Дозировка
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 14 лет – по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
диклофенак-натрия 50мг;
Вспомогательные в-ва: МКЦ, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение;
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Показания
Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея; воспалительные процесс в малом тазу, в т.ч. аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом 9фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром при «простудных» заболеваниях и гриппе.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Амнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП. Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевании кишечника. Период после проведения аортокоронарого шунтирования. III триместр беременности, период лактации. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза. Выраженная печеночная и почечная недостаточность. Детский возраст до 14 лет. Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасываемости глюкозы и галактозы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
(4820)
Дозування
Внутрішньо, не розжовуючи, під час або після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим і підліткам з 14 років – по 50 мг 2-3 рази на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують і переходять на підтримуюче лікування в дозі 50 мг/добу. Максимальна добова доза – 150 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкоюСклад
диклофенак-натрію 50мг;
Допоміжні в-ва: МКЦ, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, магнію стеаратФармакологическое дія
НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці. Аналгетична дія зумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок і��гибирования синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).
Інгібує синтез протеоглікану в хрящах.
При ревматичних захворюваннях зменшує болі в суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і післяопераційні болі, а також запальний набряк
Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.
При місцевому застосованоії в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Смах в плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год в залежності від застосованої лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в/м введ��ня - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.
Не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99.7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі
Значною мірою метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.
Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазмы становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль і неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШЛУНКОВО-кишкового тракту; рідко - порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відмечались запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко - парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: ��їдко - порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки.
Дерматологічні реакції: рідко - випадання волосся.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель - свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація.
Місцеві реакції: у місці в/м введення можливо печіння, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливі місцеве подразнення, поява слизових виділень з домішкою крові, хвороблива дефекація; при зовнішньому п��именении у поодиноких випадках - свербіж, почервоніння, висип, печіння;Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевій недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів літнього віку.
При вказівках в анамнезі алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки в невідкладних випадках. В процесі лікування необхідний сис��ематический контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові.
Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної області або аноректальными кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати тільки на непошкоджених ділянках шкіри.
Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, що використовують контактні лінзи, повинні застосовувати очні краплі не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.
Не рекомендуєтьсяя застосовувати у дітей віком до 6 років.
У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршення чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Свідчення
Симптоматичне лікування запальних і дегенеративных захворювань опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, анкілозуючий спондиліт, подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів і хребта, у тому числі з корінцевим синдромом, тендовагініт, бурсит, деформуючий остеоартроз, остеохондроз).
Больовий синдром слабкої або помірної вираженості: невралгія, міалгія, люмбоішіалгія, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль, мигрень, альгодисменорея; запальні процес у малому тазі, в т.ч. аднексит, проктит, зубний біль. У складі комплексної терапії запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом 9фарингит, тонзиліт, отит). Гарячковий синдром при «простудних» захворюваннях і грипі.Протипоказання
Гіперчутливість. Амнестические дані про нападі бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти чи іншого НПЗП. Ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка або 12-палої кишки, активна желудочно-кишкова кровотеча. Запальні захворювання кишечника. Період після проведення аортокоронарого шунтування. III триместр вагітності, період лактації. Декомпенсована серцева недостатність. Цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі і порушення гемостазу. Виражена печінкова і ниркова недостатність. Дитячий вік до 14 років. Спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози і галактози.Лікарська взаємодія
При одночасному прийомінді з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їх дії.
Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, які приймали одночасно НПЗЗ та антибактеріальні препарати хінолонового ряду.
При одночасному застосуванні з ГКС підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи.
При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливе повышение концентрації калію в крові.
При одночасному застосуванні з іншими НПЗП можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові.
