Дозировка
Наружно, 2 - 4 г мази (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха и достаточно для обработки площади поверхности тела 400-800 см2) наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу над очагом воспаления, 2 - 3 раза в сутки. После нанесения мази руки необходимо вымыть, если они не являются областью лечения (при артрозах пальцев рук). Максимальная суточная доза - 8 г. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта мазь можно применять вместе с другими лекарственными формами диклофенака). Необходимо проконсультироваться с врачом после 2-х недель использования лекарственного средства.
Лекарственная форма
мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом
Состав
одна туба (30 г мази) содержит действующее вещество - диклофенак натрия – 0,3 г, вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция
Количество Диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% примененной дозы после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи, определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с таблетками Диклофенака. 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.
Распределение
Концентрации Диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества Диклофенака натрия. 99,7% Диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).
Метаболизм
Биотрансформация Диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности Диклофенака натрия.
Элиминация.
Общий системный клиренс Диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет 1 - 2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий период полувыведения из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, показывает более длительный период полувыведения, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Не предполагается аккумуляция Диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм Диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.
Побочные действия
Со стороны кожных покровов: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение).
Аллергические реакции: (зуд и жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.
При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч. может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов. Для минимизации возможного риска развития побочных реакций со стороны печени Диклофенак натрия следует использовать в минимально эффективной дозе в минимально короткий период.
Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Применять только наружно.
Применение во время беременности
Не существует контролируемых клинических исследований у беременных женщин, поэтому Диклофенак натрия не должен применятся во время беременности. Применение особенно опасно в III триместре беременности из-за возможного досрочного закрытия боталлового протока и вероятности подавления родовых схваток.
Применение в период грудного вскармливания
Нет данных о проникновении в грудное молоко Диклофенака натрия, применяемого местно. Поэтому лекарственное средство не должно применяться у кормящих женщин. При веских причинах назначения лекарственное средство не должно наноситься на область груди, нельзя им обрабатывать обширные участки поверхности и использовать продолжительное время.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации мази, передозировка маловероятна.
Показания
Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах).
Локализованные формы ревматизма мягких тканей, такие как синдром «плечо-кисть», тендовагинит, бурсит, периартропатия.
Локализованные ревматические заболевания, например, артроз суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Диклофенаку натрия или другим компонентам лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, "аспириновая" астма, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет), нарушение целостности кожных покровов.
С осторожностью
Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.
Лекарственное взаимодействие
Может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.
С осторожностью использовать с другими лекарственными средствами, обладающими заведомо известной гепатоксичностью, например, антибиотиками, протиэпилептическими лекарственными средствами.
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, вследствие незначительной системной абсорбции.
(5053)
Дозування
Зовнішньо, 2 - 4 г мазі (що за обсягом можна порівняти відповідно з розміром вишні або волоського горіха, достатньо для обробки площі поверхні тіла 400-800 см2) наносять тонким шаром, злегка втираючи в шкіру над вогнищем запалення, 2 - 3 рази на добу. Після нанесення мазі руки необхідно вимити, якщо вони не є областю лікування (при артрозах пальців рук). Максимальна добова доза - 8 р. Тривалість лікування залежить від показань і позначуваного ефекту (для посилення ефекту мазь можна застосовувати разом з іншими лікарськими формами�� диклофенаку). Необхідно проконсультуватися з лікарем після 2-х тижнів використання лікарського засобу.
Лікарська форма
мазь білого або майже білого кольору, зі слабким специфічним запахомСклад
одна туба (30 г мазі містить діюча речовина - диклофенак натрію – 0,3 г, допоміжні речовини: диметилсульфоксид, пропіленгліколь, макрогол 1500, макрогол 400.Фармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний засіб, похідне фенілоцтової кислоти, що має протизапальну і анальгези��ующее дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і циклооксигеназу 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів, у т. ч. у вогнищі запалення.Фармакокінетика
Абсорбція
Кількість Диклофенаку натрію, який абсорбується через шкіру, пропорційно розміру площі, на яку наносять лікарський засіб і залежить як від загальної застосованої дози, так і від ступеня гідратації шкіри. Ступінь абсорбції становить близько 6% застосованої дози після місцевого застосування 2,5 г лікарської ср��дства на 500 см2 шкіри, визначена з урахуванням повної ниркової елімінації, у порівнянні з таблетками Диклофенаку. 10-годинна оклюзія призводить до триразового збільшення кількості абсорбованого диклофенаку.
Розподіл
Концентрації Диклофенаку натрію були виміряні в плазмі, синовіальній тканині та синовіальної рідини після місцевого нанесення мазі на суглоби рук і коліна. Максимальна концентрація в плазмі приблизно в 100 разів нижче, ніж концентрація після перорального введення такої ж кількості Диклофенаку натрію. 99,7% Диклофенаку натрію зв'язується з білками сироватки, переважно з альбуміном (99,4%).
Метаболізм
Біотрансформація Диклофенаку натрію частково включає глюкуронидацию незмінною молекули, але переважно одноразове або багаторазове гідроксилювання призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюються в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольних метаболіту є біологічно активними, але їх активність істотно нижче активності Диклофенаку натрію.
Елімінація.
Загальний системний кліренс Диклофенаку натрію з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хв. Термінальний період напіввиведення з плазми становить 1 - 2 ч. Чотири з метаболітів, включаючи два активних, також показують короткий період напіввиведення з плазми, який становить 1-3 ч. Один метаболіт, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак, показує більш тривалий період напіввиведення, але фактично є неактивним. Диклофенак натрію та його метаболіти виводяться переважно із сечею.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів />
Не передбачається акумуляція Диклофенаку натрію та його метаболітів у пацієнтів, які страждають нирковою недостатністю. У пацієнтів з хронічним гепатитом або недекомпенсированным цирозом кінетика та метаболізм Диклофенаку натрію такі ж, як і у пацієнтів, які не мають захворювань печінки.Побічні дії
З боку шкірних покривів: екзема, фотосенсибілізація, контактний дерматит (свербіж, гіперемія, набряклість оброблюваної ділянки шкіри, папульозно-везикульозний висип, лущення).
Алергічні реакції: (свербіж і печіння шкіри, еритематозний шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, системні анафілактичні реакції (включаючи шок).Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Наносять тільки на неушкоджені ділянки шкіри. Після накладання не слід накладати оклюзійну пов'язку.
При тривалому застосуванні і/або нанесенні на великі поверхні шкіри підвищується ризик розвитку системних побічних ефектів, у т. ч. може спостерігатися підвищення активності печінкових ферментів. Для мінімізації можливого рис��а розвитку побічних реакцій з боку печінки Диклофенак натрію слід використовувати в мінімально ефективній дозі мінімально короткий період.
Слід уникати потрапляння мазі в очі, на слизові оболонки або відкриті рани.
Застосовувати тільки зовнішньо.
Застосування під час вагітності
Не існує контрольованих клінічних досліджень у вагітних жінок, тому Диклофенак натрію не повинен застосовуватися під час вагітності. Застосування особливо небезпечно в III триместрі вагітності із-за можливого доср��чного закриття боталової протоки та ймовірності придушення родових сутичок.
Застосування у період грудного вигодовування
Немає даних про проникнення в грудне молоко Диклофенаку натрію, що застосовується місцево. Тому лікарський засіб не повинен застосовуватися у годуючих жінок. При вагомих причини призначення лікарський засіб не повинен наноситися на область грудей, їм не можна обробляти великі ділянки поверхні і використовувати тривалий час.
Передозування
Через низьку системну абсорбц��і при аплікації мазі, передозування малоймовірне.Свідчення
Травматично обумовлені запалення сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів (внаслідок розтягнень, при навантаженні і ударах).
Локалізовані форми ревматизму м'яких тканин, такі як синдром «плече-кисть», тендовагініт, бурсит, периартропатия.
Локалізовані ревматичні захворювання, наприклад, артроз суглобів.Протипоказання
Підвищена чутливість до Диклофенаку натрію або до інших компонентів лікарського засобу, ацетилсаліцилової кислоти або іншим НПЗП, "аспіринова" астма, вагітність (III триместр), період лактації, дитячий вік (до 12 років), порушення цілісності шкірних покривів.
З обережністю
Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки і нирок, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, похилий вік, вагітність I і II триместр.Лікарська взаємодія
Може посилювати дію лікарських засобів, що викликають фотосенсибілізацію.
З ос��орожностью використовувати з іншими лікарськими засобами, що володіють наперед відомої гепатоксичностью, наприклад, антибіотиками, протиэпилептическими лікарськими засобами.
Клінічно значуща взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна, внаслідок незначної системної абсорбції.
