Дозировка
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на два приема). Ишемическая болезнь сердца. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, после этого - по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения Дилатрендом. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6.25 мг 2, затем до 12.5 мг 2, потом - до 25 мг 2 Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг – рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу Дилатренда или временно отменить его. Если лечение Дилатрендом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Дилатрендом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3.125 мг 2, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, - дозу Дилатренда. В такой ситуации дозу Дилатренда не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Дозы для особых групп больных Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы Дилатренда не требуется.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
карведилол 6.25 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.
Фармакологическое действие
Карведилол - многофункциональный блокатор адренорецепторов, обладающий бета1-, бета2- и альфа1-адреноблокирующими свойствами. Карведилол оказывает орга-нопротективныи эффект. Он является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, оказывает антипролиферативное действие в отношении гладко-мышечных клеток стенок сосудов.
Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропрано-лолу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокатолоров") возникает редко.
Селективно блокируя а1адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное отношение липопротеинов высотой плотности к липопротеинам низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).
Побочные действия
Нежелательные реакции у больных с хронической сердечной недостаточностью
Центральная нервная система. очень частые - головокружение, головная боль – обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения; астения (в том числе, повышенная утомляемость), депрессия.
Сердечно-сосудистая система. частые - брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе, генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости). Нечастые -синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.
Желудочно-кишечный тракт: частые- тошнота, диарея, рвота.
Система кроветворения: редкие - тромбоцитопения. Очень редкие - лейкопения.
Нарушения обмена веществ: частые - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом – гипергликемия или гипогликемия, декомпенсация углеводного обмена.
Прочие: частые - нарушения зрения. Редкие - почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.
Нежелательные реакции у больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Хроническая сердечная недостаточность. У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Дилатренда может отмечаться нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Дилатренда до стабилизации состояния больного. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу Дилатренда или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Дилатренда. Дилатренд с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости).
Функция почек при хронической сердечной недостаточности. При назначении Дилатренда больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД < 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
Хронические обструктивные заболевания легких. Больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов, Дилатренд назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной наклонности к бронхоспастичестому синдрому при приеме Дилатренда в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться респираторный дистресс-синдром. В начале приема и при увеличении дозы Дилатренда этих больных нужно тшэтельно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма
Сахарный диабет. С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение Дилатренда может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.
Заболевания периферических сосудов. Осторожность необходима при назначении Дилатренда пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Тиреотоксикоз. Как и другие бета-адреноблокаторы, Дилатренд может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Обшая анестезия и крупные хирургические вмешательства. Осторожность требуется у больных, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов Дилатренда и анестетиков.
Брадикардия. Дилатренд может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту дозу Дилатренда следует снизить.
Показания
артериальная гипертензия. Эссенциальная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами “медленных” кальциевых каналов или диуретиками).
— ишемическая болезнь сердца ( в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).
— хроническая сердечная недостаточность.Лечение легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности ишемического или неишемического генеза (для снижения числа осложнений - госпитализации по сердечно-сосудистым причинам, и смертности, а также улучшения самочувствия и замедления прогрессирования заболевания), при использовании в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками и, иногда, препаратами дигиталиса (стандартная терапия).
Дилатренд можно назначать как в дополнение к стандартной терапии, так и больным, которые не получают препараты дигиталиса, вазодилататоры, или нитраты
Противопоказания
— повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата;
— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения инотропных средств;
— клинически значимое нарушение функции печени;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность Дилатренда не установлены);
— беременность;
— AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин);
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
— кардиогенный шок
— анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму.
С осторожностью применяют препарат при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, стенокардии Принцметала
Лекарственное взаимодействие
Дигоксин. При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.
Инсулин или пероральные сахароснижающие препараты. Препараты с бета-адреноблоки-рующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или пероральные сахароснижающие препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.
Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола примерно на 70%.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержания катехоламинов
(6043)
Дозування
Внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Есенціальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні, потім по 25 мг 1 раз на добу. При необхідності надалі дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до вищої рекомендованої дози 50 мг 1 раз на добу (або розділеної на два прийоми). Ішемічна хвороба серця. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні, після цього - по 25 мг 2 рази на добу. При необхідності згодом д��зу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до вищої добової дози, яка дорівнює 100 мг, розділеної на 2 прийоми. Хронічна серцева недостатність. Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. У хворих, які одержують препарати наперстянки, діуретики та інгібітори АПФ, слід стабілізувати їх дози до початку лікування Дилатрендом. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 протягом 2 тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують із інтервалами не менше 2 тижнів, до 6.25 мг 2, потім до 12,5 мг 2, п��тому - до 25 мг 2 Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. Рекомендована максимальна доза – 25 мг 2 для всіх хворих з тяжкою хронічною серцевою недостатністю і для хворих з легким і помірним ступенем хронічної серцевої недостатності з масою тіла менше 85 кг У пацієнтів з легкою і помірною хронічною серцевою недостатністю і масою тіла більше 85 кг – рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути хворого для виявлення вооз��ожливого наростання симптомів серцевої недостатності або вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів серцевої недостатності або затримка рідини слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді доводиться зменшити дозу Дилатренда або тимчасово відмінити його. Якщо лікування Дилатрендом переривають більш ніж на 1 тиждень, то його призначення відновлюють в меншій дозі, а потім збільшують у відповідності з наведеними вище рекомендаціями. Якщо лікування Дилатрендом переривають більш ніж на 2 тижні, то його слід відновлювати в дозе 3.125 мг 2, потім підбирають дозу відповідно до наведених вище рекомендацій. Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми зберігаються, можна знизити дозу інгібітора АПФ (якщо хворий його приймає), а потім, при необхідності, дозу Дилатренда. У такій ситуації дозу Дилатренда не слід збільшувати, поки симптоми посиленням серцевої недостатності або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Дози для особливих груп хворих на Порушення функції нирок. Існуючі дані по фармакокин��твк у хворих з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що хворим з помірною та тяжкою нирковою недостатністю коригування дози Дилатренда не потрібно.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
карведилол 6.25 мг
Допоміжні речовини: лактоза, сахароза, полівідон К25, кросповідон, кремній колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), магнію стеарат.Фармакологічна дія
Карведилол - багатофункціональний блокатор адренорец��пторов, що володіє бета1-та бета2 - та альфа1-адреноблокирующими властивостями. Карведилол чинить орга-нопротективныи ефект. Він є потужним антиоксидантом, що усуває вільні кисневі радикали, чинить антипроліферативну дію відносно гладком'язових клітин стінок судин.
Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і подібно пропрано-лолу, має мембраностабілізуючі властивості. Блокуючи бета-адренорецептори, він знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, уменьша вивільнення реніну, тому затримка рідини (характерна для селективних альфа-адреноблокатолоров") виникає рідко.
Селективно блокуючи а1адренорецепторы, карведилол знижує загальний периферичний судинний опір.
Карведилол не чинить несприятливого впливу на ліпідний профіль, зберігаючи нормальне ставлення ліпопротеїнів висотою щільності до липопротеинам низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ).Побічні дії
Небажані реакції у хворих з хронічною серцевою недостатністю
Центральная нервова система. дуже часті - запаморочення, головний біль – зазвичай легкі і виникають частіше на початку лікування; астенія (у тому числі, підвищена стомлюваність), депресія.
Серцево-судинна система. часто - брадикардія, постуральна гіпотензія, виражене зниження артеріального тиску, набряки (у тому числі, генералізовані, периферичні, що залежать від положення тіла, набряки промежини, набряки нижніх кінцівок, гіперволемія, затримка рідини). Нечасті -синкопе стану (включаючи пресинкопальные), атріовентрикулярна блокада і серцево��а недостатність у період збільшення дози.
Шлунково-кишковий тракт: часті - нудота, діарея, блювання.
Система кровотворення: поодинокі - тромбоцитопенія. Дуже рідко - лейкопенія.
Порушення обміну речовин: часто - збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія; у хворих із вже наявним цукровим діабетом – гіперглікемія або гіпоглікемія, декомпенсація вуглеводного обміну.
Інші: часто - порушення зору. Рідкісні - ниркова недостатність та порушення функції нирок у хворих з дифузним васкулітом і/або порушенням функції нирок.
Небажані реакції у хворих з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серцяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Хронічна серцева недостатність. У хворих з хронічною серцевою недостатністю в період підбору дози Дилатренда може відзначатися наростання симптомів серцевої недостатності або затримка рідини. При виникненні таких симптомів необхідно збільшити дозу діуретиків і не підвищувати дозу Дилатренда до стабілізації стану хворого. Іноді буває необ��одимо зменшити дозу Дилатренда або, в рідких випадках, тимчасово відмінити препарат. Подібні епізоди не перешкоджають подальшому правильному підбору дози Дилатренда. Дилатренд з обережністю використовують у комбінації з серцевими глікозидами (можливо надмірне уповільнення атріовентрикулярної провідності).
Функція нирок при хронічній серцевій недостатності. При призначенні Дилатренда хворим з хронічною серцевою недостатністю та низьким артеріальним тиском (систолічний АТ < 100 мм рт. ст.), ішемічною хворобоюердца і дифузними змінами судин і/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату регулюють залежно від функціонального стану нирок.
Хронічні обструктивні захворювання легенів. Хворим з хронічними обструктивними захворюваннями легень (у тому числі бронхоспастичним синдромом), які не одержують пероральних або інгаляційних протиастматичних препаратів, Дилатренд призначають тільки в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційні�� ризик. При наявності початкової схильності до бронхоспастичестому синдрому при прийомі Дилатренда в результаті підвищення опору дихальних шляхів може розвинутися респіраторний дистрес-синдром. На початку прийому і при збільшенні дози Дилатренда цих хворих потрібно тшэтельно спостерігати, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму
Цукровий діабет. З обережністю препарат призначають хворим на цукровий діабет, оскільки він може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію). У бол��вих із серцевою недостатністю і цукровим діабетом застосування Дилатренда може супроводжуватися декомпенсацією вуглеводного обміну.
Захворювання периферичних судин. Обережність необхідна при призначенні Дилатренда пацієнтам із захворюваннями периферичних судин (у тому числі з синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності.
Тиреотоксикоз. Як і інші бета-адреноблокатори, Дилатренд може зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу.
Загальна анестезия і великі хірургічні втручання. Обережність потрібна у хворих, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість сумації негативних ефектів Дилатренда і анестетиків.
Брадикардія. Дилатренд може викликати брадикардію, при зменшенні частоти серцевих скорочень нижче 55 ударів в хвилину дозу Дилатренда слід знизити.Свідчення
артеріальна гіпертензія. Есенціальна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або комбінованої терапії з іншими антигипертензивними засобами, наприклад, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів або діуретиками).
— ішемічна хвороба серця ( у тому числі у хворих з нестабільною стенокардією та безбольової ішемією міокарда).
— хронічна серцева недостатність.Лікування легкої, помірної та тяжкої хронічної серцевої недостатності ішемічного або неішемічного генезу (для зниження числа ускладнень - госпіталізації з серцево-судинних причин, і смертності, а також поліпшення самопочуття і сповільнення прогресування захворювання), при використанні у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками та, іноді, препаратами дигіталісу (стандартна терапія).
Дилатренд можна призначати як доповнення до стандартної терапії, так і хворим, які не одержують препарати дигіталісу, вазодилататори, або нітратиПротипоказання
— підвищена чутливість до карведилолу або до будь-якого компонента препарату;
— гостра та декомпенсована хронічна серцева недостатність, яка потребує внутрішньовенного введення инотропных коштів;
— клінічно значуще ��порушення функції печінки;
— вік до 18 років (ефективність і безпека Дилатренда не встановлені);
— вагітність;
— AV-блокада II і III ступеня (за винятком хворих із штучним водієм ритму), виражена брадикардія (менше 50 уд/хв);
— синдром слабкості синусового вузла;
— виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 85 мм рт. ст.);
— кардіогенний шок
— анамнестичні вказівки на бронхоспазм і бронхіальну астму.
З обережністю застосовують препарат при хронічеський обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), депресії, міастенії, гіпоглікемії, AV-блокаді I ступеня, тиреотоксикозі, при великих хірургічних втручаннях і загальної анестезії, стенокардії ПринцметалаЛікарська взаємодія
Дигоксин. При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину підвищуються концентрації дигоксину приблизно на 15%. На початку терапії карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль за концентрацією дигоксину в плазмі крові.
Інсулін або пероральні сахароснижающие препарати. Препарати з бета-адреноблоки-рующими властивостями можуть посилювати цукрознижувальної дії інсуліну або пероральних цукрознижувальних засобів. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися або слабшати. Хворим, які отримують інсулін або пероральні цукрознижувальні препарати, рекомендується регулярний контроль глюкози крові.
Індуктори або інгібітори печінкового метаболізму. Рифампіцин знижує плазмові концентрації карведилолу приблизно на 70%.
Препарати, що знижують вміст катехоламино��. Пацієнти, які приймають одночасно препарати з бета-адреноблокирующими властивостями, і препарати, що знижують вміст катехоламінів