Дозировка
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого или розовато-коричневого цвета. Допускается наличие шероховатости. На поперечном разрезе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 таблетка содержит активного вещества диклофенака натрия 100 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.
Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
В результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия.
Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Побочные действия
Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые — менее 1%, более 0,1%, редкие — менее 0,1%.
Со стороны пищеварительной системы: частые — НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор. Нечастые — панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Нечастые — парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия. Редкие — судороги, тремор, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: нечастые — снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: частые — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, урти-карная), ангионевротический отек. Нечастые — экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, много-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Редко — эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Со стороны мочевыделительной системы: частые — нефротический синдром (отеки). Нечастые — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит.
Со стороны органов кроветворения: нечастые — тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Редкие — агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — сердцебиение, боль в груди, аритмии. Нечастые — повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок.
Эндокринные расстройства: редкие — импотенция.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.
Лихорадочный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), “аспириновая” астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации. С осторожностью — индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые наруше-ния функции печени и почек, сердечная недостаточность.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
(4834)
Дозування
Внутрішньо, не розжовуючи, до, під час або після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим — по 100 мг 1 раз на добу. При дисменореї і нападах мігрені - до 200 мг/добу. При прийомі 100 мг ретард при необхідності збільшення добової дози до 150 мг/добу можна додатково приймати по 1 таблетці звичайної (50 мг). Максимальна добова доза 150 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, світло-коричневого або рожево-коричневого кольору. Допускається наявність шорсткості. На поперечному розрізі таблетки білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору.Склад
1 таблетка містить активної речовини диклофенаку натрію 100 мг.
Допоміжні речовини: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магній стеариновокислий, аеросил, кислота стеаринова, поліетиленгліколь, гліцерин, титану двоокис, заліза оксид.Фармакологічна дія
Надає протизапальну, анальгетичну, жарознижувальну та антиагрегаційну дію.
Невибірково пригнічуючи циклоксигеназы 1 і 2, порушує метаболізм арахидонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (Pg) як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну і проліферативну фази запалення.Фармакокінетика
Абсорбція — швидка і повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини введеної дози.
Зміни фармакокінетики диклофенаку на фоні багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами їжі.
В результаті уповільненого высвобождення активної речовини пікова концентрація у плазмі нижче тієї, яка утворюється при введенні препарату короткої дії; проте вона залишається високою протягом тривалого часу після прийому. Максимальна концентрація 0,5-1 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації — 5 годин після прийому 100 мг таблетки пролонгованої дії.
Біодоступність — 50 %. Зв'язок з білками плазми — 95-98% (більша частина зв'язується з альбумінами). Проникає в синовіальну рідину, максимальна концентрація в синовіальній рідині спосте��ться на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Час напіввиведення із синовіальної рідини — 3-6 год (концентрації активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 год після введення препарату вище, ніж у плазмі, і лишаються вищими ще протягом 12 год).
Метаболізм: 50% активної речовини піддається метаболізму під час першого проходження" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югування з глюкуроновою кислотою. Фармакологічна активність метаболітів нижче, ніж диклофенак.
/> Системний кліренс становить 260 мл/хв-60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1% виводиться в незміненому вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.
У хворих з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри такі ж, як і у пацієнтів без захворювань печінки.Побічні дійствія
Часті побічні ефекти розвиваються більш ніж в 1%, нечасті — менше 1%, понад 0,1%, рідкісні — менше 0,1%.
З боку травної системи: часті — НПЗП-гастропатия (гастралгія, нудота, блювання, діарея, болі в животі, метеоризм), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ), кровотечі ШКТ, неспецифічний коліт, сухість у роті, запор. Нечасті — панкреатит, афтозний стоматит, глосит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, токсичний гепатит, фульмінантний гепатит.
З боку нервової системи: годинаті — головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, тривожність, «кошмарні» сновидіння, порушення смакових відчуттів. Нечасті — парестезії, зниження пам'яті, дезорієнтація, дратівливість, депресія, психотичні реакції, анорексія. Рідкісні — судоми, тремор, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: нечасті — зниження гостроти зору, диплопія, скотома, зниження слуху, шум у вухах.
З боку шкірних покривів: часто — шкірний свербіж, шкірний висип (зазвичай еритематозний, урти-карная), а��гионевротический набряк. Нечасті — екзема, фотосенсибілізація, алергічна пурпура, багато формна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона). Рідко — еритродермія, алопеція, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку сечовидільної системи: часті — нефротичний синдром (набряки). Нечасті — гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, олігурія, інтерстиціальний нефрит, сосочковий некроз, цистит.
З боку органів кровотворення: нечасті — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія. Рідкісні — агранулоцитоз, гемолітична анемія.
З боку дихальної системи: нечасті — бронхоспазм.
З боку серцево-судинної системи: часті — відчуття серцебиття, біль у грудях, аритмія. Нечасті — підвищення артеріального тиску, системні анафілактичні реакції, включаючи шок.
Ендокринні розлади: нечасті — імпотенція.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Для швидкого досягнення бажаного терапевтичного ефекту приймають за 30 хв. до прийому їжі. В інших випадках приним��ють до, під час або після їжі в неразжеванном вигляді, запиваючи достатньою кількістю води.
Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії осіб літнього віку, які приймають діуретики, і хворих, у яких з якої-небудь причини спостерігається зниження обсягу циркулюючої рідини (наприклад після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, рекомендзатишок як запобіжний засіб контролювати функцію нирок.
У пацієнтів з печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів з нормальною функцією печінки. При проведенні тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.
Необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації внимания і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості, у дітей — міоклонічні судоми, нудота, блювота, болі в животі, кровотечі, порушення функції печінки і нирок. Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення ШЛУНКОВО-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні.Свідчення
Запалені��ьные захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт; подагричний артрит), гострий подагричний артрит.
Дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія.
Захворювання навколосуглобових тканин (тендовагініт, бурсит).
Посттравматичні больові синдроми, що супроводжуються запаленням, післяопераційні болі, мігрень, ниркова колькаа; первинна альгодисменорея, аднексит, проктит.
Інфекційно-запальні захворювання ЛОР органів з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит), залишкові явища пневмонії.
Гарячковий синдром.Протипоказання
Гіперчутливість (у т.ч. до ін НПЗП) ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення), "аспіринова" астма, порушення кровотворення, вагітність, молодший дитячий вік, період лактації. З обережністю — індуковані гострі печінкові порфірії, тяжкі порушення функції печінки і нирок, серцева недостатність.
Застосування при вагітності та лактації
Протипоказано.Лікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, препаратів літію і циклоспорину.
На тлі калійзберігаючих діуретиків підсилюється ризик гіперкаліємії, на фоні антикоагулянтів — ризик кровотеч.
Зменшує ефекти діуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів НПЗП і глюкокортикоїдів (желу��очно-кишкові кровотечі), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.
Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.
При одночасному застосуванні з пероральними протидіабетичними препаратами можливі як гіпо-, так і гіперглікемія.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та пликамицин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що проявляє��я підвищенням нефротоксичності. Одночасне використання з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ.
