Дозировка
Ректально, взрослым начальная доза 100-150 мг/сут, разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии - 75-100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суточная доза (ректально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени -100 мг при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений. Детям старше 14 лет - по 1 суппозиторию с дозировкой 50 мг до 2-х раз в день.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
диклофенак натрия - 0,05 г.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 0,05 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,018 г, твердый жир - 1,382 г.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландина (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика
При ректальном введении время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) - 30 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация препарата (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 24 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
50 % препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Побочные действия
Часто -1-10 %; иногда - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить.
Диклофенак (как и другие нестероидные противовоспалительные препараты) может вызвать гиперкалиемию.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется.
У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии); фарингит, тонзиллит, отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет); проктит.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона вне обострения; заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериа
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечный тракт).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).
АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
(4818)
Дозування
Ректально, дорослим початкова доза 100-150 мг/добу, розділена на 2-3 прийоми; у неважких випадках і при тривалій терапії - 75-100 мг/добу; в доповнення до перорального прийому добова доза (ректально) не повинна перевищувати 150 мг. При альгодисменореї (при появі перших симптомів) початкова доза 50-100 мг/добу, яку, при необхідності, підвищують протягом декількох менструальних циклів до 150 мг. Напад мігрені -100 мг при перших ознаках нападу. При необхідності - повторно 100 мг. При необхідності продовження лікування в наступні дн�� добова доза не повинна перевищувати 150 мг на декілька введень. Дітям старше 14 років - по 1 супозиторію з дозуванням 50 мг до 2-х разів на день.
Лікарська форма
Супозиторії ректальніСклад
диклофенак натрію - 0,05 р.
Допоміжні речовини: пропіленгліколь - 0,05 г, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,018 г, твердий жир - 1,382 р.Фармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний препарат, похідне фенілоцтової кислоти; має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Неизбирательно пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландини (Pg) у вогнищі запалення. Найбільш ефективний при болях запального характеру. Як все НПЗП, препарат має антиагрегантну активність.Фармакокінетика
При ректальному введенні час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі (ТСмах) - 30 хв.
Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини введеної дози. Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазово��про введення не відзначається.
Біодоступність - 50 %. Зв'язок з білками плазми - понад 99 % (більша частина зв'язується з альбумінами). Проникає в грудне молоко, синовіальну рідину, максимальна концентрація препарату (Смах) у синовіальній рідині спостерігається на 24 год пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення препарату (Т1/2) із синовіальної рідини - 3-6 год (концентрації препарату в синовіальній рідині через 4-6 год після його введення вища, ніж у плазмі, і лишаються вищими ще протягом 12 год).
50 % препарату піддається метаболізму в��ім'я "першого проходження" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югування з глюкуроновою кислотою. В метаболізмі препарату також бере участь ізофермент CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів менше, ніж диклофенак. Системний кліренс становить 260 мл/хв Період напіввиведення з плазми -1-2 ч. 60 % введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1 % виводиться в незміненому вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
У б��загальноосвітніх з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.
У хворих з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри не змінюються.Побічні дії
Часто -1-10 %; іноді - 0,1-1 %; рідко - 0,01-0,1 %; дуже рідко - менше 0,001 %, включаючи окремі випадки.
З боку травної системи: часто - епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз; рідко - гастрит, проктит, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко - стоматит, глосит, езофагіт, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, блискавичний гепатит, загострення геморою.
З боку нервової системи: часто - головний біль, головокруженя; рідко - сонливість; дуже рідко - порушення чутливості (у т. ч. парестезія), розлади пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні жахіття", дратівливість, психічні порушення.
З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко - порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гостра ниркова недостаточн��сть, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Через важливу роль Pg у підтримці ниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії літніх пацієнтів, п��инимающих діуретики, і хворих, у яких з якої-небудь причини спостерігається зниження ОЦК (в т. ч. після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, рекомендують як запобіжний засіб контролювати функцію нирок.
Якщо під час прийому препарату підвищення активності "печінкових" трансаміназ зберігається або збільшується, якщо відзначаються клінічні симптоми гепатотоксичності (у т. ч. нудота, втома, сонливість, діарея, шкірний свербіж, жовтяниця) лікування необхідно припинити.
r /> Диклофенак (як і інші нестероїдні протизапальні препарати) може викликати гіпокаліємію.
При проведенні тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.
У зв'язку з негативною дією на фертильність, жінкам, які планують завагітніти, препарат застосовувати не рекомендується.
У пацієнток з безпліддям (в т. ч. які проходять обстеження) рекомендується відмінити препарат.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і упраухвалою механізмами.
В період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від водіння транспорту і занять ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), остеоартроз, подагричний артрит (при гострому нападі подагри переважні швидкодіючі лікарські форми), бурсит, тендовагініт.
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Больовий синдром: головний (в т.ч. мігрень) і зубний біль, люмбаго, ішіалгія, оссалгия, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт, при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням.
Альгодисменорея: запальні процеси в малому тазі, в т.ч. аднексит.
Інфекційно-запальні захворювання ЛОР органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії); фарингіт, тонзиліт, отит.Протипоказання
Гіперчутливість (у т. ч. до інших НПЗП), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у т. ч. в анамнезі), ерозивно-виразкові ураження шлунково-до��шечного тракту (ШКТ) та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника, тяжка печінкова та серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (III триместр), період лактації, дитячий вік (до 14 років); проктит.
З обережністю
Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (в анамнезі), язвенный коліт, хвороба Крона поза загострення; захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна серцева недостатність (ХСН), артериаЛікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, препаратів літію.
Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик розвитку гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, антиагрегантных і тромболітичних лікарських засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) підвищується ризик розвитку кровотеч (частіше шлунково-кишковий тракт).
Зменшує ефект гіпотензивних і снодійних лікарських засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину (за рахунок підвищення їх концентрації в плазмі).
АСК знижує концентрацію диклофенаку в крові. Зменшує ефект гіпоглікемічних лікарських засобів.
Парацетамол підвищує ризик розвитку нефроток��кових ефектів диклофенаку.
