Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки. При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
дезлоратадин 5,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гипромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;
пленочная оболочка: Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 %, титана диоксид 27,21 %, макрогол-400 8,00 %, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79 %).
Фармакологическое действие
Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных трансаминаз", повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.
Прочие: часто - повышенная утомляемость.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
•Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).
•Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет;
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная недостаточность тяжелой степени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение дезлоратадина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности).
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата
(4522)
Дозування
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, в один і той же час доби. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим і дітям старше 12 років: по 5 мг 1 раз на добу. При сезонному (интермиттирующем) алергічному риніті (наявність симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів у році) необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів приймання препарату слід припинити, при повторному появі симптомів приймання препарату слід відновити. При ��руглогодичном (персистуючому) алергічному риніті (наявність симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів у році) препарат слід приймати протягом всього періоду експозиції алергену.
Лікарська форма
таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
дезлоратадин 5,000 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 65,800 мг, магнію оксид 2,250 мг, крохмаль прежелатинізований 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гіпромелоза-4 тис. 1,700 мг, цинку стеарат 1,000 мг;
плівкова оболонка: Опадрай блакитний 03В90819 2,975 мг (гіпромелоза 60,00 %, титану діоксид 27,21 %, макрогол-400 8,00 %, індигокармін (лак алюмінієвий Е132) 4,79 %).Фармакологічна дія
Антигістамінний препарат тривалої дії, Н1-гістамінових периферичних рецепторів блокатор. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Пригнічує каскад реакцій алергічного запалення, в т. ч. вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення прозапальних хемокінів, продукцію супероксидных аніонів активир��ванними поліморфноядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, IgE - опосередкований вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4.
Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури.
Препарат не впливає на центральну нервову систему (ЦНС), пр��фактично не володіє седативним ефектом (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій, не викликає подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ).
Дія дезлоратадину починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.Фармакокінетика
Всмоктування.
Після прийому препарату всередину дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ), при цьому визначаються концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хв, а максимальна концентрація в плазмі (Cmax) - приблизно через 3 год. Прийом їжі або алкоголю практично не змінює фармакологічні властивості препарату.
Розподіл.
Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87%. При застосуванні в дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не виявлено. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину (при прийомі у дозі 7,5 мг 1 раз на добу). Не проникає через гема��оэнцефалический бар'єр (ГЕБ).
Метаболізм.
Піддається інтенсивному метаболізму шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, сполученого з глюкуронідом. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 та не є ні субстратом, або інгібітором Р-глікопротеїну.
Виведення. Виводиться з організму у вигляді глюкуронидного з'єднання і в невеликій кількості в незміненому вигляді, невелика частина виводиться нирками (2%) та з каловими масами (7%). Період напіввиведення (T1/2) становить у середньому 27 год (20-30 год).Забочные дії
Частота розвитку побічних ефектів класифіковано згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менш 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%.
З боку імунної системи: дуже рідко - висипи, в тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, диспное, анафілактичний шок.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль; дуже рідко - запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - сухість у роті; дуже рідко - нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, підвищення активності "печінкових трансаміназ", підвищення концентрації білірубіну, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко - міалгія.
Інші: часто - підвищена втомлюваність.Особливості продажу
Відпускається без рецептаВзг��ті умови
Для захисту таблеток від світла блістери слід зберігати у картонній пачці.
Вплив на здатність керувати транспортом і роботу з технікою
При розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи, таких як сонливість, запаморочення, галюцинації, не рекомендується виконання дій, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
•Сезонний (поліноз) і цілорічний алергічні риніти (усунення або полегшення чхання, закладений��ості носа, виділення слизу з носа, свербіння в носі, свербіння неба, свербіння і почервоніння очей, сльозотечі).
•Хронічна ідіопатична кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипу).Протипоказання
підвищена чутливість до дезлоратадину та інших компонентів препарату; вагітність, період годування груддю; дитячий вік до 12 років;
непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
При��енение при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування дезлоратадину протипоказано при вагітності і в період грудного вигодовування (недостатньо даних щодо ефективності і безпеки).Лікарська взаємодія
Клінічно значуща взаємодія з іншими лікарськими препаратами не виявлено.
Дезлоратадин не посилює дії етанолу на ЦНС.
Прийом їжі не впливає на ефективність препарату
