Дозировка
Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче. Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/ При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг. Максимальная доза составляет 8 мг/
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
глимепирид 3 мг
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Фармакокинетика
При многократном приеме внутрь в 4 мг/ Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.
Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%
Клиренс - около 48 мл/мин.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.
T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).
В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами
(801)
Дозування
Початкову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на основі результатів регулярного контролю рівня глюкози в крові та в сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз/ При необхідності добова доза може бути поступово збільшена (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
глімепірид 3 мг
Допоміжні речовини:лактози моногідрат, повідон, полоксамер, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, барвник железа оксид червоний.Фармакологічна дія
Пероральне гіпоглікемічну засіб, похідне сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.Фармакокінетика
При багаторазовому прийомі всередину в 4 мг/ Cmax в сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. Прийом їжі не чинить значного впливу н�� абсорбцію.
Vd близько 8.8 л. Зв'язування з білками плазми становить більше 99%
Кліренс - близько 48 мл/хв.
Піддається метаболізму. Гидроксилированный і карбоксилированный метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі і в калі.
T1/2 складає 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після однократного прийому внутрішньо дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна весуспільство в сечі не виявлялося.
T1/2 гідроксильованого і карбоксилированного метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 ч.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій в сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Побічні дії
З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія.
З боку травноїї системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності).
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.
З боку органа зору: тимчасові порушення зору.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко - диспное, зниження артеріального тиску, анафілактичний шок, аллергическій васкуліт, фотосенсибілізація.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (у т. ч. порушення функції щитовидної залози, аденогипофизарная або адренокортикальна недостатність).
У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються пропасницею) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.
Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.
При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозу або відмінити глімепірид. Корекцію дози також сл��дме проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо - або гіперглікемії.
При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь і тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути необхідність у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути аддитивного ефекту.
У перші тижні лікування може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворийого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко купирована негайним прийомом вуглеводів.
В період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну.
/> Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень.Протипоказання
Цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, які перебувають на ремодиализе), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, до інших похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів.Лікарська взаємодія
Посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похідними кумарину, циклофосфамідом, дизопірамідом, фенфлурамином, фенирамидолом, фібратами, флуоксетином, гуа��етидином, изофосфамидами, інгібіторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфинпиразоном, сульфаніламідами, тетрациклінами.
Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (запісля тривалого застосування), нікотиновою кислотою (у високих дозах), естрогенами і прогестогенами
