Дозировка
Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг. При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг. Наружно применяют 1-2 раза/сут.
Лекарственная форма
прозрачная бесцветная жидкость
Состав
1 мл раствора содержит: действующее вещество – дифенгидрамина гидрохлорид 0,01 г; вспомогательное веществ - воды для инъекций – до 1 мл.
Фармакологическое действие
Блокатор H1-гистаминорецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H3-гистаминорецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление (АД)) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на энцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Фармакокинетика
Биодоступность – 50%. TCmax - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы – 98 – 99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 – 4 - 10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Побочные действия
Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта
головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, паралич аккомодации, нарушения координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и УФ-облучения.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. лекарственных средств.
Лицам, принимающим лекарственное средство, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.
Показания
В комплексной терапии - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке, сывороточная болезнь.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.
Детям до 7 месяцев
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС.
Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с М-холиноблокирующей активностью.
(4530)
Дозування
Дорослим внутрішньо - по 30-50 мг 1-3 рази/добу. Курс лікування - 10-15 днів. В якості снодійного кошти - по 50 мг перед сном. В/м у дозах 50-250 мг; в/в краплинно - 20-50 мг. При прийомі всередину разові дози для дітей віком від 2 до 5 років - 5-15 мг; від 6 до 12 років - 15-30 мг. Зовнішньо застосовують 1-2 рази/добу.
Лікарська форма
прозора безбарвна рідинаСклад
1 мл розчину містить: діюча речовина – дифенгідраміну гідрохлориду 0,01 г; допоміжна речовин - води для ін'єкцій – до 1 млФармакологічна дія
Блокатор H1-гистами��орецепторов I покоління, усуває ефекти гістаміну, опосредуемые через цей тип рецепторів. Дія на центральну нервову систему (ЦНС) обумовлена блокадою H3-гистаминорецепторов мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Має виражену антигістамінну активність, зменшує або попереджає викликані гістаміном спазми гладкої мускулатури, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Викликає місцеву анестезію (при прийомі всередину виникає короткочасне оніміння слизових оболонок залости рота), блокує холінорецептори вегетативних гангліїв (знижує артеріальний тиск) і ЦНС, чинить седативний, снодійний, протипаркінсонічний і протиблювотний ефекти. Антагонізм із гістаміном виявляється більшою мірою стосовно місцевих судинних реакцій при запаленні і алергії, ніж до системних, тобто зниження артеріального тиску. Однак при парентеральному введенні пацієнтам з дефіцитом об'єму циркулюючої крові можливе зниження артеріального тиску і посилення наявної гіпотонії внаслідок ганглиоблокирующего дії. У людей з локаль��ими ушкодженнями мозку й епілепсією активує (навіть у низьких дозах) епілептичні розряди на енцефалографії і може провокувати епілептичний напад. Більшою мірою ефективний при бронхоспазмі, викликаному либераторами гістаміну (тубокурарин, морфін), і меншою мірою - при бронхоспазмі алергічної природи. Седативний і снодійний ефекти більш виражені при повторних прийомах.Фармакокінетика
Біодоступність – 50%. TCmax - 20-40 хв (у найбільшій концентрації визначається в легенях, селезінці, нирках, печінці, головному мозку і мишцах). Зв'язок з білками плазми – 98 – 99%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізується головним чином у печінці, частково - в легенях і нирках. Виводиться з тканин через 6 год. T1/2 – 4 - 10 ч. протягом доби повністю виводиться нирками у вигляді метаболітів, кон'югованих із глюкуроновою кислотою. Істотні кількості виводяться з молоком і може спричиняти седативний ефект у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні (може спостерігатися парадоксальна реакція, що характеризується надмірною збудливістю).Побічні дії��
Сонливість, сухість у роті, оніміння слизової оболонки порожнини рота
запаморочення, тремор, нудота, головний біль, астенія, зниження швидкості психомоторної реакції, фотосенсибілізація, параліч акомодації, порушення координації рухів. У дітей можливе парадоксальне розвиток безсоння, дратівливості і ейфорії.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю використовують у пацієнтів з гіпертиреозом, підвищеним внутрішньоочним тиском, захворюваннями серцево-судинної системи, у літньому віку):��ті. В період лікування слід уникати вживання алкогольних напоїв та УФ-опромінення.
Необхідно поінформувати лікаря про застосування цього препарату: протиблювотна дія може ускладнювати діагностику апендициту та розпізнавання симптомів передозування ін. лікарських засобів.
Особам, що приймають лікарський засіб, не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психічних реакцій.
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС, розвиток��збуждения (особливо в дітей) або депресії, розширення зіниць, сухість у роті, парез органів шлунково-кишкового тракту.Свідчення
У комплексній терапії - анафілактичні та анафілактоїдні реакції, набряк Квінке, сироваткова хвороба.Протипоказання
Гіперчутливість, годування груддю, дитячий вік (період новонародженості та стан недоношеності), закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, стенозуючих виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, пилородуоденальная обструкція, стеноз шийки мочевог�� міхура, вагітність, бронхіальна астма.
Дітям до 7 місяцівЛікарська взаємодія
Підсилює дію етанолу і ЛЗ, що пригнічують ЦНС.
Інгібітори моноаміноксидази підсилюють антихолинергическую активність дифенгідраміну.
Антагоністична взаємодія відзначається при спільному призначенні з психостимуляторами.
Знижує ефективність апоморфіну як блювотного ЛЗ при лікуванні отруєння.
Підсилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів з М-холиноблокирующей активністю.
