Дозировка
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, далее переходят на пероральное применение.
Лекарственная форма
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта беизилового
Состав
в 1 мл содержится:
Активное вещество: диклофенак натрий -25,0 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрий сернистокислый, пиро; натр едкий 1М раствор (натрий гидроксид), вода для инъекций.
Фармакологическое действие
НПВП, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагланидинов в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% максимальной.
Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Примерно на 99,7% связывается с плазменными белками, главным образом, с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90% введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, равновесная концентрация метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
Побочные действия
Частые побочные реакции - развиваются более чем в 1 случае на 100 назначений, нечастые - частота развития менее 1 случая на 100, но более 1 случая на 1000 назначений, и редкие - частота развития менее 1 случая на 1000 назначений.
Со стороны пищеварительной системы: частые - НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (гематсмезис. мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры; нечастые - панкреатит, афротизный стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушения вкусовых ощущений; нечастые — нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессии, психотические реакции, снижение аппетита; редкие - судороги, тремор, асептический менингит
Со стороны органов чувств: нечастые - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), ангионевротический отек: нечастые - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко - эритродермия, алопеция, токсический эпиджермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: частые - нефротический синдром (отеки); нечастые - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия. олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит.
Со стороны органов кроветворения: нечастые — тромбоцитопения, лейкопения, анемия; редкие - агранулоцитоз, лейкопения, анемия; редкие - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны органов дыхания: нечастые - бронхоспазм.
Со стороны ССС: частые - сердцебиение, боль в груди, аритмии; нечастые - повышение АД, системные анафилактические реакции (включая шок). Эндокринные расстройства: редкие - импотенция.
В месте в/м введения - жжение; инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Диклофенак предназначен только для лечения острых состояний. После стихания остроты процесса следует перейти к лечению другими формами препарата (таблетки, суппозитории, гель). Длительность лечения не должна превышать 2 суток, т.к. существует повышенный риск развития побочных явлений.
В период лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание, и его возобновление должно быть не ранее 72 часов после последнею введения препарата.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушения функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювениальный хронический артрит, анкилозируюший спондилит, подагрический артрит).
Воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, мигрень, почечная или желчная колика, проктит.
Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и др. генеза боли умеренной выраженности); дегенеративные заболевания опорно-двигателыюго аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационные боли.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. нестероидным противовоспалительным препаратам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации.
С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, пожилой возраст.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает гипокалиемический эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развитая гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск кровотечений в ЖКТ.
(4814)
Дозування
Вводиться глибоко внутрішньом'язово. Разова доза для дорослих - 75 мг (1 ампула). При необхідності можливе повторне введення, але не раніше, ніж через 12 годин. Тривалість використання не більше 2 днів, далі переходять на пероральне застосування.
Лікарська форма
Прозора злегка забарвлена рідина зі слабким запахом спирту беизиловогоСклад
в 1 мл міститься:
Активна речовина: диклофенак натрій -25,0 мг
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, маніт, спирт бензиловий, натрій серністокіслий, піро; натр їдкий 1М розчин (натрій гідроксид), вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти, що має протизапальну і знеболюючу дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагланидинов у вогнищі запалення. При місцевому застосуванні зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.Фармакокінетика
Швидко всмоктується після внутрішньом'язового введення. Час досягнення максимальной концентрації при застосуванні в дозі 75 мг 15-30 хв, величина максимальної концентрації - 1,9-4,8 (у середньому 2,7) мкг/мл Через 3 год після введення плазмові концентрації складають в середньому 10% максимальної.
Піддається метаболізму в печінці головним чином шляхом окислення і кон'югації. Приблизно на 99,7% зв'язується з плазмовими білками, головним чином, з альбумінами. Приблизно 2/3 застосованої дози виводиться з сечею, а решта-з жовчю. Через 72 год після введення з організму виводиться майже 90% введеної дози. У синовиальной рідини створює високі концентрації. У незначній кількості проникає В грудне молоко.
У пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв, рівноважна концентрація метаболітів у плазмі теоретично повинна бути значно вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, однак цього реально не спостерігається, оскільки в цій ситуації посилюється виведення метаболітів з жовчю.Побічні дії
Часті побічні реакції - розвиваються більш ніж в 1 випадку на 100 призначень, нечасті - ��астота розвитку менше 1 випадку на 100, але більше 1 випадку на 1000 призначень, і рідкісні - частота розвитку менше 1 випадку на 1000 призначень.
З боку травної системи: часті - НПЗП-гастропатия (гастралгія, нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, метеоризм), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (гематсмезис. мелена), неспецифічний коліт з кровотечею, сухість у роті, запори; нечасті - панкреатит, афротизный стоматит, глосит, підвищення активності «печінкових» тра��саминаз, токсичний гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці), блискавичний гепатит.
З боку нервової системи: часті - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, тривожність, «кошмарні» сновидіння, порушення смакових відчуттів; нечасті — порушення сприйняття, парестезії, зниження пам'яті, дезорієнтація, дратівливість, депресія, психотичні реакції, зниження апетиту; нечасті - судоми, тремор, асептичний менінгіт
З боку органів чуття: нечасті - зниження гостроти зору, диплопія, худобаома, зниження слуху, шум у вухах.
З боку шкірних покривів: часто - шкірний свербіж, шкірний висип (переважно еритематозний та уртикарний), ангіоневротичний набряк: нечасті - екзема, фотосенсибілізація, алергічна пурпура, багатоформна ексудативна еритема ( у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона); рідко - еритродермія, алопеція, токсичний эпиджермальный некроліз (синдром Лайєлла).
З боку сечовидільної системи: часті - нефротичний синдром (набряки); нечасті - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія. ��лігурія, інтерстиціальний нефрит, сосочковий некроз, цистит.
З боку органів кровотворення: нечасті — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія; рідкісні - агранулоцитоз, лейкопенія, анемія; рідкісні - агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку органів дихання: нечасті - бронхоспазм.
З боку ССС: часті - відчуття серцебиття, біль у грудях, аритмії; нечасті - підвищення АТ, системні анафілактичні реакції (включаючи шок). Ендокринні розлади: нечасті - імпотенція.
У місці В/м введення - жжен��е; інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Диклофенак призначений тільки для лікування гострих станів. Після стихання гостроти процесу слід перейти до лікування іншими формами препарату (таблетки, супозиторії, гель). Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 доби, оскільки існує підвищений ризик розвитку побічних явищ.
В період лікування препаратом рекомендується припинити грудне вигодовування, та його поновлення має бути не раніше 72 годин після заследнею введення препарату.
При проведенні тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.
В період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення зі��свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, абдомінальні болі, кровотечі, порушення функції печінки і нирок.
Лікування: симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення ШЛУНКОВО-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні.Свідчення
Запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювениальный хронічний артрит, анкилозируюший спондиліт, подагричний артрит).
Воспалительні процеси в малому тазі, аднексит, первинна альгодисменорея, мігрень, ниркова або жовчна коліка, проктит.
Больовий синдром (люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит, ревматичне ураження м'яких тканин, зубний і головний біль, мігрень та ін генезу болю помірної вираженості); дегенеративні захворювання опорно-двигателыюго апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз), посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням; післяопераційні болі.Протипоказання
Гиперчувствительность (у т. ч. до інших нестероїдних протизапальних препаратів), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), «аспіринова» астма, порушення кровотворення, вагітність, дитячий вік (до 15 років), період лактації.
З обережністю - індуковані гострі печінкові порфірії, тяжкі порушення функції печінки і нирок, серцева недостатність, похилий вік.Лікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію і циклоспорину.
Знижує ефект диуретиков, на тлі калійзберігаючих діуретиків підсилюється ризик гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, тромболітичних засобів (альтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) ризик кровотеч (частіше з шлунково-кишкового тракту).
Зменшує ефекти гіпотензивних і снодійних засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикостероїдів (кровотечі з ШКТ), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.
Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.
Зменшує гіпокаліємічний ефект гіпоглікемічних засобів.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та пликамицин збільшують частоту розвинена гіпопротромбінемії.
Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландину в нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності.
Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик кровотеч у ШКТ.
