Дозировка
Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг. При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года - 2-5 мг; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг. Наружно применяют 1-2 раза/сут.
Лекарственная форма
прозрачная бесцветная жидкость
Состав
1 мл
дифенгидрамин 10 мг
Фармакологическое действие
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично – в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения – 4-10 ч. В течение сут полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие атропина: расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль АД. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие АД, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей в/в.
Нельзя использовать адреналин и аналептики.
Показания
— анафилактические и анафилактоидные реакции (в комплексной терапии);
—отек Квинке;
— сывороточная болезнь;
— другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).
Противопоказания
— повышенная чувствительность дифенгидрамину;
— закрытоугольная глаукома;
— гиперплазия предстательной железы;
С осторожностью принимать в период беременности и лактации.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом;
— стеноз шейки мочевого пузыря;
— эпилепсия;
— детский возраст до 7 месяцев.
Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.
С осторожностью: бронхиальная астма, беременность, период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.
(2832)
Дозування
Дорослим внутрішньо - по 30-50 мг 1-3 рази/добу. Курс лікування - 10-15 днів. В якості снодійного кошти - по 50 мг перед сном. В/м у дозах 50-250 мг; в/в краплинно - 20-50 мг. При прийомі всередину разові дози для дітей у віці до 1 року - 2-5 мг; від 2 до 5 років - 5-15 мг; від 6 до 12 років - 15-30 мг. Зовнішньо застосовують 1-2 рази/добу.
Лікарська форма
прозора безбарвна рідинаСклад
1 мл
дифенгідрамін 10 мгФармакологічна дія
Блокатор H1-гістамінових рецепторів першого покоління. Дія на центральну нервову систему зумовлений�� блокадою H3-гістамінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Знімає спазм гладкої мускулатури (безпосередня дія), зменшує проникність капілярів, попереджує та послаблює алергічні реакції, має місцевоанестезуючу, протиблювотну, седативний ефекти, помірно блокує холінорецептори вегетативних гангліїв, виявляє снодійну дію. Антагонізм із гістаміном виявляється більшою мірою стосовно місцевих судинних реакцій при запаленні і алергії, ніж до системимным, тобто зниження артеріального тиску. Однак, при парентеральному введенні пацієнтам з дефіцитом об'єму циркулюючої крові можливе зниження артеріального тиску і посилення наявної гіпотонії, внаслідок ганглиоблокирующего дії. У людей з локальними ушкодженнями мозку й епілепсією активує (навіть у низьких дозах) епілептичні розряди на електроенцефалограмі і може провокувати епілептичний напад.
Дія розвивається протягом декількох хвилин, тривалість – до 12 год.Фармакокінетика
Зв'язок з білками плазми – 98-99%. Проникає через гематоэнцефалический бар'єр. Метаболізується головним чином у печінці, частково – в легенях і нирках. Виводиться з тканин через 6 год. Період напіввиведення – 4-10 ч. протягом доби повністю виводиться нирками у вигляді метаболітів, кон'югованих із глюкуроновою кислотою. Істотні кількості виводяться з молоком і може спричиняти седативний ефект у дітей грудного віку (може спостерігатися парадоксальна реакція, що характеризується надмірною збудливістю).Побічні дії
З боку нервової системи: сонливість, слабкість, зниження швидкості псіхомоторной реакції, порушення координації рухів, запаморочення, тремор, дратівливість, ейфорія, збудження (особливо у дітей), безсоння.
З боку дихальної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, носа, бронхів (підвищення в'язкості мокротиння).
З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія, екстрасистолія.
З боку сечовидільної системи: порушення сечовипускання.
Аллер��ические реакції: кропив'янка, фоточутливість, шкірні висипання, свербіж.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Передозування
Симптоми: пригнічення або збудження (особливо у дітей) функцій центральної нервової системи, депресія. Інші симптоми передозування нагадують дію атропіну: розширені зіниці, сухість у роті, розлад функцій шлунково-кишкового тракту.
Лікування: спеціального антидоту не існує. Промивання шлунка. Контроль АТ. Симптоматична терапія включає препарати, які підвищують АТ, кисень, введення плазмозамінних рідин в/в.
Не можна використовувати адреналін і аналептики.Свідчення
— анафілактичні та анафілактоїдні реакції (в комплексній терапії);
—набряк Квінке;
— сироваткова хвороба;
— інші гострі алергічні стани (в комплексній терапії і в тих випадках, коли використання таблетованої форми неможливо).Протипоказання
— підвищена чутливість дифенгидрамину;
— закритокутова глаукома;
— гіперплазія передміхурової залози;
/> З обережністю приймати в період вагітності і лактації.
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ускладнена стенозом;
— стеноз шийки сечового міхура;
— епілепсія;
— дитячий вік до 7 місяців.
Із-за ризику розвитку локального некрозу не можна використовувати дифенгідрамін як місцевого анестетика.
З обережністю: бронхіальна астма, вагітність, період лактації.Лікарська взаємодія
Підсилює дію етанолу і лікарських засобів (ЛЗ), що пригнічують цін��ральную нервову систему.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО) посилюють антихолинергическую активність дифенгідраміну.
Антагоністична взаємодія відзначається при спільному призначенні з психостимуляторами.
Знижує ефективність апоморфіну як блювотного ЛЗ при лікуванні отруєння.
Підсилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів з м-холиноблокирующей активністю.
