Дозировка
Вводится глубоко внутримышечно. Следует вводить минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). Цри необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака. Максимальная суточная доза -150 мг.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, одышка, помрачение сознания, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками плазмы и интенсивным метаболизмом
Лекарственная форма
Прозрачная или слабо опалесцирующая слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового
Состав
Состав на 1 мл:
активное вещество: диклофенака натрия - 25 мг.
вспомогательные вещества:\0009пропиленгликоль, маннит (манитол), спирт бензиловый, натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает содержание простагландинов в очаге воспаления; При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения .
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя З ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Побочные действия
о стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности амЧасто - 1-10 %; нечасто - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Синотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неепецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, дипломия), нарушение слуха, шум в ушах,
нару-шение-вкусовых-ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко -ангионевротический отек (в том числе лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилйзация, пурпура, в том числе аллергическая.
Прочие: часто - раздражение в месте инъекции; очень редко - абсцесс в месте введения; редко - отеки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов -доя-т-е-льное-ти—т-реб-у-ющи-х—повышонноро-внимания-и-быст-рых-псих-и-чесх-их-и двигательных реакций, употребления алкоголя. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток, проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отменить препарат.
Показания
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
-воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерова, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз;
-болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; головная боль; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.
Противопоказания
гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП) или к другим компонентам препарата;
-полное-или-неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза-носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
-эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
-воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
-гемофилия или другие нарушения свертываемости крови;
-декомпенсированная сердечная недостаточность;
-печеночная недостаточность;
-активное заболевание печени;
-выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
-период после проведения аортокоронарного шунтирования;
-беременность, период грудного вскармливания;
-детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
Заболевания Печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширных хирургических вмешательств), пожилой возраст (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
—антикоаг-улян-т-ы-(напримерз-варфарин)5
-антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
-пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),
-селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Лекарственное взаимодействие
овышает—концентрацию-в-плазме-дигоксина,—метотрексата,-препаратов-лития_и-циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышает риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечения из ЖКТ.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином й препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в Желудочно-кишечном тракте.
Антибактериальные лекарственные средства Из группы хинолонов - риск развития судорог.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
(4813)
Дозування
Вводиться глибоко внутрішньом'язово. Слід вводити мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Разова доза для дорослих - 75 мг (1 ампула). Цри необхідності можливе повторне введення, але не раніше, ніж через 12 годин. Тривалість застосування-не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне, ректальне застосування диклофенаку. Максимальна добова доза -150 мг.Передозування
Симптоми: блювота, кровотеча з ШКТ, діарея, запаморочення, головний біль, задуха, потьмарення свідомості, шум у��ах, судоми, при значному передозуванні - гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія; у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, абдомінальний біль, порушення функції печінки і нирок. Лікування: симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення ШЛУНКОВО-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні у зв'язку зі значною зв'язком з білками плазми крові та інтенсивним метаболізмом
Лікарська форма
Прозоримиа чи слабо опалесцююча злегка забарвлена рідина зі слабким запахом спирту бензиловогоСклад
Склад на 1 мл:
активна речовина: диклофенаку натрію - 25 мг.
допоміжні речовини:\0009пропиленгликоль, маніт (манитол), спирт бензиловий, натрію дисульфит (натрію метабісульфіт), натрію гідроксиду 1 М розчин, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Диклофенак має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, порушує метаболізм арахидонової кислоти, зменшує вміст простагландинів у вогнищі запалення; При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгетична дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття .Фармакокінетика
Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом'язовому застосуванні в дозі 75 мг - 15-30 хв, величина максимальної конц��нтрации - 1,9-4,8 (у середньому 2,7) мкг/мл Через З год після введення плазмові концентрації становлять у середньому 10 % від максимальної. Зв'язок з білками плазми - понад 99 % (більша частина зв'язується з альбумінами). Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югування з глюкуроновою кислотою. В метаболізмі препарату бере участь ізофермент CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижче, ніж диклофенак.
Системний кліренс становить 350 мл/хв, об'єм розподілу - 550 мл/кг Період полув��ведення з плазми - 2 ч. 65 % введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1 % виводиться в незміненому вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.
У хворих з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються.
Диклофенак проникае�� в грудне молоко.Побічні дії
з боку травної системи: часто - епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амЧасто - 1-10 %; нечасто - 0,1-1 %; рідко - 0,01-0,1 %; дуже рідко - менше 0,001 %, включаючи окремі випадки.
Синотрансфераз; рідко - гастрит, проктит, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки ШКТ (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко - стоматит, глосит, е��офагит, неепецифический геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, блискавичний гепатит.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість; дуже рідко - порушення чутливості (у тому числі парестезія), розлади пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні жахіття», дратівливість, психічні порушення.
З боку органів чуття: часто - вертиг��; дуже рідко - порушення зору (нечіткість зорового сприйняття, дипломия), порушення слуху, шум у вухах,
порушення смакових-відчуттів.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
З боку органів кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична і апластична анемія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко -ангіоневротичний набряк (у тому числі обличчя).
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
З боку дихальної системи: рідко - бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко - пневмоніт.
З боку шкірних покривів: часто - шкірний висип; рідко - кропив'янка; дуже рідко - бульозні висипання, еритема, в тому числі мультиформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, фотосенсибилйзация, пурпура, у тому числі алергічна.
Інші: часто - подразнення у місці ін'єкції; дуже рідко - абсцес у місці введення; рідко - набряки.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів -доя-т-е-льное-ти—т-дит-у-ющи-х—повышонноро-уваги і швидких-псих-і-чесх-їх-і рухових реакцій, вживання алкоголю. У зв'язку з негативною дією на фертильность, жінкам, які бажають завагітніти, препарат застосовувати не рекомендується. У пацієнток, які проходять обстеження з приводу безпліддя, рекомендується відмінити препарат.Свідчення
Для короткочасного лікування болю помірної інтенсивності різного генезу:
-запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; серонегативна артрити: анкілозуючий спондиліт - хвороба Бехтерова, псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз;
<br /> -больовий синдром: тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; головний біль; посттравматичний і післяопераційний больовий синдром; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; альгодисменорея.Протипоказання
гіперчутливість (у т.ч. до ін НПЗП) або до інших компонентів препарату;
-повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу-носа або навколоносових пазух і непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП (у т. ч. в анамнезі);
-ерозивно-виразкові зміни слизової ��болочки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна або інше кровотеча;
-запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
-гемофілія або інші порушення згортання крові;
-декомпенсована серцева недостатність;
-печінкова недостатність;
-активне захворювання печінки;
-виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, гіперкаліємія;
-період після проведення аортокоронарного шунтування;
-вагітність, період грудного вигодовування;
-дитячий вік (до 18 років).
З обережністю
Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв).
Захворювання Печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатньость, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, значне зниження обсягу циркулюючої крові (в т. ч. після обширних хірургічних втручань), літній вік (у т. ч. отримують діуретики, ослаблені пацієнти та з низькою масою тіла), бронхіальна астма. Анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ), наявність інфекції Helicobacter pyroli, літній вік, тривале застосування НПЗЗ, алкоголізму, важкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами:
r /> —антикоаг-улян-т-и-(напримерз-варфарин)5
-антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел)
-пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон),
-селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін)Лікарська взаємодія
овышает—концентрацію в плазмі-дигоксину,—метотрексату,-препаратів-лития_и-циклоспорину.
Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик розвитку гіперкаліємії; н�� тлі антикоагулянтів, антиагрегантных і тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) підвищується ризик розвитку кровотеч (частіше з шлунково-кишкового тракту).
Зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних лікарських засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних препаратів і глюкокортикостероидные кошти (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.
Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.
Зменшує ефект гіпоглікемічних лікарських засобів.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку кровотеч із ШКТ.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та пликамицин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландино�� в нирках, що підвищує нефротоксичність.
Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном ї препаратами звіробою продірявленого підвищує ризик розвитку кровотеч у Шлунково-кишковому тракті.
Антибактеріальні лікарські засоби З групи хінолонів - ризик розвитку судом.
Диклофенак посилює дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.
