає сонливість і порушує швидкість реакції, внаслідок чого препарат не можна застосовувати при керуванні автомобілем і роботі з потенційно небезпечною технікою.Показуня
Анафілактичні та анафілактоїдні реакції (в комплексній терапії); набряк Квінке, сироваткова хвороба, інші гострі алергічні стани (в комплексній терапії і в тих випадках, коли використання таблетованої форми неможливо).Протипоказання
Підвищена чутливість дифенгидрамину, закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ускладнена стенозом, стеноз шийки сечового міхура, епілепсія, дитячий вік до 7 місяців. Із-за ризику розвитку локального некрозу не можна використовувати дифенгідрамін як місцевого анестетика.
З обережністю:
З обережністю - бронхіальна астма, вагітність, період лактації.
Вагітність та лактація:
З обережністю, під суворим контролем лікаря, під час вагітності (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено). У зв'язку з тим, що істотні кількості виводяться з грудним молоком і може спричиняти седативний ефект у дітей грудного віку (може спостерігатися парадоксальна реакция, що характеризується надмірною збудливістю), на час лікування слід припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
Підсилює дію етанолу і лікарських засобів (ЛЗ), які пригнічують центральну нервову систему.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО) посилюють антихолинергическую активність дифенгідраміну.
Антагоністична взаємодія відзначається при спільному призначенні з психостимуляторами.
Знижує ефективність апоморфіну як блювотного ЛЗ при лікуванні отруєння.
Підсилиликість антихолінергічні ефекти лікарських засобів з м-холиноблокирующей активністю.
