Дозировка
Показан для лечения острых состояний или купирования обострений хронического процесса. Взрослым вводят по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза в день внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) в течение не более 2 дней. Затем переходят на прием диклофенака натрия в таблетках или суппозиториях.
Лекарственная форма
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.
Состав
каждая ампула (3 мл раствора) содержит: действующего вещества – диклофенака натрия - 75,0 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, пиросульфит натрия, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные средства, оказывает антиагрегантную активность.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.
In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Фармакокинетика
Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после внутримышечного введения лекарственного средства примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в проследних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются.
При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) составляет 99,7%. Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофеиака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З1-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.
Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении Диклофенака ннатрия в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако, в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Побочные действия
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: "часто" - >10%, "иногда" - >1-10%, "редко" - >0.001-1%, "в отдельных случаях" - <0.001%.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, выраженное головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - кожные сыпи; редко - крапивница; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в т.ч. аллергическая.
Со стороны почек: редко - отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопе-ния, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко - реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию; в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - сердцебиения, боли в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Прочие: иногда - реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и уплотнения; в отдельных случаях - локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С особой осторожностью назначают препарат больным с заболеваниями печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспептическими симптомами в момент назначения препарата, артериальной гипертонией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также пациентам пожилого возраста. Больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к нестероидным противовоспалительным препаратам и сульфитам, диклофенак натрия назначают только в неотложных случаях.
В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
При одновременном назначении диклофенака натрия с антикоагулянтами необходим контроль за протромбиновым временем; дозу антикоагулянта изменяют соответственно клиническим требованиям.
Применение в периоды беременности и лактации
В период беременности применение Диклофенака натрия противопоказано. При необходимости назначения кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность водить автомашину и работу с механизмами
Пациентам, испытывающим во время применения Диклофенака натрия головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.
Передозировка
Типичной клинической картины, свойственной передозировке лекарственным средством, не существует.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Показания
- воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
- болевые синдромы со стороны позвоночника;
- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
- острый приступ подагры;
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
- приступы мигрени тяжелого течения;
- почечная и желчная колика.
Противопоказания
активный гастрит и/или гастродуоденальная язва, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация;
- воспалительные заболевания кишечника (такие, как болезнь Крона и язвенный колит);
- повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, в том числе к пиросульфиту натрия;
- диклофенак натрия, так же как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит;
- диклофенак натрия не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет;
- беременность;
- тяжёлая сердечная недостаточность (NYHA III - IV);
- тяжёлая печёночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью (цирроз печени и асцит));
- гиповолемия и дегидратация;
- пациенты с высоким риском послеоперационного кровотечения, на фоне применения антикоагулянтов, пациенты с неполным гемостазом, пациенты с нарушением кроветворения или цереброваскулярным кровотечением;
- терапия послеоперационных болей после аортокоронарного шунтирования и других операций на сердце.
Лекарственное взаимодействие
Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические средства. Диклофенак натрия, также как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
НПВП. Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Диклофенака натрия на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Диклофенак натрия и данные препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Диклофенака натрия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать раствор, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
(4815)
Дозування
Показаний для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу. Дорослим вводять по 75 мг (1 ампула) 1-2 рази на день внутрішньом'язово (глибоко в сідничний м'яз) протягом не більше 2 днів. Потім переходять на прийом диклофенаку натрію в таблетках або супозиторіях.
Лікарська форма
Прозора злегка забарвлена рідина зі слабким запахом спирту бензилового.Склад
кожна ампула (3 мл розчину) містить: діючої речовини – диклофенаку натрію - 75,0 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь, ма��ніт, спирт бензиловий, піросульфіт натрію, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Диклофенак натрію – похідне фенілоцтової кислоти; має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Невибірково пригнічуючи ЦОГ1 і ЦОГ2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість Pg в осередку запалення. Найбільш ефективний при болях запального характеру. Як всі нестероїдні протизапальні засоби, виявляє антиагрегантну активність.
При ревматически�� захворюваннях протизапальні та анальгетические властивості диклофенаку натрію забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також поліпшенням функції.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентним тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явищ��иях диклофенак натрію швидко купірує біль (як спонтанні, так і при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Проведені клінічні дослідження дозволили виявити значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматического генезу. Диклофенак натрію здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Крім того, виявляє сприятливу дію на прояви нападів мигрені.Фармакокінетика
Всмоктування. Після внутрішньом'язового введення 75 мг диклофенаку його всмоктування починається відразу. Максимальна концентрація у плазмі, середнє значення якої становить близько 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягається приблизно через 20 хвилин. Відразу після її досягнення спостерігається швидке зниження концентрації препарату в плазмі. Кількість який активної речовини знаходиться у лінійній залежності від величини дози препарату. Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) після внутрішньом'язового запровадженню��ія лікарського засобу приблизно у 2 рази більша, ніж після його перорального або ректального застосування, оскільки в проследних випадках близько половини кількості диклофенаку метаболізується при "першому проходженні" через печінку.
Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники не змінюються.
За умови дотримання рекомендованих інтервалів між введеннями препарату кумуляції не відмічається.
Розподіл. Зв'язування з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) складає��ет 99,7%. Уявний об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофеиака в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 годин.
Метаболізм. Метаболізм диклофенаку здійснюєтьсяться частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового і багаторазового метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (З1-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4',5-дигідрокси - та 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон'югати.
Два з цих фенольних метаболіту біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, так само нетривалий і становить 1-3 години. Один із метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний. Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді глюкуроновых кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких являють собою глюкуроновые кон'югати. В неізмененном вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом.
Фармакокінетика в окремих груп хворих.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при призначенні Диклофенаку ннатрия у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не відмічалося. У тому випадку, якщо кліренс креатиніну становить менше 10 мл/хв, розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Однак, в кінцевому рахунку метаболиты виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.Побічні дії
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі градації: "часто" - >10%, "іноді" - >1-10%, "рідко" - >0.001-1%, "в окремих випадках" - <0.001%.
З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, ��испепсия, здуття живота, анорексія; рідко - шлунково-кишкова кровотеча (кривава блювота, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.r />
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, виражене запаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам'яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипи; рідко - кропив'янка; в окремих випадках - висипи у вигляді пухирів, екзема, багатоформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у т. ч. алергічна.
З боку нирок: рідко - набряки; в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія і протеїнурія), інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папиллярный некроз.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові; рідко - гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; в окремих випадках - блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопе-ня, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Реакції гіперчутливості: рідко - реакції гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гипоте��зію; в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Інші: іноді - реакції в місці внутрішньом'язової ін'єкції у вигляді локального болю й ущільнення; в окремих випадках - локальні абсцеси і некрози у місці внутрішньом'язової ін'єкції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З особливою обережністю призначають препарат хворим із захворюваннями печінки і нирок, захворюваннями шлунково-ки��ечного тракту в анамнезі, диспептичними симптомами в момент призначення препарату, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також пацієнтам літнього віку. Хворим, які мають в анамнезі вказівки на алергічні реакції до нестероїдних протизапальних препаратів і сульфітів, диклофенак натрію призначають тільки в невідкладних випадках.
У процесі лікування препаратом необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові.
При одночасному призначенні диклофенаку натрію з антикоагулянтами необхідний контроль за протромбіновим часом; дозу антикоагулянта змінюють відповідно до клінічних вимог.
Застосування в періоди вагітності та лактації
У період вагітності застосування Диклофенаку натрію протипоказано. При необхідності призначення матері-годувальниці слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Вплив на здатність водити автомашину і роботу з механізмами
Пацієнтам, що відчувають під вчас застосування Диклофенаку натрію запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід водити автомашину або управляти механізмами.
Передозування
Типової клінічної картини, властивої передозування лікарським засобом, не існує.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у використанні підтримуючої і симптоматичної терапії.
Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях як: артериальная гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.Свідчення
- запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
- б��ліві синдроми з боку хребта;
- ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин;
- гострий напад подагри;
- посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;
- напади мігрені тяжкого перебігу;
- ниркова і жовчна коліка.Протипоказання
активний гастрит та/або гастродуоденальної виразка, гастроінтестинальна кровотеча або перфорація;
- запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона і виразковий коліт);
- підвищена чутливість до диклофенаку і будь-яких інших інгредієнтів препарату, у тому числі до пиросульфиту натрію;
- диклофенак натрію, як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний тим пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив'янка або гострий риніт;
- диклофенак натрію не призначають дітям і підліткам віком до 18 років;
- вагітність;
- тяжка серцева недостатність (NYHA III - IV);>
- тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлд-П'ю (цироз печінки і асцит));
- гіповолемія та дегідратація;
- пацієнти з високим ризиком післяопераційного кровотечі, на тлі застосування антикоагулянтів, пацієнти з неповним гемостазом, пацієнти з порушенням кровотворення або цереброваскулярным кровотечею;
- терапія післяопераційного болю після аортокоронарного шунтування та інших операцій на серці.Лікарська взаємодія
Літій, дигоксин. Диклофенак натрію може підвищувати концентрації літію і дигоксину в плазмі крові.
Діуретичні засоби. Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, може зменшувати вираженість діуретичної дії. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).
НПЗП. Одночасне системне застосування НПЗП може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженняхедованиях не було встановлено впливу Диклофенаку натрію на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно Диклофенак натрію і дані препарати. Тому, у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне і регулярне спостереження за хворими.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування Диклофенаку натрію і протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність��ость останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Диклофенаку натрію.
Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинов у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, що одержували одночасно похідні хінолону та НПЗП.
Фармацевтична несумісність. Як правило, не слід змішувати розчин, що міститься в ампулах, з розчинами інших лікарських засобів для ін'єкцій.
