Дозировка
При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таблетки) 1 раз/ утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия. Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетки) 1-4 Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетки) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 Детям при приступах глаукомы Диакарб® назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема. При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/ в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес - 50 мг/ в 1-2 приема; детям в возрасте 2-3 лет - 50-125 мг/ в 1-2 приема; детям и подросткам в возрасте от 4 до 18 лет - по 125-250 мг 1 раз/ утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетки) 1 раз/, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/ При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/ Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо. При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
Состав
1 таб.
ацетазоламид \0009250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмальный гликолат.
Фармакологическое действие
Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противосудорожную активность препарата.
Длительность действия - до 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.
Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи, зуд, крапивница.
Прочие: мышечная слабость, при длительном применении - аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Показания
— отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
— глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
— эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
— острая высотная (горная) болезнь.
Противопоказания
— острая почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— гипокалиемия;
— ацидоз;
— гипокортицизм;
— болезнь Аддисона;
— уремия;
— сахарный диабет;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб® усиливает проявления остеомаляции.
При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.
При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.
При одновременном применении Диакарб® повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
(6033)
Дозування
При набряковому синдромі на початку лікування препарат призначають у дозі 250-375 мг (1-1.5 таблетки) 1 раз/ вранці. Максимальний діуретичний ефект досягається при прийомі препарату через день або 2 дні підряд, а потім - одноденну перерву. При застосуванні Диакарба слід продовжувати терапію недостатності кровообігу, включаючи серцеві глікозиди, дотримуватися дієти з обмеженням споживання солі та заповнювати недолік калію. Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають у разовій дозі 250 мг (1 таблетки) 1-4 Дози, превышающи�� 1 г, не збільшують терапевтичний ефект. При вторинній глаукомі препарат призначають у разовій дозі 250 мг (1 таблетки) кожні 4 ч. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату по 250 мг 2 При гострих нападах глаукоми препарат призначають по 250 мг 4 Дітей при нападах глаукоми Діакарб® призначають у дозі з розрахунку 10-15 мг/кг маси тіла на добу за 3-4 прийоми. При епілепсії дорослим призначають по 250-500 мг в один прийом протягом 3 днів, на 4-й день - перерва. Дітям віком від 4 до 12 міс - 50 мг/ у 1-2 прийом��; дітям у віці 2-3 років - 50-125 мг/ у 1-2 прийоми; дітям та підліткам у віці від 4 до 18 років - по 125-250 мг 1 раз/ вранці. При одночасному застосуванні Диакарба з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг (1 таблетки) 1 раз/, при необхідності поступово збільшуючи дозу. У дітей слід застосовувати дози, що перевищують 750 мг/ При гірській хворобі рекомендують застосовувати препарат у дозі 500-1000 мг (2-4 таблетки) на добу; у разі швидкого сходження - по 1000 мг/ Добову дозу розподіляють на декілька прийомів у рівних дозах. Препарат слід применять за 24-48 год перед сходженням, а у разі появи симптомів хвороби - продовжувати лікування протягом наступних 48 год або більше, якщо це необхідно. При пропуску прийому препарату не слід збільшувати дозу при черговому прийомі.
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, круглі, плоскі.Склад
1 таб.
ацетазоламід \0009250 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, натрію крохмальний гликолат.Фармакологічна дія
Діуретик з групи інгібіторів карбоангідрази. Викликає слабкий диуретический ефект. Інгібує фермент карбоангидразу в проксимальному извитом канальце нефрону, збільшує екскрецію з сечею іонів натрію, калію, бікарбонату, не впливає на екскрецію іонів хлору; викликає підвищення рН сечі. Порушує кислотно-лужну рівновагу (метаболічний ацидоз). Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла призводить до зменшення секреції водянистої вологи і зниження внутрішньоочного тиску. Пригнічення активності карбоангідрази у головному мозку обумовлює протисудомну дію активність препарату.
r /> Тривалість дії - до 12 год.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину ацетазоламід добре абсорбується з ШКТ. Після прийому Диакарба в дозі 500 мг Cmax активного речовини становить 12-27 мкг/мл і досягається через 1-3 ч. Визначається концентрація ацетазоламіду в плазмі зберігається протягом 24 год після прийому препарату.
Розподіл і метаболізм
Розподіляється головним чином в еритроцитах, нирках, м'язах, тканинах очного яблука і ЦНС. Зв'язується з білками плазми високого ступеня. Проникає через плацентарний бар'єр.
Ацетазоламід не біотрансформується в організмі.
Виведення
Виводиться нирками в незміненому вигляді. Близько 90% дози виводиться з сечею протягом 24 год.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: судоми, парестезії, шум у вухах, короткозорість; при тривалому застосуванні - дезорієнтація, порушення дотику, сонливість.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках при тривалому застосуванні - гемолітична анемія, ��ейкопения, агранулоцитоз.
З боку водно-електролітного балансу і кислотно-лужної рівноваги: гіпокаліємія, метаболічний ацидоз.
З боку сечовидільної системи: в окремих випадках при тривалому застосуванні - нефролітіаз, минуща гематурія і глюкозурія.
З боку травної системи: анорексія; при тривалому застосуванні - нудота, блювання, діарея.
Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж, кропив'янка.
Інші: м'язова слабкість, при трива��ельном застосуванні - алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При призначенні препарату більше 5 днів поспіль підвищується ризик розвитку метаболічного ацидозу.
При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину периферичної крові, показники водно-електролітного і кислотно-лужного балансу.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Діакарб®, особливо у високих дозах, може викликати сонливість, утомляемость, запаморочення та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом і працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— набряковий синдром (слабкої і помірної ступеня вираженості, в поєднанні з алкалозом);
— глаукома (первинна та вторинна, а також при гострому нападі);
— епілепсія (у складі комбінованої терапії);
— гостра висотна (гірська) хвороба.Протипоказання
— гостра почечна недостатність;
— печінкова недостатність;
— гіпокаліємія;
— ацидоз;
— гіпокортицизм;
— хвороба Аддісона;
— уремія;
— цукровий діабет;
— вагітність;
— лактація;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю призначають препарат при набряках печінкового та ниркового генезу та при сумісному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою у високий��х дозах.Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні з протиепілептичними препаратами Діакарб® посилює прояви остеомаляції.
При одночасному застосуванні Диакарба з іншими діуретиками і теофіліном посилюється діуретичний ефект.
При одночасному застосуванні Диакарба з кислотообразующими діуретиками діуретичний ефект зменшується.
При одночасному застосуванні Діакарб® підвищує ризик появи токсичних ефектів саліцилатів, препаратів наперстянки, кар��амазепина, ефедрину, недеполяризуючих міорелаксантів.
