Дозировка
Вводится глубоко в/м. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
Лекарственная форма
прозрачный от бесцветного до слегка желтоватого оттенка раствор
Состав
в 1 ампуле: диклофенак натрия 75,00 мг, вспомогат. вещества: динатрия эдетат 0,20 мг, N-ацетилцистеин 2,00 мг, пропиленгликоль 480,00 мг, макрогол 400 360,00 мг, натрия гидроксид 0,48 мг, воды для иньекций 1206,32 мг.
Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Время достижения Cmax при в/м применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина Cmax – 1.9-4.8 (в среднем 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd - 550 мл/кг. T1/2 из плазмы -2ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: > 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; < 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны нервной система: > 1% - головная боль, головокружение; < 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств: > 1% - шум в ушах; < 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны кожных покровов: > 1% - кожный зуд, кожная сыпь; < 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочеполовой системы: > 1% - задержка жидкости; < 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Со стороны дыхательной системы: < 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: < 1% - повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: < 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при в/м введении: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Показания
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
— заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом);
— люмбаго, ишиас, невралгия;
— альгодисменорся, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
— послеоперационная боль.
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
— кровотечения из ЖКТ;
— "аспириновая триада";
— нарушения кроветворения;
— нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст (до 18 лет);
— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. НПВП).
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
(4811)
Дозування
Вводиться глибоко в/м. Разова доза для дорослих - 75 мг (1 ампула). При необхідності можливе повторне введення, але не раніше, ніж через 12 год. Тривалість використання не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку.
Лікарська форма
прозорий, від безбарвного до злегка жовтуватого відтінку розчинСклад
в 1 ампулі: диклофенак натрію 75,00 мг, вспомогат. речовини: динатрію едетат 0,20 мг, N-ацетилцистеїн 2,00 мг, пропіленгліколь 480,00 мг, макрогол 400 360,00 мг, натрію гідроксид 0,48 мг, води для ін'єкцій 1206,32 мг.Фармакологічна дія
Диклофенак має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгетична дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан�� суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття і запальний набряк.Фармакокінетика
Час досягнення Cmax при в/м застосування у дозі 75 мг - 15-30 хв, величина Cmax – 1.9-4.8 (в середньому 2.7) мкг/мл Через 3 год після введення плазмові концентрації становлять у середньому 10% від максимальної.
Зв'язок з білками плазми - понад 99% (більша частина зв'язується з альбумінами).
Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югування з глюкуроновою кислотою. У мотаболизме препарату приймає участь CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижче, ніж диклофенак.
Системний кліренс становить 350 мл/хв, Vd - 550 мл/кг T1/2 з плазми -2 год. 65% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться в незміненому вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.
У хворих з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються.
Диклофенак проникає в грудне молоко.Побічні дії
З боку травної системи: > 1% - абдомінальний біль, відчуття здуття живота, діарея, порушення травлення, нудота, запор, метеоризм, підвищення активності печінкових ферментів, пептична виразка з можливими ускладненнями (кровотеча, перфорація), шлунково-кишкова кровотеча; < 1% - блювання, жовтяниця, мелена, поява крові в калі, ураження стравоходу, афтозний стоматит, сухість рота і слизових оболонок, гепатит (можливо фульмінантне протягом), некроз печінки, цироз, гепаторенальный синдром, зміна апетиту, панкреатит, холецистопанкреатит, коліт.
З боку нервової системи: > 1% - головний біль, запаморочення; < 1% - порушення сну, сонливість, депресія, дратівливість, асептичний менінгіт (частіше у хворих з системним червоним вовчаком та іншими системними захворюваннями сполучної тканини), судоми, слабкість, дезорієнтація, кошмарні сновидіння, ощу��ок в ток страху.
З боку органів чуття: > 1% - шум у вухах; < 1% - нечіткість зору, диплопія, порушення смаку, оборотне або необоротне зниження слуху, скотома.
З боку шкірних покривів: > 1% - шкірний свербіж, шкірний висип; < 1% - алопеція, кропив'янка, екзема, токсичний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість, мелкоточечние крововиливи.
З боку сечостатевої системи: > 1% - затримка рідини; < 1% - нефротичний синдром, протеїнурія, олігурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, азотемія.
З боку системи кровотворення: < 1% - анемія (у т. ч. гемолітична і апластична анемії), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, погіршення перебігу інфекційних процесів (розвиток некротизирующего фасциїту, пневмонії).
З боку дихальної системи: < 1% - кашель, бронхоспазм, набряк гортані, пневмоніт.
З боку сердечно-судинної системи: < 1% - підвищення артеріального тиску, застійна серцева недостатність, екстрасистолія, біль у грудній клітці.
Алергічні реакції: < 1% - анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (зазвичай розвивається стрімко), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.
Місцеві реакції при в/м введенні: печіння, інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пацієнтам, використовую��їм препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидких психічних і рухових реакцій, вживання алкоголю.
Передозування
Симптоми: блювання, запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, абдомінальний біль, кровотечі, порушення функції печінки і нирок.
Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез. Гемодіаліз малоефективний.Свідчення
Для короткочасного лечен��я болю помірної інтенсивності різного генезу:
— захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит; подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів і хребта, у т. ч. з радикулярним синдромом);
— люмбаго, ішіас, невралгія;
— альгодисменорся, запальні процеси органів малого таза, в т.ч. аднексит;
— посттравматичний больовий синдром, що супроводжується ��оспалением;
— післяопераційний біль.Протипоказання
— ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту (у фазі загострення);
— кровотечі з ШКТ;
— "аспіринова тріада";
— порушення кровотворення;
— порушення гемостазу (у т.ч. гемофілія);
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий вік (до 18 років);
— підвищена чутливість (в т.ч. до ін НПЗП).
З обережністю: анемія, бронхіальна астма, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряковий сі��дром, печінкова або ниркова недостатність, алкоголізм, запальні захворювання кишечника, ерозивно-виразкові захворювання ШЛУНКОВО-кишкового тракту поза загострення, цукровий діабет, стан після обширних хірургічних втручань, индуцируемая порфирія, літній вік, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини.Лікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію і циклоспорину.
Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкалі��мії; на тлі антикоагулянтів, тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) - ризик кровотеч (частіше ШКТ).
Зменшує ефекти гіпотензивних і снодійних засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних препаратів і глюкокортикостероїдних коштів (кровотечі в ШКТ), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.
Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.
Одночасне використання з па��ацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.
Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та пликамицин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність.
Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ.
Діклофенак посилює дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію.
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.
