Дозировка
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака. Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Лекарственная форма
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг,
вспомогательные вещества:\0009бензиловый спирт, натрия дисульфит,пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, обезболивающее, и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 75 мг - 15 - 30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9 - 4,8 мкг/мл (в среднем 2,7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендованного интервала между введениями.
Биодоступность - 50 %. Связь ю белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация (Стах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме (концентрация препарата в синовиальной жидкости через 4 - 6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остается более высокими еще в течение 12 ч).
50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч, из синовиальной жидкости - 3 - 6 ч.
65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом, увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Побочные действия
Часто -1-10 %; иногда - 0,1 - 1%; редко - 0,01 - 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - эпигастральная боль, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), кровотечение из ЖКТ-(рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
очень редко - стоматит, глоссит, сухость во рту, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - нарушение сна, сонливость;
очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парастезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, бессонница, ощущение страха, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго;
очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия, скотома), нарушение вкуса, нарушение слуха, шум в ушах, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница;
очень редко - выпадение волос, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Со стороны мочевыделительной систы: часто - периферические отеки;
очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:
очень редко - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы:
редко - бронхиальная астма (включая одышку);
очень редко - пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко - сердцебиение, повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит.
Аллергические реакции:
анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок, аллергический васкулит; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Местные реакции при внутримышечном введении:
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно -сосудистых заболеваниях.
Применение препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
После 2-х недель применения необходимо контролировать функцию печени («трансаминазы»), картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, употребления алкоголя.
Показания
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности.
заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);
-люмбаго, ишиас, невралгия;
-альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
-посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
-послеоперационная боль.
Противопоказания
-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), цереброваскулярное или иное кровотечение;
-воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
-нарушения кроветворения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
-декомпенсированная сердечная недостаточность;
-печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период;
-выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения атерокоронарного шунтирования
-беременность, период лактации;
-детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий, сахарный диабет, дислипидемия / гиперлипидемия, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анемия, бронхиальная астма (риск обострения), артериальная гипертензия, отечный синдром, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, системные заболевания соединительной ткани.
Анамнестические данные о развитии эрозивно - язвенного поражения ЖКТ и заболевания печени, наличие инфекции Helicobacter pylory, длительное использование НПВП, алкоголизм, пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
-антикоагулянтами (например, варфарин),
-антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
-пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон),
-селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
(4836)
Дозування
Вводиться глибоко внутрішньом'язово. Разова доза для дорослих - 75 мг (1 ампула). При необхідності можливе повторне введення, але не раніше, ніж через 12 годин. Тривалість використання не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. Слід використовувати мінімальну ефективну дозу препарату мінімально можливим коротким курсом.Передозування
Симптоми: блювання, запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, рвота, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки і нирок. Лікування: симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення ШЛУНКОВО-кишкового тракту, пригнічення дихання, форсований діурез. Гемодіаліз малоефективний (у зв'язку зі значною зв'язком з білками та інтенсивним метаболізмом).
Лікарська форма
Прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчинСклад
1 мл розчину містить:
активна речовина: диклофенак натрію - 25 мг,
вспомогательные речовини:\0009бензиловый спирт, натрію дисульфит,пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти; має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгетична дія диклофенаку сприяє значному зменшенню виражений��ості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття і запальний набряк. Найбільш ефективний при болях запального характеру. Як все НПЗП, препарат має антиагрегантну активність.Фармакокінетика
Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом'язовому введенні в дозі 75 мг - 15 - 30 хв, величина максимальної концентрації - 1,9 - 4,8 мкг/мл (у середньому 2,7 мкг/мл). Через 3 год після введення плазмен��а концентрація становить у середньому 10 % від максимальної.
Зміни фармакокінетики диклофенаку на фоні багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні рекомендованого інтервалу між введеннями.
Біодоступність - 50 %. Зв'язок ю білками плазми - понад 99 % (більша частина зв'язується з альбумінами). Проникає в грудне молоко, синовіальну рідину, максимальна концентрація (Стах) у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі (концентрація препарату в синовіальній рідини через 4 - 6 год после його введення вища, ніж у плазмі, і залишається більш вищими ще протягом 12 год).
50 % препарату піддається метаболізму під час першого проходження» через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югування з глюкуроновою кислотою. В метаболізмі препарату приймає участь ферментна система Р450 CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижче, ніж диклофенак.
Системний кліренс становить 350 мл/хв, об'єм розподілу - 550 мл/кг Період напіввиведення з плазми - 2 год, із синовіальної рідини - 3 - 6 ч.
65 % введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1 % виводиться в незміненому вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому, збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.
У хворих з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються.Побочнті дії
Часто -1-10 %; іноді - 0,1 - 1%; рідко - 0,01 - 0,1 %; дуже рідко - менше 0,01 %, включаючи окремі випадки.
З боку травної системи:
часто - епігастральний біль, метеоризм, діарея, нудота, блювання, метеоризм, диспепсія, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз; рідко - гастрит, проктит, виразки ШКТ (з або без кровотечі або перфорації), кровотеча з ШЛУНКОВО-кишкового тракту-(блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;
дуже рідко - стоматит, глосит, сухість у роті, езофагіт, диафрагмоподобные стриктури кишечника (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит, блискавичний гепатит.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення сну, сонливість;
дуже рідко - порушення чутливості, в т. ч. парастезії, розлади пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, депресія, дратівливість, асептичний менінгіт (частіше у хворих з системним червоним вовчаком та іншими системними заболеван��ями сполучної тканини), загальна слабкість, дезорієнтація, кошмарні сновидіння, безсоння, відчуття страху, психічні порушення.
З боку органів чуття: часто - вертиго;
дуже рідко - порушення зору (нечіткість зору, диплопія, скотома), порушення смаку, порушення слуху, шум у вухах, мелкоточечние крововиливи.
З боку шкірних покривів: часто - шкірний висип; рідко - кропив'янка;
дуже рідко - випадіння волосся, бульозні висипання, екзема, у т. ч. мультиформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, екс��олиативный дерматит, свербіж, фотосенсибілізація, пурпура, у т. ч. алергічна.
З боку сечовидільної систы: часто - периферичні набряки;
дуже рідко - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
З боку органів кровотворення та імунної системи:
дуже рідко - анемія (у тому числі гемолітична та апластична анемії), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку дихальної системи:
рідко - бронхи��льная астма (включаючи задишку);
дуже рідко - пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи:
дуже рідко - серцебиття, підвищення артеріального тиску; застійна серцева недостатність, екстрасистолія, біль у грудях, інфаркт міокарда, васкуліт.
Алергічні реакції:
анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок, алергічний васкуліт; дуже рідко - ангіоневротичний набряк (у т. ч. особи).
Місцеві реакції при внутрішньом'язовому введенні:/>
Печіння, інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, болі в животі, потемніння сечі, підвищення рівня «печінкових» трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, однак не замінює профілактичної дії ацетилсалицмулової кислоти при серцево -судинних захворюваннях.
Застосування препарат може негативно впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Після 2-х тижнів застосування необхідно контролювати функцію печінки («трансамінази»), картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.
В період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами ��еятельности, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, вживання алкоголю.Свідчення
Для короткочасного лікування болю помірної інтенсивності різного генезу.
захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит; подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів і хребта (у тому числі з радикулярним синдромом);
-люмбаго, ішіас, невралгия;
-альгодисменорея, запальні процеси органів малого таза, в т.ч. аднексит;
-посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням;
-післяопераційний біль.Протипоказання
-повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти (АСК) і інших НПЗП (у т. ч. в анамнезі);
-ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), кровотечі з шлунково-кишкового тракту (РК��), цереброваскулярна або інше кровотеча;
-запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення;
-порушення кровотворення, гемофілія й інші порушення згортання крові;
-декомпенсована серцева недостатність;
-печінкова недостатність, захворювання печінки в гострий період;
-виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
- період після п��оведения атерокоронарного шунтування
-вагітність, період лактації;
-дитячий вік (до 18 років).
З обережністю
Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, захворювання периферичних артерій, цукровий діабет, дисліпідемія / гіперліпідемія, куріння, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв), анемія, бронхіальна астма (ризик загострення), артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, значне зниження обсягу циркулюючої до��ові (у т. ч. після масивного хірургічного втручання), индуцируемая порфирія, системні захворювання сполучної тканини.
Анамнестичні дані про розвиток ерозивно - виразкового ураження ШКТ і захворювання печінки, наявність інфекції Helicobacter pylory, тривале використання НПЗП, алкоголізм, літні пацієнти (в т. ч. які отримують діуретики, ослаблені пацієнти та пацієнти з низькою масою тіла), важкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами:
-антикоагулянтами (наприклад, варфарин),
-антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел)
-пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон),
-селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Лікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію і циклоспорину.
Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків підсилюється ризик гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, тромболітичних засобів (альтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) - ризик кровотеч (частіше з шлунково-кишкового тракту).
Зменшує ефекти гіпотензивних і снодійних засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикостероїдних коштів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.
АСК знижує концентрацію диклофенаку в крові.
Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.
Розум��ньшает ефект гіпоглікемічних засобів.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та пликамицин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність.
Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ.
Диклофенак посилює дію ��репаратов, що викликають фотосенсибілізацію. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.
Антибактеріальні лікарські засоби з групи хінолону підвищують ризик розвитку судом.
