Дозировка
Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 капс.) 2 (утром и вечером) после еды. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Прием Диафлекса в течение первых 2-х недель может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с приема препарата в дозе 50 мг (1 капс.) 1 раз/, вечером, после еды, в течение 4 недель. Затем дозу увеличивают до 100 мг/ Курс лечения - 6 месяцев. Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекции дозы не требуется. При острой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Передозировка
следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи и ее последствий.
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Диацереин 50мг; Вспомогательные в-ва: магния стеарат, лактозы моногидрат,
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным и хондропротекторным действием.
Диафлекс активизирует восстановление хрящей, стимулируя выработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработку коллагена II типа, протеогликана и гиалуронана. Реин, активный метаболит диацереина, снижает выработку металлопротеиназы-1, -3, -9 и -13 и оказывает хондропротекторный эффект.
Диацереин проявляет противовоспалительную активность на моделях острого воспаления. Не ингибирует синтез простагландинов.
Диафлекс восстанавливает изменения в костном метаболизме, сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формование/абсорбция.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2.2 ч и составляет 3.2 мг/л.
Распределение
Css достигается к третьему приему. Vd после приема внутрь однократной дозы диацереина 50 мг составляет 13.2 л. Реин хорошо связывается с белками плазмы крови – до 99%.
Метаболизм и выведение
Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После однократного введения диацереина в дозе 50 мг T1/2 составлял 4.3 ч, видимый общий клиренс плазмы крови – 1.6 л/ч, почечный клиренс - 0.13 л/ч. T1/2 в среднем составляет 7-8 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея; часто - мягкий стул, абдоминальная боль; редко - пигментация слизистой оболочки прямой кишки.
Дерматологические реакции: редко - зуд, экзема, сыпь.
Прочие: темно-желтый цвет мочи.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Действие Диафлекса наступает медленно, анальгетический эффект проявляется через 30-45 дней и в данный период может быть необходимо одновременное назначение анальгетиков и противовоспалительных средств.
С крайней осторожностью и под строгим наблюдением врача следует назначать препарат пациентам с энтероколитами в анамнезе, а также при тяжелой почечной недостаточности.
Применение Диафлекса может вызвать окрашивание мочи в насыщенный желтый цвет.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с наследственной переносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Показания
— первичный и вторичный остеоартроз.
Противопоказания
колопатия (язвенный колит, болезнь Крона);
— окклюзионный или субокклюзионный синдром;
— болевые абдоминальные синдромы неустановленной этиологии;
— тяжелые нарушения функции печени;
— детский возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к диацереину или любому компоненту препарата.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует назначать Диафлекс на фоне одновременного приема препаратов, используемых при заболеваниях ЖКТ (соли, оксиды и гидроксиды алюминия, кальций и магний).
При одновременном применении Диафлекса возможно некоторое потенцирование действия диуретиков.
(4805)
Дозування
Дорослим призначають внутрішньо по 50 мг (1 капс.) 2 (вранці і ввечері) після їжі. Капсули необхідно ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою. Прийом Диафлекса протягом перших 2-х тижнів може викликати прискорення транзиту в кишечнику, тому рекомендовано починати лікування з прийому препарату в дозі 50 мг (1 капс.) 1 раз/, ввечері, після їжі, протягом 4 тижнів. Потім дозу збільшують до 100 мг/ Курс лікування - 6 місяців. Пацієнтам літнього віку, пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки корекція дози не потрібна. При гострій ��очечної недостатності (КК менше 30 мл/хв) добову дозу слід зменшити в 2 рази.Передозування
слід очікувати посилення побічних ефектів, головним чином, діареї та її наслідків.
Лікарська форма
КапсулиСклад
Диацереин 50мг; Допоміжні в-ва: магнію стеарат, лактози моногідрат,Фармакологічна дія
Препарат з протизапальною і хондропротекторним дією.
Диафлекс активізує відновлення хрящів, стимулюючи вироблення TGF-b, який приводить в дію хондроцити і стимулює вираобробку колагену II типу, протеоглікану і гиалуронана. Реїн, активний метаболіт диацереина, знижує вироблення металопротеїнази-1, -3, -9 та -13 і має хондропротекторний ефект.
Диацереин проявляє протизапальну активність на моделях гострого запалення. Не інгібує синтез простагландинів.
Диафлекс відновлює зміни в кістковому метаболізмі, зберігаючи мінеральну щільність кістки, за допомогою поліпшення балансу формування/абсорбція.Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі всередину диацереин піддав��ється повного деацетилюванню в його активний метаболіт реін ще до потрапляння у системний кровотік. Видима біодоступність реіна 35-60%. Прийом диацереина з їжею затримує системну абсорбцію, але збільшує кількість всмоктуваного речовини на 25%. Після прийому всередину Cmax в плазмі крові досягається через 2.2 год і становить 3.2 мг/л.
Розподіл
Css досягається до третього прийому. Vd після прийому внутрішньо одноразової дози диацереина 50 мг становить 13.2 л. Реін добре зв'язується з білками плазми крові – до 99%.
Метаболізм і вывед��ня
Реін перетворюється в печінці в глюкуронід (60%) або сульфат (20%). До 20% незміненого реіна і основна частина метаболітів виводяться нирками. Після одноразового введення диацереина в дозі 50 мг T1/2 становив 4.3 год, видимий загальний кліренс плазми крові – 1.6 л/год, нирковий кліренс - 0.13 л/год, T1/2 становить в середньому 7-8 год.Побічні дії
З боку травної системи: дуже часто - діарея; часто - м'який стілець, абдомінальний біль; рідко - пігментація слизової оболонки прямої кишки.
Дерматологічні реакції: рідко - свербіж, екзема, висип./>
Інші: темно-жовтий колір сечі.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Дія Диафлекса настає повільно, аналгетичний ефект проявляється через 30-45 днів і в цей період може бути необхідно одночасне призначення анальгетиків і нестероїдних протизапальних засобів.
З крайньою обережністю та під суворим наглядом лікаря слід призначати препарат пацієнтам з ентероколіти в анамнезі, а також при тяжкій нирковій недостатності.
Застосування Диафлекса може спричинити забарвлення сечі в насиченийний жовтий колір.
До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам зі спадковою переносимістю галактози, дефіцитом lapp лактази або синдромом мальабсорбції глюкози/галактози, не слід приймати цей препарат.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Не впливає.Свідчення
— первинний та вторинний остеоартроз.Протипоказання
колопатия (виразковий коліт, хвороба Крона);
— окклюзионный або субокклюзионный синдром;
— больові абдомінальний синдроми неустановленной етіології;
— тяжкі порушення функції печінки;
— дитячий вік до 18 років;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до диацереину або будь-якого компонента препарату.Лікарська взаємодія
З обережністю слід призначати Диафлекс на фоні одночасного прийому препаратів, що використовуються при захворюваннях ШКТ (солі, оксиди і гідроксиди алюмінію, кальцій і магній).
При одночасному застосуванні Диафлекса можливо деякий піт��нцирование дії діуретиків.